在626年，李世民提着太子李建成和齐王李元吉的首级，跪在李渊面前，报告道：“父皇，太子和齐王密谋造反，儿臣已经将他们诛杀。”李渊眼中充满痛苦，失声道：“我四个儿子，除了你，已无他人。”几天后，李世民被正式立为太子，史称“玄武门之变”。 前一天，李世民曾向李渊密告：“儿臣从未做出任何不忠之事，反倒是太子和齐王欲置我于死地，简直是要为王世充与窦建德复仇。”他还揭发了太子李建成与后宫嫔妃私通的丑闻。李渊大为震惊，急忙对李世民说：“你应早些告知我，我立刻下诏召他们入朝，亲自审问。”然而，消息泄露，李渊的嫔妃张婕妤得知后，急忙将情报传递给李建成。李建成召齐王李元吉商议对策，李元吉提议：“我们只需告诉东宫和齐王府的士卒，说身体不适，不能上朝。”但李建成认为此计不可行，担心父皇会起疑，于是提议亲自入朝探听消息。 次日清晨，李世民率领秦王府的亲卫，早早赶到玄武门。守门的常何原本是李建成的亲信，但被李世民收买，未被察觉。李建成和李元吉随后照常进入玄武门，毫不知情。当他们行至临湖殿时，李元吉察觉了异常，立即准备掉头返回。就在此时，李世民从后方树林出现，大声喊道：“太子，齐王！今天我们三人一决胜负！”李建成和李元吉意识到中计，李元吉迅速拉弓射向李世民，但三箭均未命中。李世民则准确射中李建成，太子当场倒下。尉迟恭带着骑兵赶到，随即射死了李元吉。李元吉被击落马后，欲亲自了结李世民，然而被树枝绊住，摔下马。李元吉趁机靠近，拿弓箭勒住李世民脖子，但尉迟恭及时赶到，喝住了他。李元吉见局势不妙，放开李世民，转身逃向武德殿，但最终被尉迟恭射死。 李建成的亲信冯立得知太子被杀后，带领东宫和齐王府的精兵直扑玄武门。由于张公谨关上了大门，他们无法进入。驻守玄武门的敬君弘见敌兵压境，毅然带领士卒出战。然而，他未等兵力集结，就贸然出击，结果全军覆没。薛万彻见无法攻破玄武门，决定转攻秦王府，但正当他准备行动时，尉迟恭提着李建成与李元吉的首级回到玄武门，宣布胜利。东宫和齐王府的士卒看到首级后纷纷溃散，冯立也无力回天，急忙带人逃离，只有太子和齐王的亲信依然顽抗，直到最后逃亡者所剩无几。 这场突如其来的政变，彻底改变了唐朝的王朝格局，也为李世民未来的帝位奠定了基础。
