霉酚酸酯比较特别的副作用是胃肠道不适，包括呕吐、腹泻等，对症处理即可缓解。一般没有严重的骨髓抑制，贫血、粒细胞减少多可自行缓解。
在用药过程中，注意观察有无合并感染，有条件的话可行巨细胞病毒等检查以明确感染的病原学，必要时及时抗感染治疗。
同时警惕远期能增加发生某些肿瘤的危险性。
对霉酚酸酯或制剂中任何其他成分过敏的患者禁用，静脉使用禁用于对聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯 80 过敏者。
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