他汀这类药有很多种,网上有许多科普文章介绍过不同他汀的特点。这次,我们就从临床医生看病的角度,谈谈各种他汀药物是如何选择的。
根据血脂胆固醇水平,参考不同他汀药物的降胆固醇强度。降胆固醇是有目标值的。那我们就可以根据患者的血脂水平,预计要降到什么程度,大概需要的降幅,再根据不同他汀药物的降胆固醇幅度来选择。
在他汀药物里,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀属于降胆固醇作用比较强、降幅比较大的。比如,阿托伐他汀每天20mg,和瑞舒伐他汀每天10mg的降胆固醇幅度差不多,都能够降低40%以上,其他的他汀,日常剂量降胆固醇的幅度在30%左右。
这样,就可以选择了。
无论他汀“走肝”还是“走肾”,都得注意肝损害、肾功能。他汀药有脂溶性、水溶性、水脂双溶的,有人就说脂溶性走肝会伤肝,水溶性走肾所以伤肾,其实这是不对的。他汀药物代谢排泄的“走肝走肾”,一般患者肝肾功能正常没有太大差别。
由于胆固醇合成的主要场所在肝脏,药酶代谢也主要在肝脏,所以各种他汀都可能对肝脏有影响,肝酶升高、肝损害都是要注意的。
如果肾功能明显不好,阿托伐他汀、普伐他汀用药不受影响,阿托伐他汀还有肾保护作用;而瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等就要减量或停用了。
他汀药物虽说可能出现肝酶升高、肝损害的不良反应,但是由于降胆固醇,对脂肪肝还有好处,像阿托伐他汀,就可以改善非酒精性脂肪肝。
不同他汀和药物食物的相互作用。在他汀药物中,有三种他汀是经过肝脏P450 3A4药酶代谢的,那就是洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀。由于很多药物食物都经过这个药酶代谢,所以这三种他汀容易和一些药物食物发生相互作用,主要是那些药物食物会影响他汀的代谢,使他汀在身体里蓄积,增加不良反应。所谓吃他汀不能吃“西柚”,就是指这三种他汀。不过也不是绝对不能吃,要控制量()。
在和心血管药物的相互作用中,洛伐他汀不常用了,辛伐他汀的相互作用要明显些,和胺碘酮合用,每天剂量不超过20mg,和地尔硫卓(合心爽)、维拉帕米(异搏定)等合用,每天只能用到10mg。阿托伐他汀常规剂量每天20mg和胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米联用是安全的。
瑞舒伐他汀是走P450酶的2C9代谢,就和抗凝血药华法林有相互作用,用药时是要当心的。
普伐他汀由于不走药酶P450 3A4,所以药物相互作用比较少。
所以,指南都是推荐使用等强度他汀,就是日常服用的剂量,个人一定不要随意加大剂量。
他汀和其他降脂药合用。他汀和依折麦布、海博麦布这类抑制肠道胆固醇吸收胆固醇的药物合用是安全的,还有两种药物做成一片的制剂。他汀和降脂针PCSK9抑制剂合用也是推荐的。
有些人甘油三酯特别高,还需要吃降低甘油三酯的药,联用时就要慎重。一般情况不主张联用,实在需要时,推荐和非诺贝特或者 ω-3 脂肪酸、就是高纯度鱼油制剂合用。用药时可以逐个药物添加,观察不良反应。
他汀药物是禁忌和吉非罗齐(吉非贝齐)合用的,因为会增加肌病的发生。
关于他汀药物的升血糖作用。他汀类药物有升高血糖、引起新发糖尿病的风险,这属于他汀类药物的类效应,但是发生概率还是比较小的。在不同的他汀药里,早先说普伐他汀升血糖少,后来研究发现也不算少,总体比较认同的是匹伐他汀引起新发糖尿病的概率比较低。他汀药物虽然有升高血糖、增加新发糖尿病的作用,但总体获益是主要的,即使对于糖尿病人也是获益的。所以不必过于担心,用药中注意观察就好()。
关于他汀药物的服药时间,重要的是规律服用。实际上,他汀类药物都是可以任意时间服用的。只是有一部分他汀,晚间服用药效可能略有增加。其中阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀是明确可以任意时间服用的、并且不受饮食的影响。所以,服用他汀,最重要的是坚持每天规律服用,不必非纠结于晚间。
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