多替诺雷是治疗高尿酸血症、痛风的新药,与非布司他有什么区别?

经纬谈健康 2025-01-07 18:48:32

多替诺雷是一种新型、高选择性的尿酸再吸收抑制剂,临床常用于治疗高尿酸血症及痛风患者,相比传统药物,多替诺雷具有更高的选择性,且对肾功能轻至中度受损的患者更安全。虽然多替诺雷与非布司他都具有降尿酸的作用,但是2种药物在作用机制、适应症及安全性上各有特点,建议有需要的患者在医生指导下选择合适自己的药物。

高尿酸血症是指血清尿酸水平升高的一种代谢性疾病,一般定义为男性血清尿酸水平大于420 µmol/L,女性大于360 µmol/L,高尿酸血症在早期多无明显症状,但若尿酸持续升高,可发展为无症状性高尿酸血症、急性痛风、尿路结石、慢性痛风性关节炎等多种严重后果,甚至会诱发严重的肾功能异常,因此发现高尿酸血症后一定要及时进行干预。

高尿酸血症临床常见的代谢系统疾病之一,流行病学研究表明高尿酸血症的全球患病率约为10%,而这个比例在中国沿海城市可以高达20%以上,并且男性患病率高于女性,40岁以上人群患病率显著增加,并且最近的临床数据表明高尿酸血症患者人群有逐渐年轻化的趋势,越来越多的青年人开始出现这种尿酸代谢异常性疾病。

临床上高尿酸血症的治疗目标为降低血清尿酸水平,从而减少尿酸沉积及其引发的并发症,药物治疗是一线疗法,临床常用的药物包括抑制尿酸生成药物、促进尿酸排泄药物、尿酸酶制剂、抗炎药物等,而多替诺雷是新型促进尿酸排泄药物,相较于传统的苯溴马隆,多替诺雷对肝脏、肾脏的损伤更少,排尿酸的效率更高,并且本药物已经在中国批准上市,相信未来会逐渐成为治疗高尿酸血症的一线药物。

一、多替诺雷的作用机制和作用特点

多替诺雷一种新型、高选择性的尿酸再吸收抑制剂,属于尿酸转运体抑制剂类药物,其可以快速有效的降低血尿酸水平,临床常用于治疗高尿酸血症、痛风等尿酸代谢异常性疾病,并且具有高选择性和良好的安全性,对肝肾损伤更小。

多替诺雷的作用机制较为特殊,尿酸转运体是一种位于肾脏近端小管上皮细胞的跨膜转运蛋白,主要负责将尿液中的尿酸重新吸收到血液中,它是调节血清尿酸水平的关键通道,多替诺雷能够高度选择性地抑制尿酸转运体的功能,使尿酸在近端小管的再吸收减少,进而促进尿酸随尿液排出体外。

值得一提的是相比传统的尿酸排泄促进剂,如苯溴马隆,多替诺雷对尿酸转运体的抑制作用更加精准,减少了对其他转运蛋白的干扰,因此副作用更少;其次,多替诺雷几乎不影响肠道尿酸排泄或肾小管的尿酸分泌功能,避免了因过度促进尿酸分泌而导致尿路结石或肾脏损伤的风险;最后,多替诺雷能间接抑制尿酸盐结晶引发的炎症反应,具有一定的肾脏保护作用。

多替诺雷口服后吸收迅速,起效快,通常在服药后1-2小时后发挥明显药效;多替诺雷的半衰期为16-20小时,每日服用1次即可;最后,多替诺雷主要通过肝脏代谢,主要通过粪便排泄,少量通过尿液排泄,因此对肾脏的负担较小,安全性更高。

二、目前多替诺雷吧被批准治疗这2种疾病

多替诺雷作为一种新型药物,目前已经在我国批准上市,只是还没有进入医保目录,因此使用并不广泛,其临床上被批准治疗高尿酸血症、痛风这2类尿酸代谢异常性疾病,但不同疾病中多替诺雷使用的剂量和疗程不同,并且多替诺雷价格较高,建议大家在医生指导下规范使用。

1、高尿酸血症

高尿酸血症是由尿酸生成过多或尿酸排泄不足导致的病理状态,其持续存在可能引发痛风、肾结石和慢性肾病等并发症。多替诺雷可以选择性抑制近端小管尿酸转运体,使尿酸的排泄量增加,从而降低血清尿酸浓度。临床研究结果表明多替诺雷可以显著降低高尿酸血症患者的血清尿酸水平,且具有良好的安全性。

2、痛风

痛风是一种由尿酸盐结晶引起的关节疾病,与高尿酸血症密切相关。多替诺雷通过降低血清尿酸水平,减少尿酸盐结晶沉积,可以有效预防和治疗痛风发作。临床研究表明多替诺雷在降低血清尿酸水平和预防痛风发作方面与别嘌呤醇同样有效,但副作用更少,适合无法耐受别嘌呤醇的患者。

三、多替诺雷与非布司他有什么区别?

