艾司唑仑属于中效苯二氮䓬类镇静催眠药，其作用机制可能与其促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有关。艾司唑仑为苯二氮䓬受体的激动剂，苯二氮䓬受体是功能性超分子的功能单位，即苯二氮䓬GABA受体亲氯离子复合物的组成部分，该受体复合物位于神经细胞膜，主要起氯通道的阈功能。艾司唑仑可增加氯通道开放的频率，而引起突触前、后神经元的超极化，抑制神经元的放电，降低神经元的兴奋性。

艾司唑仑镇静催眠作用比硝西泮强2.4~4倍，随着使用剂量加大，可出现镇静和催眠作用，明显缩短人睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数；可明显缩短或取消非快速眼动睡眠（NREM）第四期，减少发生于此时期的夜惊或夜游症，阻滞对网状结构的激活，对人有明确的镇静催眠作用。本药还具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。

艾司唑仑对海马和杏仁核具有高度选择作用，针对上述部位的苯二氮䓬受体，加强GABA能神经传递所起的抑制作用，从而增强杏仁核、下丘脑腹中部核皮层运动区引起的海马神经元抑制性放电活动，达到抗焦虑的作用，在临床治疗焦虑症属于一线主要药物。缺点为有时可导致困倦、易激、头晕和依赖，最为突出的如发生依赖性和耐受性，尤其在长期、大剂量应用时以及突然撤药时都会产生不良反应。

艾司唑仑口服吸收良好，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10-24小时，2~3天血药浓度达稳态。口服后20-60分钟可入睡，作用持续5-8小时。与巴比妥类药或其他类镇静、催眠药比较，艾司唑仑具有选择性高、安全范围大、对呼吸抑制小、不影响肝药酶活性、大剂量不引起麻醉、长期应用虽可产生耐受性与依赖性但相对发生率低等优点，因此是目前临床上首选的药物。

在临床上，艾司唑仑用于治疗用于各种类型的失眠，对入睡困难和睡眠维持障碍均有较好的疗效；还可用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作；亦可用于术前镇静。

艾司唑仑口服安全范围较大，10倍治疗量仅引起嗜睡。常见的不良反应为头晕、疲倦、嗜睡和乏力。大剂量偶致共济失调、运动功能障碍、语言含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。如同时饮酒则抑制加重。偶有皮疹和白细胞减少等。长期应用本药可产生耐受性和依赖性，久服突然停药可出现戒断症状，但远比巴比妥类的戒断症状轻。戒断症状是艾司唑仑较常见的不良反应。产生戒断症状的原因主要是长期服用本药使脑内苯二氮䓬受体敏感性下调，当突然停服就会使突触间隙中上述神经递质浓度下降，神经信息传递低下，出现焦虑、失眠、震颤、心动过速及惊厥等症状。

少数镇静催眠药‬，如唑吡坦、右佐匹克隆、雷美替胺具备长期应用的临床证据，但考虑到潜在的成瘾问题，仍建议尽可能短期使用，一般不超过4周，艾司唑仑‬亦‬如此‬。4周以内的药物干预可选择连续治疗，超过4周需重新评估，必要时变更干预方案或者根据患者睡眠改善状况适时采用间歇治疗

当患者感觉能够自我控制睡眠时，可考虑逐渐停药。如失眠与其他疾病(如抑郁障碍等)或生活事件相关，当病因去除后，应考虑停药‬。需要注意，长期接受药物连续治疗的患者应当避免突然终止药物治疗，后者可能带来潜在的失眠反弹和严重的精神症状。常用的减量方法包括逐步减少夜间用药量和变更连续治疗为间歇治疗。

孙药师每次科普艾司唑仑这个药物时，总会有网友说它是致癌物，不能服用，看来辟谣是很有必要的。

致癌物，顾名思义就是能导致‬人患癌的物质。世界卫生组织将‬致癌物‬分为‬4类‬：

第1类致癌物是明确有致癌作用的物质，比如‬烟草、酒精、槟榔、黄曲霉菌素‬等。

第2A类致癌物是可能性较高致癌物质，即‬动物实验已明确‬证实有‬致癌‬作用‬，但人体‬研究证据比较有限，比如‬高温油炸食品、高温油烟、丙烯酰胺、无机铅化合物、作息颠倒‬等‬；第2B类致癌物是可能性较低致癌物质，即‬动物实验和人体‬研究证据暂时不足‬，比如‬蕨菜、氯仿、硝基苯、DDT（杀虫剂）、汽车尾气、手机辐射等。

第3类致癌物是尚不能分类的致癌物，主要‬有两种类型：第一‬，动物实验、人体‬研究的致癌证据都不充分；第二‬，动物实验证据充分，但人体‬研究则明确无致癌作用。比如‬咖啡因、二甲苯、糖精、安定类药物‬（艾司唑仑‬）、静电磁场、有机铅化合物等。

第4类致癌物是对人体可能没有致癌性的物质，比如‬己内酰胺等‬。

从目前致癌的证据来看，1类和2A类致癌物确实‬应该‬尽量避免， 对于‬2B类致癌物，国家尚不需要‬出台公共卫生政策，个人防护也非强制。至于‬第3、4 类的致癌物，大可不必太在意，因为目前的相关研究并‬没有发现它们可以致癌。我们看到‬艾司唑仑‬属于‬第‬3类‬‬致癌物‬，它‬的‬致癌‬作用‬并未‬得到‬证实‬，所以‬大家‬不要‬恐慌‬，遵医嘱‬服用即可‬。