1、胰激肽原酶：
本药又称胰激肽释放酶、血管舒缓素，是激肽系统的一个重要组成部分，属蛋白水解酶类，普遍存在于人体的胰腺、颌下腺与唾液中，其中以胰腺中含量最高。通过胰激肽原酶，如前列腺中的组织激肽释放酶和顶体蛋白的限制性蛋白水解作用，激肽从精液激肽原中持续释放，从而起到扩张血管、改善微循环、调整血压等作用，同时还可以作为活化因子，激活纤溶酶原，提高纤溶系统和胶原水解酶活性，起到防止血凝，抗血栓形成和防止基底膜增厚等重要生理作用。
勃起是一个复杂的神经血管反应过程，需要正常的生殖系统解剖结构、健全的神经反射、正常的内分泌功能、完善的阴茎的血运系统和充足的血液供应。 糖尿病易引发血管和神经病变，是与勃起功能障碍关系最为密切的疾病之一。糖尿病性勃起功能障碍与勃起相关的神经病变、阴部及血管发生病变、与勃起相关的激素分泌不足等机制有关。胰激肽原酶能激活纤溶酶原，降低血粘度；并通过激肽促进前列环素的生成，抑制血小板聚集，防止血栓形成，同时作用于血管平滑肌，使小血管和毛细血管扩张，增加毛细血管血流量，改善微循环，从而促进阴茎血管充血，改善阴茎勃起功能；同时还可促进睾丸间质细胞分泌睾酮，增强性欲。
2、硫辛酸：
糖尿病患者随着病程的延长，均有不同程度的自主神经、躯体神经以及周围神经功能性或者器质性的改变。神经纤维可因缺血而损伤，并导致血流的调控受损和动静脉瘘形成，血管收缩与舒张平衡关系破坏。糖尿病引起自主神经病变可以使神经反射传导障碍，支配阴茎的舒血管肠肽能、胆碱能、肾上腺素能神经损坏，导致与阴茎勃起有关的神经递质浓度改变，最终导致勃起功能障碍。勃起过程实际上是在一系列神经反射作用下，血液大量流入海绵窦，沟通海绵窦与导静脉和白膜下静脉逐渐受压，致静脉完全闭锁，引起勃起，因此任何影响动脉灌注和静脉回流的因素均可诱发勃起功能障碍。糖尿病所致糖、脂代谢紊乱使患者全身大动脉发生粥样硬化引起阴茎灌流不足，小血管乃至微血管病变则引起海绵体缺血、缺氧，导致海绵体平滑肌数量减少，纤维化程度增加, 最终促使 勃起功能障碍的发生。
硫辛酸治疗糖尿病勃起功能障碍的作用机制主要有以下几点：①抑制脂质过氧化；②增加神经营养血管的血流量，硫辛酸可纠正高血糖引起的内皮衍生性超极化因子和一氧化氮的异常，降低糖尿病对一氧化氮合酶的表达和活性的影响，调节一氧化氮介导的内皮细胞依赖性血管舒张；③改善神经传导速度；④通过增加Na+-K+-ATP酶的活性使得神经能量消耗的主要通路恢复，这对于小神经纤维神经传导尤为重要。
3、维生素D：
维生素D是一种类固醇衍生物，主要在阳光的照射下由皮肤生成,在紫外线的作用下，皮肤中的7-脱氢胆固醇(即维生素D原)转化为维生素D3，维生素D3首先在肝微粒体25-羟化酶作用下形成25-羟维生素D3,其是血液中维生素D3的主要存在形式，也是维生素D3在肝脏的主要储存形式，通常反映了体内维生素D的水平，其正常值下限为50～60nmol/L。25-羟维生素D3在肾小管上皮细胞1α-羟化酶作用下最终形成维生素D的活化形式1,25-二羟维生素D3，而维持钙稳态是1,25-二羟维生素D3主要的作用。1,25-二羟维生素D3可增加血管一氧化氮合酶(NOS)活性及一氧化氮的产生，促进血管舒张，并对血管内皮细胞产生保护作用，同时也可通过促进血管内皮细胞旁分泌及自分泌作用增加血管内皮细胞生长因子(VEGF)的生成，从而促进血管内皮细胞再生，从而促进阴茎的勃起。
4、盐酸曲唑酮：
本药是一种四环结构的三唑吡啶衍生物，具有抗抑郁、抗焦虑和镇静作用。其主要作用机制是选择性抑制5-羟色胺再摄取，同时能较弱抑制去甲肾上腺素再摄取，对多巴胺、组织胺受体无作用，抗胆碱能作用轻微。其不良反应为困倦、头痛、头晕、乏力、口干、便秘、阴茎勃起等。曲唑酮在临床应用不久后，人们便发现其对性功能的影响，主要表现为性欲增强和阴茎勃起，其中阴茎勃起的反应引起了人们的注意，研究表明其原因与部分阻断肾上腺素α受体有关。
5、他达拉非：
在人体中目前发现磷酸二酯酶 (PDE) 共有11种亚型，广泛地分布在机体的各个部位。其中PDE5在阴茎海绵体及血管平滑肌细胞中特异性高表达，而在外周血管及血小板等处只是微量表达。他达拉非作为高选择性PDE5抑制剂可选择性抑制PDE5活性，降低阴茎内环磷酸鸟苷(cGMP) 的水解速度，提高阴茎海绵体平滑肌细胞内cGMP浓度，使阴茎海绵体平滑肌松弛，血管舒张，血流量增加，阴茎勃起，从而达到治疗勃起功能障碍的效果。本药的半衰期长达17.5小时，作用维持时间24~36小时，且饮食对其吸收速度和程度均无影响。他达拉非长期能改善阴茎血管内皮功能，修复损伤的内皮细胞，可达到远期的治疗效果，并具有良好的安全性和耐受性。
