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1. 基本信息
中文名: 布美诺肽、布雷默浪丹(音译)
英文名：Bremelanotide，PT-141
Bremelanotide（布美诺肽）是一款合成肽分子，由7个氨基酸构成，在侧链Asp2和Lys7之间环化，形成α-黑色素细胞刺激激素的内酰胺类似物(α-MSH)，其最初是作为一种潜在的免晒美黑剂开发的，但被意外发现具有激活性唤起的作用。 该化合物最初由亚利桑那大学研究开发，Paladin公司于2007年获得该化合物的研发权利，随后进入开发，临床研究集中于北美；2018年3月向美国FDA提交了NDA申请，2019年6月21获FDA批准上市，皮下注射液的商品名为Vyleesi。
根据美国橙皮书，该化合物专利US6794489B2将于2025年6月28日在美国到期，未发现该专利在中国大陆地区的同族专利。该化合物在中国的核心专利保护情况仍需进一步调研。
复星医药2017年9月公告称，控股子公司上海复星医药产业发展有限公司获得美国Palatin Technologies公司许可，获得其肽类药物Bremelanotide（包括原料、药物制剂和药物递送装置）在中国（包括大陆、台湾、香港及澳门特别行政区）的独家商业化和非独家开发、制造权利，以及为了区域内的开发和商业化之目的，在区域外非独家制造产品的权利。2019年4月上海复星医药（集团）股份有限公司控股子公司上海复星医药产业发展有限公司收到《受理通知书》，其获许可的Bremelanotide注射液用于治疗机能减退女性性欲障碍（HSDD）获国家药品监督管理局临床试验注册审评受理。
2.合成过程和主要物料
固相树脂: 王树脂(Wang resin)
保护氨基酸物料: Fmoc-Lys (Alloc)-OH、Fmoc-Trp-(Boc)、Fmoc-Arg(Pbf)、Fmoc-D-Phe、Fmoc-His(Trt)、Fmoc-Asp (OAllyl)-OH、Fmoc-Nle-OH
偶联试剂：主链采用DIC和6-Cl-HOBT，环合采用ByBOP
脱保护试剂：常规脱Fmoc保护采用20%哌啶的DMF溶液，环合前脱保护采用Pd[P(Ph)3)]4和苯硅烷
合成主要参考Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1065–1068和CN101857629
路线如下
目前已完成目标粗肽的合成，经液质确定所得化合物与目标分子量一致，且为主要产物。
3.下一步工作
通过液相确定粗肽中目标化合物占比。
开发合适的分离纯化方法，通过制备色谱纯化目标化合物，冻干。
目标化合物结构确证和分析方法开发。
