在中华大地上大黄入药已有两三千年之久，大黄之所以能走俏海内外源于它的神奇药效。
古今名医，善用大黄的以汉朝医圣“张仲景”为首，张仲景以大黄为主药的名方，多达三十多个。在华佗常用个的62个药方里，用到大黄的便有15个。药王孙思邈更是将大黄作为疾病防治的良药，并首创大黄外洗方。
由于，大黄具较强的泻下功用。所以，对该不该用大黄，是不易下决心的。例如，西安太守因热病，服用“桂附理中汤”，结果腹胀如鼓、呼吸微弱。家人以为他不行了，幸好太守有位行医的朋友王育，王育检查后诊断太守实热内邪，用桂附理中汤无异于火上加油，于是立即改用“大承气汤”等方剂。
大承气汤的主药是大黄，太守身边人听说要用大黄连忙劝阻说，太守是南方人，最怕大黄这类虎狼之药。王育反驳道:“大夫治病,认病不认人。太守从南方到北方为官已经十多年 了，如果此刻不用大黄，恐怕无力回春了。”太守的家人只得同意使用王育的处方，结果太守转危为安了。
此后，清朝一位名医因用大黄闻名，人称唐大黄，而他原有的名字却被人淡忘 了。当代著名的生药学家楼之教授，是蜚声中外的大黄专家，英国同行称其为“大黄博士”。
大黄过量服用也会致死，清朝时期几个朋友相聚聊天，一人说大黄是猛药不可胡用，否则会丧命。另一人不信，他现身说法，我从不生病，就因为我常服大黄。朋友表示不信，那人立即派仆人去药店买回几两大黄，当着众人的面吞下。友人拦也拦不住，结果服了六七钱后回家，当晚腹泻，第二天就死了，年仅44岁。
鉴于大黄的神奇疗效，一些并不熟知医理和药性的人，为赶时髦，竞服大黄。据说，清朝有个翰林自以为懂医，每日熬大黄当作汤饮，连用十六斤，终于丧生。时人讽刺他：大黄为厉，九泉应悔自知医。
相传，成吉思汗西征时，有些将官每征服一地就掳取财物和美女，惟有大臣耶律楚材专注收集典籍书卷以及存储大黄，仅大黄就用了两头牲口驮运。后来，元军途遇疫病，耶律楚材以大黄煎汤救治了数万将士。大黄作为中草药中的一味，上千年前就已漂洋过海走向世界。
大唐高僧鉴真东渡日本，随身带去大黄的种子。意大利探险家马可波罗从中国离开时，也带走了大黄。台湾作家柏杨有一段文字，讲到以牛奶、乳酪为食的西方人不吃大黄没法正常生活的情景:“牛奶、酪浆不容易消化，胶结在肚子里，必须吃大黄和大量饮茶，才能使它化解。假如，几个月不吃的话，双目就会失明，肠胃就会壅塞。
所以，西洋人宴客时，最贵重的食品，莫过于大黄，即令最贫苦的人家，也都在胸前轻挂一小口袋大黄，时常用舌头去舔一舔。或用鼻子去嗅一嗅。
清朝，俄罗斯与中国就有大黄贸易，乾隆帝出于外交上的考虑，曾一度下令：禁止大黄与茶叶外销。当西方用Y片毒害中国公民时，清朝大臣中就有人提议，停止向西方出口茶叶和大黄，作为经济制裁的手段之一。
林则徐就警告过西方人:“内地茶叶、大黄二项，为尔外夷所需之物,生死所关,尔等岂不自知?”
