药品分类：抗肿瘤药和免疫机能调节药

本药的适应症是什么？

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

本药是如何发挥作用的？

☆ 本品推荐剂量方案是：

前7天口服 90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。本品与食物同服或不同服均可。应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。

☆ 推荐的本品剂量減量方案：

剂量

减量方案

-

第一次减量

第二次减量

第三次減量

90mg 每日一次

60 mg 每日一次

永久停用

N/A*

180 mg 每日一次

120 mg 每日一次

90 mg 每日一次

60 mg 每日一次

☆ 不适用于

一旦因不良反应减少剂量，不要随后增加剂量。如果患者不能耐受 60 mg 每日一次的剂量，永久停止本品。

本药有哪些不良反应？

☆ 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

☆ 高血压

☆ 心动过缓

☆ 视觉障碍

☆ 肌酸磷酸激酶（CPK）升高

☆ 胰酶升高

☆ 高血糖症

☆ 光敏反应

特殊人群可以使用本品吗？

☆孕妇 如果妊娠期间服用本品，或者如果患者在服用本品时妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在风险。

☆哺乳 由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

具有生育能力的女性和男性 应告知育龄期女性在接受布格替尼治疗期间及最后一个给药后至少4 个月内进行有效的非激素避孕。由于具有潜在遗传毒性，因此应告知有育龄期女性伴侣的男性患者在接受布格替尼治疗期间以及最后一次给药后至少 3个月内使用有效避孕。

☆儿童 目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全目录数据

☆老年人 在 ≥65 岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

使用本药时有哪些注意事项？

①应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。

②在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗 2 周后监测血压，此后至少每月监测一次。

③当布格替尼与引起心动过缓的降压药联合给药时，应谨慎。

④建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的 2 级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。

⑤在布格替尼治疗期间应监测肌酸磷酸激酶（CPK）水平、脂肪酶和淀粉酶、 AST、ALT 和总胆红素，开始使用布格替尼前应评估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。

⑥建议患者在使用布格替尼期间以及停止治疗后至少 5 天内限制日光暴露。

本药该如何贮藏？

本品置不超过30°C保存

审稿专家：广东药学会 广州医科大学附属第一医院 魏理

作者：广州医科大学附属第一医院 黄湛航