研究人员开发出一种新型半合成化合物，该化合物源自天然化合物血根碱，对结核分枝杆菌（包括耐药菌株）具有强效活性。这一突破可能带来有效的新疗法，用于治疗结核病——一种全球性的主要细菌性疾病。
一种名为 BPD-9 的新化合物，来源于天然抗菌药物血根碱，已被证明能有效针对耐药性结核病。
引起结核病（TB）的结核分枝杆菌对公众健康构成重大威胁。一项新研究发现，一种半合成化合物可以从天然化合物中提取，并对结核分枝杆菌（包括耐多药菌株）表现出强大的活性。这是朝着结核病新疗法迈出的有希望的一步。新型抗结核病化合物10 月 3 日发表在美国微生物学会期刊《微生物学谱》上的一项新研究表明，一种新型半合成化合物可以从天然化合物中提取，产生强效的抗结核分枝杆菌活性，包括耐多药菌株。这种新化合物为开发新型强效抗结核药物提供了一种有前途的化学支架。
结核分枝杆菌是导致结核病 (TB) 的病原体，是全球细菌性疾病相关死亡的主要原因。目前用于治疗结核病的抗生素方案已经过时，需要较长的疗程，并且存在产生耐药性的风险。
结核病 (TB) 是一种由结核分枝杆菌引起的高度传染性疾病。它主要影响肺部，但也会影响身体的其他部位。结核病的特点是持续咳嗽、发烧和体重减轻等症状，当感染者咳嗽或打喷嚏时，结核病会通过空气传播。
创新抗生素的发现在这项新研究中，研究人员寻找针对结核分枝杆菌的新型抗生素，这些抗生素也可以有效对抗耐药菌株。在药物研发中，寻找新型抗生素的一个有价值的起点是植物、真菌和细菌等生物产生的天然化合物。血根碱是一种具有已知抗菌特性的天然化合物，是从原产于北美的草本开花植物中提取的。血根碱已用于动物的传统和替代药物中，但其毒性使其不适合用作人类药物。
结核分枝杆菌（可导致结核病）的扫描电子显微照片。图片来源：NIAID
研究小组利用药物化学原理重新设计了血根碱，以生产出一种更有效的抗菌化合物，同时降低毒性。在试管和小鼠研究中，改良版的血根碱（称为 BPD-9）能够杀死对临床治疗结核病的所有一线抗生素具有耐药性的结核分枝杆菌菌株。
此外，BPD-9 对非复制型（休眠型）和细胞内型结核分枝杆菌有效，而这两个因素是限制当前抗结核药物有效性的关键因素。研究人员还发现，BPD-9 仅对与结核分枝杆菌同属的致病菌有效，这可能使大多数抗生素所伤害的微生物群和其他有益细菌免受其害。
对未来结核病治疗的影响“我们的研究结果显示，一种新的化学实体在对抗结核分枝杆菌方面具有独特的特性，可以进一步用于临床转化，”该研究作者、加拿大不列颠哥伦比亚大学微生物学和免疫学系助理教授 Jim Sun 博士强调：“我们发现这种新化合物对其他分枝杆菌属成员有效，这可能也证明它在对抗非结核分枝杆菌引起的致命肺部感染方面很有价值，因为非结核分枝杆菌对大多数抗生素都有耐药性。我们推测 BPD-9 杀死结核分枝杆菌的方式可能与现有抗结核药物不同，这也是很有吸引力的。”
参考文献：2024 年 10 月 3 日，微生物学谱。DOI：10.1128/aem.01480-24
这项研究由中国科学院上海药物研究所杨伟波博士的药物化学团队和麦吉尔大学 Marcel Behr 博士和 Andréanne Lupien 博士的细菌遗传学团队合作完成。这项研究得到了加拿大卫生研究院和国家疗养院协会的资助。
来源：美国微生物学会
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