右佐匹克隆是外消旋体佐匹克隆的S异构体,为第3代非苯二氮卓类镇静催眠药,具有口服吸收快、生物利用度较高和半衰期适中等药动学特征。作为美国FDA首个批准用于治疗成人短暂性和慢性失眠的催眠药,右佐匹克隆可同时兼顾改善入睡及睡眠维持障碍,不仅对原发性失眠具有显著疗效,对多种共病性失眠也有较好的治疗作用,同时其不良反应发生率低,患者普遍耐受良好,在长期应用中不产生药物耐受性、依赖性及反跳性失眠等,是一种安全有效的催眠药。右佐匹克隆通过结合γ-氨基丁酸的A受体，作用α亚基协同增加了γ-氨基丁酸介导的氯离子通道开放频率，促进氯离子的内流，抑制兴奋中枢而产生镇静催眠作用。右佐匹克隆可使患者血清中5-羟色胺、脑源性神经营养因子水平升高。5-羟色胺为单胺类神经递质，其水平降低会导致动物出现嗜睡的症状，并且其水平与焦虑、抑郁情绪呈负相关的关系。脑源性神经营养因子是参与脑区神经元可塑性神经营养的蛋白之一，调节神经元的活性，有利于细胞的迁移及突触的再生。血清脑源性神经营养因子水平可能与睡眠质量息息相关。

不良反应

右佐匹克隆最常见的不良反应为令人不悦的苦味,并且该不良反应发生率与剂量相关。其他不良反应包括头痛、头晕、嗜睡、口干、感染、背痛、皮疹、皮肤瘙痒、消化不良、恶心、呕吐和腹泻等。患者对右佐匹克隆普遍耐受良好,少数患者会由于不良反应而停药,其中大部分由于嗜睡与苦味等停药,极少数由于胃肠功能紊乱与胸痛等严重不良反应停药。右佐匹克隆可能会降低免疫功能,从而增加感染风险。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和利福平等可能会减弱右佐匹克隆的药效，而CYP3A4抑制剂如胺碘酮、红霉素、西咪替丁、唑类抗真菌药和葡萄柚汁等可能会增强右佐匹克隆的药效。具有中枢神经系统活性的药物很可能与右佐匹克隆发生药物相互作用，合并使用时应谨慎。乙醇与右佐匹克隆合用可对精神运动功能产生持续4 h的相加而非协同作用；劳拉西泮与右佐匹克隆合用可使二者的最大血压浓度降低22%，奥氮平与右佐匹克隆合用可减弱精神运动功能。

注意事项

1.应用右佐匹克隆 的患者应注意用药后不能进行驾驶或需要精神敏锐的活动。

2.右佐匹克隆与其它中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药、酒精）合并用药会加强对中枢神经系统的抑制作用。合并用药时，应考虑降低右佐匹克隆和合并用药的剂量。

3.不推荐在睡前或半夜同时服用右佐匹克隆和其他镇静催眠药。

4.应用右佐匹克隆治疗后发生血管性水肿的患者不得再次接受该药物的治疗。

5.对于老年或体质虚弱者，右佐匹克隆每日总剂量不应超过 2 mg。

6.呼吸功能损伤的患者仍应慎用右佐匹克隆。

7.伴发对右佐匹克隆代谢或血液动力学造成影响的疾病患者应慎用右佐匹克隆。

8.严重肝功能不全患者的全身药物暴露量约为正常患者的 2 倍，所以此类患者服用右佐匹克隆的剂量不应超过 2 mg。

9.服用右佐匹克隆的患者同时给予酮康唑等强效 CYP3A4 抑制剂时，应适当减低右佐匹克隆剂量。

10.具有抑郁症状或体征的患者应慎用右佐匹克隆。

11.本品禁用于18 岁以下青少年及婴幼儿患者。