有朋友给华子留言,询问列汀类降糖药物的特点。华子说,常用的列汀类降糖药物,有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等5种。
其实在糖尿病治疗中,目前更推荐GLP-1激动剂(如利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽等)与SGLT-2抑制剂(如达格列净、恩格列净、卡格列净等)。列汀类药物的主要特点是不良反应较低,但总体降糖效果不高,通常需要与其他降糖药物联用。
一、列汀类药物的降糖原理人体的肠道细胞,可以分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1),能够依赖葡萄糖浓度促使胰岛素分泌,调节血糖。但是天然的GLP-1在进入血液之后,会被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速分解失活,半衰仅为2分钟。
列汀类药物是DPP-4抑制剂,可以减少GLP-1的分解,增加其浓度,发挥促胰岛素分泌的作用。而且因为GLP-1有葡萄糖依赖的特性,在血糖降至4.5mmol/L以下时,就不再有促胰岛素分泌的作用,所以列汀类药物的低血糖风险很小,有很好的安全性。
二、降糖作用并不高很多有糖尿病的朋友跟华子反馈,说单独使用列汀类药物时,感觉降糖效果并不明显。这是因为列汀类药物降糖作用并不高,对糖化血红蛋白(HbA1c)的降幅为0.5%~0.9%。低于GLP-1激动剂、SGLT-2抑制剂以及传统的二甲双胍。
但是相对于其他的降糖药物,列汀类药物的作用温和,不良反应较低,更适合老年人应用。在治疗糖尿病时,如果单独应用列汀类药物不能使血糖达标,可以与其他降糖药物联用,“列汀+二甲双胍”是较为常用的联用方案。
三、列汀类药物的特点所有的列汀类药物的服用时间都不受饮食影响,维格列汀的服用方法为每日2次,其他的西格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀的服用方法为每日1次。
列汀类药物的不良反应较低,主要为轻微的胃肠道反应,可能会有腹痛、恶心、腹泻等症状,还有可能出现头痛、鼻咽炎、上呼吸道感染等症状,但一般不影响用药。
在使用列汀类药物时,有罕见可能会诱发胰腺炎,在出现腹部持续疼痛、发热时,要及时就诊,确诊胰腺炎者需立即停药。
四、5种列汀类药物的代谢区别沙格列汀通过肝药酶代谢,所以与其他的肝药酶强抑制剂或强诱导剂(如阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑、利福平等)同用时,需要调整剂量。
利格列汀主要通过胆汁排入肠道,药物原型随粪便排泄,与其他药物发生相互作用的可能性较低。
西格列汀与阿格列汀主要为药物原型通过尿液排泄,肾功能下降者需要减少剂量,肝功能下降者不受影响。
维格列汀主要通过肾脏水解,并经过尿液排泄,不需要肝药酶代谢,与其他药物发生相互作用的可能性较低。
总结一下,列汀类降糖药物的不良反应较低,较适合老年人使用。但降糖作用为中等,通常要与其他降糖药物联用才有较好的降糖效果。常用的5种列汀类药物主要区别为代谢方式不同,需根据肝肾功能以及药物的相互作用,在医生指导下用药。
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