南京是中国四大古都之一，有50万年的人类活动史，近2500年的建城史，约450年的建都史，享有“六朝古都”“十代都会”的美誉。
距今50万年前，今东郊汤山葫芦洞一带就有被后世称为南京直立人（又称南京猿人）的原始先民活动。大约1万余年前，新石器时代的人类在溧水“神仙洞”生活繁衍，古人类的足迹随时代推移罗布今南京市辖区范围。
距今五六千年前，今市中心鼓楼岗西北北阴阳营的二级台地上，原始居民生息于南京地区第一批原始村落中，已广泛使用石制器具。
3000多年前，沿江河一带密布着史称“湖熟文化”的居民聚落。商代到西周时期，不仅在金川河和秦淮河流域，而且在玄武湖滨和大江两岸各支流的台地上，都较为密集地分布着青铜时代的居民聚落，约两百处之多。
周灵王元年（前571），楚国在六合区境设棠邑，置棠邑大夫，南京有政区设置就此发端。
周景王四年（前541），吴国置濑渚邑于高淳区固城湖畔，因邑城坚固，后世名“固城”。
周元王三年（前474，一说前473），越灭吴，翌年筑城于秦淮河口长干里，俗称越城（又称范蠡城、越台），南京主城区建城由此始。
周显王三十六年（前333），楚威王大败越国，尽得吴故地，于石头山（今清凉山）筑城置金陵邑并“郡江东”，为南京主城区建置政区治所之始。
南京地区县置始于秦，秦始皇三十七年（前210），秦始皇第五次出巡，毁金陵邑城，移其县治于今江宁区秣陵街道，为秣陵县。秦汉时期，南京地区随经济发展建县渐多。
东汉建安十六年（211），吴主孙权将统治中心从京口（今镇江）迁到秣陵，次年，改秣陵县为建业县，寓意“建立帝王大业”，又在楚金陵邑故址石头山上建筑军事要塞石头城。
黄龙元年（229），吴大帝孙权从武昌（今湖北鄂州）迁都建业，是为南京建都之始，从此，“钟山龙盘，石头虎踞”的帝王之宅—南京作为国都的形象出现在中国的历史舞台上。
继三国吴后，又先后有东晋，南朝宋、齐、梁、陈在建康建都，前后共320余年，史称六朝。六朝上承两汉，下开盛唐，在中华文明史上起到承前启后的重要作用。
在六朝以后1000多年的历史长河中，五代十国时的南唐、明朝、太平天国、中华民国都曾立都南京。
隋灭陈统一全国后，采取压低六朝故都地位的政策，毁建康城邑，于石头城置蒋州，隋炀帝时，改蒋州为丹阳郡。唐武德三年（620），废丹阳郡改置扬州。
武德八年（625），扬州治所移至江都（今江苏扬州），从此扬州之名专指江都。
至德二年（757），以润州之江宁县置江宁郡，次年改江宁郡为昇州。
隋唐300余年，南京政区建制高不过州、郡，更多时只为一县。
五代十国时期，杨吴政权于武义二年（920）升昇州为金陵府，南京首次建置为府。
天祚三年（937）正月，金陵府更名江宁府；十月，杨吴权臣徐知诰（即李昪）代吴称帝，以江宁府为国都，史称南唐。
北宋初设为昇州，后置江宁府，南宋更名建康府，宋绍兴八年（1138），宋高宗定都临安（今浙江杭州），建康府为陪都。
元天历二年（1329），建康路更名集庆路。元至正十六年（1356），朱元璋攻克集庆，改集庆路为应天府。
元至正二十八年、吴二年（1368），朱元璋在应天府称帝，国号大明，于应天府置南京，这不仅是南京地名之始，也是南京第一次成为统一的全国性的首都。
永乐十九年（1421），明成祖朱棣迁都北京，南京为陪都。
清代改应天府为江宁府，咸丰三年、太平天国癸好三年（1853），太平军攻克江宁，改名天京，定为首都。
同治三年（1864），清军攻占天京，重置江宁府。
清末，南京不仅是江苏省省会、江宁府城，还是两江总督、布政使、江宁织造、驻防将军等文武要员的治所所在。
宣统三年（1911）12月29日，起义的17省代表齐聚南京，选举孙中山为临时大总统，国号中华民国。
1912年1月1日，中华民国临时政府在南京成立，孙中山就任临时大总统。3日，废江宁县、上元县，置南京府。
1927年4月18日，国民政府成立，定南京为首都，改江宁县主城部分为南京市；4月24日，南京市政厅成立，为南京成为现代意义的“市”行政建制的开始；6月1日，市政厅改为市政府，是全国较早建立的市行政区；6月6日，定南京市为特别市，直隶于国民政府。
1929年2月，江苏省省会自南京移至镇江县；4月16日，改南京特别市为首都特别市。
1930年，又改首都特别市为南京（直辖）市，直属行政院。
1949年4月23日，“百万雄师过大江”，南京解放；5月10日，南京市人民政府成立。
中华人民共和国成立后，南京为中央人民政府直辖市。1952年9月，南京与苏南、苏北行政区合并成立江苏省；
1953年元旦，江苏省人民政府正式成立，南京改为江苏省省辖市、省会。
1994年2月，中央明确南京为副省级城市。2016年6月，经国务院批准的《长江三角洲城市群发展规划》将南京在城市规模等级上定位为“特大城市”，是长三角城市群26个成员中唯一的特大城市。
至2021年年底，南京全市辖玄武、秦淮、建邺、鼓楼、栖霞、雨花台、江宁、浦口、六合、溧水、高淳11个区，常住人口942.34万人。
