一、西药：
1、洛索洛芬：
本药是合成的前体型苯丙酸类非甾体抗炎药，它以非活性形式经消化道吸收入血，并迅速在肝脏转化为有生物活性的反式醇结构，具有抗炎、镇痛作用，对胃肠道不良反应少，广泛用于类风湿关节炎、骨关节炎 及强直性脊柱炎等疾病的治疗。洛索洛芬是通过抑制环氧化酶，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，从而发挥解热、消炎及镇痛作用。作为前体药，洛索洛芬在胃肠道对前列腺素活性抑制极轻微，但被激活后可迅速、有效地抑制前列腺素活性。研究表明，洛索洛芬在胃肠道吸收后迅速分布到炎症关节附近。服药15和45min内分别对50%和90%以上的患者发挥镇痛效应。近10余年的临床资料表明，洛索洛芬对骨关节炎和类风湿关节炎的有效率分别为85.3%和57%。一项上万例的研究显示，仅3%的患者出现药物不良反应，其中74.33%发生于胃肠道。
2、汉防己甲素：
本药又称粉防己碱，是从中药汉防己的根块中提取的一种生物碱，属于双苄基异喹啉类化合物，为新型钙拮抗剂。汉防己甲素调节免疫机能和抑制炎症反应的作用是多方面的，包括抑制T淋巴细胞、嗜中性粒细胞及单核巨噬细胞等炎症细胞的增殖和激活、抗自由基损伤、抑制炎症介质释放或对抗炎症介质的效应，其作用机制主要是通过降低中性粒细胞内钙离子浓度，一方面抑制磷脂酶A2活性，激活腺苷酸环化酶活性使cAMP合成增多，影响花生四烯酸的释放，减少前列腺素、白三烯、血栓素、血小板活化因子等炎症介质释放，另一方面可升高cAMP，减少溶酶体酶的释放和氧自由基生成而发挥抗炎作用。汉防己甲素用于骨关节炎治疗的机制可能不仅仅限于抗炎作用，还有维持软骨细胞功能表达和促进病损软骨组织修复的作用。
3、硫酸软骨素：
骨关节炎属于退行性病变，常见于中老年人。迄今为止仍无有效的骨关节炎药物治疗法。常用的非类固醇抗炎药物和镇痛药主要是缓解该病引起的疼痛和炎症，但对降低关节的破坏几乎无任何作用。因此，目前考虑的新治疗途径的重点是有效地预防骨关节结构的损伤。软骨细胞、滑膜或其他周边组织产生的前炎性细胞活素白细胞介素 (IL) -1β、IL-6等调节着炎症和免疫应答。特别是IL-1β通过诱导参与基质降解的基质金属蛋白酶、氧化氮合酶等的基因表达，促进了软骨和骨骼的损害。硫酸软骨素不能进入胞内，主要是通过与软骨膜受体CD44、TLR4的相互作用来抑制软骨细胞外基质组分激发的炎症反应和NF-κB的核定位, 维持软骨细胞外基质的完整性，从而抑制关节炎的进程，产生抗炎和镇痛效应。本药对骨关节炎患者的有益效应可能主要是其刺激胶原蛋白Ⅱ和蛋白聚糖的合成、抑制蛋白水解酶和其他造成软骨基质损害，并引起细胞凋亡因子的合成，降低软骨细胞的分解代谢水平等共同作用的结果。
二、中成药：
1、痹祺胶囊：