多替诺雷与非布司他都可以用来降尿酸,都是治疗高尿酸血症和痛风的重要药物,但仔细区分下来2种药物在作用机制、治疗效果和不良反应三个方面有所差异,建议有需要的患者在医生指导下选择合适自己的药物。

1、2种药物的作用机制不同

多替诺雷是一种选择性尿酸转运体抑制剂,主要通过抑制肾小管近端对尿酸的重吸收,促进尿酸从尿液中排出,从而降低血清尿酸水平。

非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少尿酸生成。非布司他对黄嘌呤氧化酶的抑制作用较强,能有效降低尿酸的生成,适用于各种类型的高尿酸血症,包括尿酸生成过多和排泄不足型。

2、2种药物的治疗效果的不同

多替诺雷对尿酸排泄不足型患者效果更为明显,对于尿酸生成过多的患者质量效果较差,其降尿酸的水平与别嘌醇等传统降尿酸药物相当,但是不良反应更少;

在非布司他对尿酸生成过多或者尿酸排泄不足型患者均有明显效果,其降尿酸的效果优于别嘌醇,并且对肾功能不全患者特别有优势,不依赖肾脏排泄,且疗效不受肾功能状态的显著影响。

3、2种药物的不良反应的不同

多替诺雷的不良反应较少,最常见的是胃肠道不适,如恶心、腹泻等;其次,极少数患者可能出现皮疹或轻微的肝功能指标升高;最后,多替诺雷对肾功能的影响较小,但在严重肾功能不全的患者中需谨慎使用;

非布司他的不良反应相较于多替诺雷要更多,首先,长期服用非布司他可能导致轻微的肝功能损伤,需要定期监测肝功能;其次,研究表明非布司他与多种心血管事件的发生相关,但机制尚不明确,建议伴有心血管疾病的患者谨慎使用;最后,极少数患者服用后可能出现严重皮肤反应,这类对非布司他过敏的患者禁用。

四、科学服用多替诺雷应注意5点

多替诺雷作为新型的降尿酸药物,目前临床应用较少, 许多上市后评价的数据不完全,因此临床上更应该注意科学使用,避免因为使用不当而导致的不良反应,科学服用多替诺雷作用以下5点。

第一、注意多替诺雷的服用剂量和方法

多替诺雷是一种新型的降尿酸药物,临床推荐的起始剂量为每日1次,每次2-4mg,根据患者的血尿酸水平和病情,可以逐步增加剂量至 每日6mg,但不建议超过此剂量;其次,建议每天固定时间服用,以确保血药浓度稳定,提高疗效;最后,服药期间建议每日饮水量达到2-3L,以促进尿酸排泄,防止尿路结石形成。

第二、注意多替诺雷的不良反应

多替诺雷常见的不良反应包括头痛、恶心、腹泻和轻微的胃肠不适,这些症状通常较轻微,随着治疗的进行会逐渐缓解;其次,长期服用也可能打造肝功能异常,建议患者定期进行肝功能检查;第三,需要注意的高尿酸水平快速下降可能导致痛风急性发作,因此多替诺雷通常与非甾体抗炎药或秋水仙碱联合使用,以预防发作;最后,个别患者可能发生严重的超敏反应,包括皮疹、荨麻疹或过敏性休克,出现这些症状应立即停药并就医。

第三、注意特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女目前缺乏足够的研究数据,因此临床禁用;未成年人禁用,缺乏安全性数据;老年患者由于肾功能和代谢功能的下降,更易出现药物累积效应,用药时需监测肾功能并适当调整剂量;对于重度肾功能不全的患者禁用;中重度肝功能不全的患者禁用;对多替诺雷过敏的患者禁用。

第四、多替诺雷需要避免联合使用的药物

利尿剂:如呋塞米、氢氯噻嗪等,联用可降低尿酸排泄,导致尿酸升高,与多替诺雷的作用相对冲突;

维生素C:高剂量维生素C会增加尿酸在尿液中的结晶风险,与多替诺雷联合使用可能导致尿路结石;

华法林:华法林与多替诺雷联用会因蛋白结合竞争而影响凝血功能;

肝酶诱导剂:如如卡马西平、苯巴比妥等,联用可能加速多替诺雷的代谢,降低药物疗效。

第五、注意多替诺雷可与其他药物联合使用

在治疗痛风急性期时,单纯使用多替诺雷是不够的,往往需要与非甾体类消炎、糖皮质激素、秋水仙素等药物联合使用,并且要根据具体的血尿酸水平来判断是否需要使用多替诺雷,如果急性痛风患者的血尿酸水平不高,则不需要使用多替诺雷,否则可能因为尿酸水平剧烈波动而导致痛风加重。

五、总结

多替诺雷作为新型的降尿酸药物,临床常用于治疗痛风、高尿酸血症等尿酸代谢性疾病,其安全性优于传统降尿酸药物,可以有效促进尿酸排泄;其次,虽然多替诺雷与非布司他都可以降尿酸,但是两种药物在作用机制、治疗效果和不良反应上有较大的区别,建议有需要的患者在医生指导下选择合适自己的药物规范服用。

3 阅读:714

评论列表

曾经沧海水

曾经沧海水

2
2025-01-08 20:13

比非布司他贵吗

用户49xxx38

用户49xxx38

1
2025-01-08 15:57

太贵,吃不起,还是少吃肉,多喝白开水吧。

经纬谈健康

经纬谈健康

感谢大家的关注