提起来失眠治疗药物,就不得不提一嘴佐匹克隆和右佐匹克隆这对“双胞胎兄弟”。它们都是临床上常用的非苯二氮卓类的镇静催眠类药物。二者都是通过活化GABA受体,而发挥镇静催眠的作用。虽然二者有很多相同或者相似的地方,但二者并非同一种药物,还是有一些区别。今天,就从受体亲和力、起效时间、维持时间、用法用量、安全性等5个方面,来对这两“兄弟”做个PK。
一、受体亲和力
右佐匹克隆是佐匹克隆的右旋单一异构体,对中枢苯二氮卓受体的亲和力要比佐匹克隆强50倍。从这个角度看,右佐匹克隆的镇静催眠作用也要比佐匹克隆强大。
二、起效时间
依据两种药物的药代动力学参数,佐匹克隆血药浓度的达峰时间为1.5-2小时,而右佐匹克隆的达峰时间仅需1小时,因此,右佐匹克隆起效时间更快。
三、药效持续时间
佐匹克隆的消除半衰期为5小时,而老年患者由于身体机能的衰退,半衰期可延长至7小时。而右佐匹克隆的消除半衰期为6小时,老年人延长至9小时。因此,右佐匹克隆药效持续时间更长,更适用于早醒的患者。
四、用法用量
使用时应个体化用药,右佐匹克隆成年人起始推荐剂量为睡前1mg,可根据临床需要增加至2--3mg。65岁以上老人推荐起始剂量为1-2mg。佐匹克隆的话,成人临睡前服用7.5mg,老年人或者肝功能不全者剂量应减半至3.75mg。
五、安全性
佐匹克隆为消旋体,含有右佐匹克隆和R-佐匹克隆两种药物,其中R-佐匹克隆为右佐匹克隆的5倍。因此,佐匹克隆的毒性要明显高于右佐匹克隆。其中,右佐匹克隆最常见的不良反应主要有口苦、口干、头晕、步态不稳等。而佐匹克隆服用后则会出现跌倒、肌肉松弛等。
在这里温馨提醒大家,这两种药物都是国家管制类药物,使用时需要到有资质的医疗机构或者药店购买。
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