甲钴胺为维生素B12在体内两种辅酶活性形式之一,其钴原子与甲基相连。维生素B12另一辅酶活性形式5'-脱氧腺苷钴胺接受CoF递来的甲基,生成甲钴胺,后者再将甲基转移给甲基受体。甲钴胺可参与物质的甲基转化反应及核酸、蛋白质和脂类代谢,促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成,从而修复受损伤的周围神经。与非活性的维生素B12相比,甲钴胺更容易进入神经细胞器中,刺激轴浆蛋白质合成,使轴突损伤再生;此外,可促进卵磷脂的合成,防治髓鞘神经纤维变性和退髓鞘。总之,甲钴胺的药理作用机制为促进细胞内核酸、蛋白质的合成;促进轴索内转运和轴索的再生;促进髓鞘磷脂合成;恢复突触传递和脑内乙酰胆碱含量;促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血。以下3类人群可以服用甲钴胺:
1、糖尿病周围神经病变:
甲钴胺作为一种维生素B12衍生物,在脱氧核糖核酸的合成过程中发挥着非常重要的作用。在脑脊液中, 维生素B12的含量占机体维生素B12总含量的90%左右,由此可知,维生素B12对神经细胞的乙酰胆碱、蛋氨酸和脱氧胸腺嘧啶核苷酸的生物合成十分重要,而甲钴胺在促进轴索再生、加快神经传导和修复神经方面比维生素B12的作用更强。甲钴胺在治疗糖尿病周围神经病变,对改善神经功能、提高神经传导速度等具有明显作用。
2、腰椎间盘突出症:
甲钴胺即甲基化的维生素B12,是人体中活性维生素B12的主要存在形式,可以高浓度转运入神经元及细胞器,促进核酸、蛋白质及磷脂的合成,从而促进髓鞘形成,诱导轴突再生及突触传递的恢复。此外,甲钴胺还可直接作用于神经轴索膜,阻断疼痛刺激的传导,发挥镇痛的作用。甲钴胺治疗腰椎间盘突出症,具有营养、修复神经及镇痛作用,能有效缓解患者的症状、体征,缓解麻木症状优势明显。
3、高同型半胱氨酸血症:
同型半胱氨酸(Hcy)是一种含巯基的氨基酸, 是蛋氨酸和半胱氨酸代谢的重要中间产物。临床研究发现,高同型半胱氨酸血症是心脑血管疾病的独立危险因素,脑梗死患者血浆Hcy水平越高,其预后越差。有研究发现,维生素B12通过辅助合成蛋氨酸有效降低Hcy水平。当机体缺乏叶酸和维生素B12时,Hcy代谢障碍,从而引起高同型半胱氨酸血症,并增加急性脑梗死的发病风险。因此,对伴高同型半胱氨酸血症患者应用甲钴胺可以有效降低血浆Hcy水平,进而降低脑梗死的风险。
甲钴胺虽好,也不是人人能吃,以下3类人最好不吃:
1、从事汞及其化合物的工作人员:
甲钴胺中含金属元素钴、甲钴酰胺等成分,可能与汞元素产生化学反应,如与氯化汞反应生成甲基汞,这是一种有毒物质。因此,长期接触汞等化学元素并大量服用甲钴胺,可能增加汞中毒的风险。
2、对甲钴胺过敏者:
孙药师曾经遇到一位患者,她以前服用过甲钴胺,出现了皮疹、面部红肿等过敏症状,后来她得了糖尿病周围神经病变,听朋友介绍甲钴胺效果不错,于是再次服用,出现了腹泻、呕吐、口唇、面部、四肢水肿等不良反应,考虑与过敏有关,所以对本药过敏的患者,一定不要再次服用。
3、孕妇和乳母:
由于甲钴胺对于孕妇的安全性尚未明确,药物中的成分可能会对胎儿的生长发育造成影响,甚至导致胚胎发育畸形。因此,从安全角度出发,妊娠期妇女应避免服用。此外,甲钴胺可通过乳汁分泌,药物中的成分可能会进入婴儿体内,对婴儿的生长发育产生潜在影响。虽然动物实验未显示甲钴胺有致畸作用,但其在人类乳汁中的分泌情况及对婴儿的具体影响尚不明确。因此,哺乳期妇女也应避免服用。