西格列汀属于DPP-4抑制剂类药物,具有高选择性的优势,能有效提升胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、GIP在外周血液中的浓度,且可提升上述因子的生物活性。其中的GLP-1、GIP属于肠促胰岛素因子,其能有效提升胰岛β细胞对葡萄糖的敏感度,并提升胰岛素的自然合成、分泌速度,于正常情况下会被DPP-4快速水解,所产生的物质会丧失生物活性。当人体内血糖指标相对较低时,GLP-1并不会刺激胰岛素的分泌,同时也不抑制胰高血糖素的合成,而当外周血液中葡萄糖含量超过正常范围后,该因子的生物作用会逐渐增强,以平衡人体内的血糖状态。西格列汀可有效抑制DPP-4的生物功能,从而提高具有生物活性的GLP-1、GIP在血液中的浓度,降低DPP-4的分解速率,以此从侧面控制人体血糖水平。从药理学角度出发,西格列汀具有葡萄糖依赖性,但与具有相似特性的磺脲类制剂作用机制存在差异,磺脲类制剂在人体已经处于低血糖状态的情况下仍会刺激胰岛β细胞的分泌功能,因此临床应用时更易导致低血糖类不良反应。西格列汀则在血糖恢复至正常范围后便不会继续活化GLP-1的功能,且GLP-1本身也不会受正常血糖或低血糖状态的刺激,从而在安全范围内控制血糖的波动。实际应用时,该药物无服药时间的限制条件,患者可任意选择于餐前或餐后服用,且临床效果能维持12 h左右,可选择在任何时段,口服1次便可实现血糖的有效控制,因此患者用药依从性相对较高。根据研究发现,西格列汀不仅能刺激胰岛β细胞的分泌功能,且对于该细胞本身也具有保护作用。动物体实验表明,当外周血液中GLP-1、GIP的含量大幅提升后,能有效降低链脲佐菌素对胰岛细胞的损伤程度,连续给药2～3个月后,试验用大鼠的胰岛组织体积也会明显增加,而切断药物供给后的12 天内,这种保护作用仍然存在,最长可维持近3个月时间。在人体胰岛β细胞衰亡的过程中,氧化应激反应起到了重要的作用,西格列汀可有效抑制这种氧化应激反应程度,以更好地降低胰岛细胞损伤。

不良反应：

鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛、血管性水肿，皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎、剥脱性皮肤病、史蒂文斯-约翰逊综合症、肝酶升高、急性胰腺炎、心力衰竭、肾功能恶化、严重的致残性关节痛、肌痛、四肢疼痛、背疼、横纹肌溶解症 、大疱性天疱疮、瘙痒 、便秘、呕吐 、口腔溃疡、口腔炎等。

注意事项：

1.如有胰腺炎，应停用西格列汀

2.如有心力衰竭，应停用西格列汀

3.建议在开始西格列汀之前及之后定期评估肾功能，对于中度或重度肾功能不全的患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者，建议调整西格列汀的剂量。

4.西格列汀与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时，低血糖的发生率增加。因此，可能需要使用较低剂量的磺酰脲或胰岛素以降低发生低血糖的风险

5.如有过敏反应，则停止使用西格列汀

6.如有出现严重和致残性关节痛，则停止使用西格列汀

7.如有出现大疱性类天疱疮，则停止使用西格列汀