在临床试验中注射tirzepatide的成年受试者在最高剂量下平均减重近22公斤。Tirzepatide是首个且目前唯一获批的可激活两种肠促胰素受体（GIP和 GLP-1）的药物，直击体重增加的根源因素。

2023 年 11 月 8 日 – 美国食品和药品监督管理局 (FDA) 批准了礼来tirzepatide注射液。该药物是首个且目前唯一可激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的治疗肥胖药物。Tirzepatide适用于肥胖（BMI≥30 kg/m2）或至少有一种合并症（如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病）的超重成人（BMI≥27 kg/m2）的长期体重管理（在低热量饮食和增加体力活动基础上）。Tirzepatide不应与其他含tirzepatide成分的产品或任何 GLP-1 受体激动剂药物一起使用。该药物尚未在有胰腺炎病史或患有严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫）的患者中进行研究。

“肥胖是一种慢性疾病，可能导致严重的并发症，包括心脏病、中风和糖尿病。尽管我们知道肥胖是一种可治疗的慢性疾病，但肥胖症患者在健康和体重管理过程中仍然面临许多挑战。这一新的治疗方案将为许多正在与肥胖作斗争、希望更好地进行体重管理的患者带来了希望。

此次获批是基于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2临床III期研究结果。SURMOUNT-1是一项纳入了2,539 名肥胖或至少伴有一种合并症的超重的非2型糖尿病成年受试者的研究。在饮食控制和增加运动的基础上，tirzepatide受试者治疗第72周体重降低显著优于安慰剂。在15mg最高剂量组，受试者平均体重降幅可达约22公斤；在5mg最低剂量组，受试者平均体重降幅约15公斤（安慰剂组为3公斤）。 此外，根据未控制 1 类错误的数据，注射最高剂量tirzepatide的受试者中，有三分之一的患者体重减轻超过26公斤（体重的 25%），而安慰剂组受试者体重减轻了1.5%。入组受试者的基线体重约为105公斤。 虽然尚未获批用于治疗这些疾病，但在一项临床试验中，我们观察到了通过控制饮食、运动和注射tirzepatide 进行治疗的肥胖或至少有一种合并症的超重患者的胆固醇、血压和腰围有所改善。

“令人遗憾的是，尽管我们拥有科学证据，但肥胖仍普遍被视为一种生活方式的选择——人们应该自行管理。几十年来，控制饮食和运动一直是人们的首选，但不乏出现减肥20-30次仍不见效的情况。现在的研究表明，身体可能会通过增加饥饿感和减少饱腹感来应对热量不足的饮食，从而使减肥变得更加困难。礼来的目标就是消除大众对这种疾病的误解，并颠覆其治疗方式。

Tirzepatide可能会引起胃肠道不良反应，有时反应较严重。最常见的不良事件（在≥5%的受试者中观察到）包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、过敏反应、嗳气、脱发和胃食管反流病。最常报告的恶心、腹泻和呕吐等不良反应发生在剂量递增期间，后随时间而减轻[i]。在研究中，tirzepatide受试者比安慰剂受试者更常见胃肠道副作用，并且tirzepatide受试者比安慰剂组受试者更有可能因为这些副作用而停止治疗。Tirzepatide的标签包含有关甲状腺 C 细胞肿瘤的黑框警告。有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者、2 型多发性内分泌肿瘤综合征患者以及已知对tirzepatide中任何赋形剂严重过敏的患者禁用tirzepatide。

“长期以来，肥胖人群获得显著有效的减重疗法总是困难重重。让这些药物触手可及至关重要，这也是礼来致力于与医疗、政府和行业合作伙伴合作的原因，以确保需要tirzepatide患者能够获益。

在欧洲、中国、英国和其他几个市场，tirzepatide长期体重管理适应症的申请正在审核中。

针对tirzepatide长期体重管理的 SURMOUNT系列 III 期临床开发项目于 2019 年底开始，在6项临床注册研究中招募了超过5000名肥胖或超重患者，其中4项是全球研究。SURMOUNT-1 和 SURMOUNT-2 研究已提交至 FDA，其结果表明，与安慰剂相比，tirzepatide可显著降低肥胖或超重、伴有或不伴有2型糖尿病合并症的成人的体重。

Tirzepatide注射液获得 FDA 批准，在低热量饮食和增加体力活动基础上，适用于肥胖（BMI≥30 kg/m2）或至少有一种合并症的超重成人（BMI≥27 kg/m2）的长期体重管理Tirzepatide是首个且目前唯一获得 FDA 批准的可激活 GIP和 GLP-1受体的肥胖治疗药物。

1. Zepbound. Prescribing Information. Lilly USA, LLC.