本药方中君药为马钱子 (调制粉) 具有散寒消肿、通络止痛作用；臣药由茯苓、白术、党参、丹参构成, 可健脾益气，养血和血；佐药为地龙、牛膝、川芎、三七，可活血化瘀，通络止痛，甘草调和诸药为使药。诸药配伍，共奏益气养血、祛风除湿、散寒通络、活血止痛之效。痹祺胶囊中白术、党参、茯苓以及甘草是著名的具有健脾养胃、益气补中功效的古方四君子汤的组分，其源自我国宋代时期的《太平惠民和剂局方》。研究表明，四君子汤主要含有黄酮类、多糖类及有机酸类等成分，能有效调节胃肠功能，提高机体免疫力，改善脾虚证大鼠模型红细胞膜三磷酸腺苷酶的活性，增加组织器官和肌肉的能量供应。川芎的主要成分川芎嗪，可提高人体血红蛋白水平、红细胞膜超氧化物歧化酶（SOD) 活性及总抗氧化能力 (T-AOC) ，降低红细胞膜丙二醛 (MDA) 水平，从而减少对红细胞的破坏，延长红细胞寿命。
现代药理研究证实，痹祺胶囊可明显增加内源性超氧化物歧化酶的活性，降低丙二醛和一氧化氮含量。通过消除自由基，抑制超氧自由基引起的膜脂质过氧化反应和自由基反应，减低丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）水平等多种机理拮抗自由基对组织的损害，从而抑制氧自由基引起的细胞和组织的炎症损伤，抑制蛋白质交联、断裂或变性，延缓膝骨关节炎软骨退变的进一步发展。提示痹祺胶囊具有抗氧化、抑制氧自由基对软骨细胞及基质损害的作用，可为临床使用中药痹祺胶囊治疗骨关节炎提供根据。
2、仙灵骨葆胶囊：
本药主要成分为淫羊藿、补骨脂、地黄、续断、知母、丹参，具有滋补肝肾、活血通络、强筋壮骨之功效。现代药理研究证实，本药可调节机体代谢，刺激骨形成，提高骨密度，增加骨矿含量；抑制破骨细胞的吸收活动，加快骨再建活动，使整体骨量和骨的质量得到恢复，增加骨折断端骨痂面积及类骨质面积，增加血清骨钙素、生长激素、血清碱性磷酸酯酶（ALP）、血清磷，明显降低血清钙，促进骨小梁成熟、成骨细胞增加及髓腔内细胞丰富，促进软骨细胞成熟促进纤维组织形成、外骨痂形成，加快骨痂组织的代谢活动，使骨痂矿化提前，再塑造加快。保护性腺，提高性激素水平；恢复因性激素水平下降而丢失的骨量，明显增加血清雌激素水平，改善阳虚情况，可用于预防和治疗中老年因肾虚引起的骨质疏松症。能促进组织出血吸收，对关节原发性及继发性损害、化学性足肿胀、损伤性足肿胀及炎症有明显抑制作用，可用于延缓更年期肾气虚衰而产生的骨质衰老退行性骨关节炎及病变；能明显降低腹腔毛细血管通透性。有明显镇痛作用。仙灵骨葆胶囊全方以补肾壮骨为主，活血化瘀，标本兼治，既增加骨质疏松患者的骨密度，又改善骨关节炎患者的关节肿痛的症状。
3、正清风痛宁片：
本药主要成分是从防己科植物毛青藤 (青风藤) 的根茎中提取的一种生物碱—青藤碱，它具有较强的抗炎、消肿、止痛、免疫抑制与调节作用。骨关节炎随着软骨松动，抗原性的软骨破碎产物释放至滑液，被滑液细胞吞噬导致滑膜炎。滑膜的组织吞噬细胞的活化进一步释放炎症介质再作用于软骨细胞，抑制基质的合成并促进基质的吸收，从而加重了软骨的破坏。实验研究发现，青藤碱有明显的抗炎和镇痛作用，其抗炎作用主要在于能对环氧化酶-2 (Cox-2) 活性有选择性抑制作用，可以减少前列腺素E的合成，降低毛细血管的通透性，抑制或对抗各类炎性介质，抑制组织胺所致的毛细血管通透性增加，抑制炎症浸润和渗出，并有抗凝、抗栓塞及减少组织损伤作用。总之，本药具有抑制急性和慢性增生性炎症、抑制炎症介质前列腺素E2、白三烯C4的合成、抗T淋巴细胞增殖和关节滑膜增殖及镇痛作用，具有抑制免疫，抗炎消肿的双向作用。
