一、概述

阿奇霉素（azithromycin）是第二代的大环内酯类抗生素，于1980年被发现，1981年推出。是一种新型的半合成大环内酯类抗生素。具有对酸稳定、半衰期长（35-48小时）、抗菌谱较广、生物利用度高、体内分布广泛、疗效显著、安全性和耐受性好等优点。对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。适用于上述敏感细菌所引起的下列感染：

①鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，②支气管炎、肺炎等下呼吸感染；

③急性中耳炎；④皮肤和软组织感染等。

二、阿奇霉素vs红霉素

阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50s亚单位结合，阻碍细菌转肽过程，从而抑制依赖于RNA的细菌蛋白质细菌蛋白质的合成而达到抗菌作用。

三、药理作用

1.抗菌谱

2.药代动力学

口服吸收迅速，生物利用度37%，给药量的50%以上以原型经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原型经尿排出。单剂给药后的血消除半衰期为35-48小时，服用阿奇霉素3-5天后，乃至12天时，白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度，即具有明显的抗生素后效应。

3.给药方式

口服给药是最常用的给药方式，一般在餐前1小时或餐后2小时服用，部分进口的片剂和干混悬剂，可以与食物同时服用。胃肠道反应是阿奇霉素最常见的不良反应之一，所以在儿科用药中多主张餐后服用。阿奇霉素在体内持续作用3-4天，存在抗生素后效应，因此一般临床上应用阿奇霉素需要用3天停4天。使用方式3天疗法：每天服用一次，儿童10mg/kg；成人500mg，连服3天5天疗法：每天服用1次，儿童首日10mg/kg，第2-5天每日5mg/kg；成人首日500mg，第2-5天每日250mg，连服4天。重症可连用5-7天，4天后可重复第2个疗程。

4.不良反应

主要为胃肠道反应，如腹痛、腹泻、上腹部不适、恶心、呕吐等，但发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清转氨酶升高及听力损伤等。哺乳期妇女：大环内酯类药物呈弱碱性，不仅可以通过胎盘屏障，而且易于分泌至乳汁中，用药期间应暂停哺乳。对于电解质紊乱的患者在使用前建议先纠正电解质，复查心电图，如无异常再考虑是否用药。

5.禁忌症

对大环内酯类过敏者禁用。阿奇霉素导致QT间期延长，有心脏疾病患者应禁用或慎用。确诊QT间期延长，先天性长QT间期综合征，具有尖端扭转型室速病史，心动过缓或失代偿性心力衰竭不能使用；正在使用延长QT间期药物的患者，如ⅠA类（丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁）和Ⅲ类（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔）抗心律失常药物、抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮药物（莫西沙星、左氧氟沙星）、其他药物（西沙比利）治疗的患者都不能使用。老年心脏病患者对阿奇霉素更敏感，也不能使用。严重肝功能不全病人禁用。重症肌无力患者尽量避免使用。

6.注意事项

阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂等宜用适用凉开水溶解摇匀后口服，不宜用滚开水冲服，以免影响药效或引起呕吐。食物可影响药物的吸收，宜在饭前1小时或饭后2小时口服；但如服用后出现腹痛等胃肠道反应，可在服药前少量进食（如饼干），以提高胃肠道对药物耐受性。肝胆系统是阿奇霉素代谢和排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用，长期用药者需定期检查肝功能。应注意药物相互作用，尤其患者合并胃病、哮喘、癫痫、心衰等疾病。阿奇霉素不宜与林可霉素类抗生素合用；不宜与含铝或镁的抗酸药同服；与氨茶碱合用应注意监测血浆茶碱水平；与抗癫痫药卡马西平有相互作用降低药效同时抑制卡马西平代谢；与强心药地高辛合用会升高地高辛血药浓度；与呋塞米、阿司匹林、氨基糖苷类合用可增加听力损害。

7.药物相互作用

四、阿奇霉素在儿童中的应用

五、小结

1.阿奇霉素对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸系统感染有很好的疗效。

2.阿奇霉素每日仅需1次用药，使用天数少，生物利用度高以及细胞内浓度高，安全性、经济性、依从性和耐受性均较好。

3.阿奇霉素有部分禁忌使用人群，导致QT间期延长，有心脏疾病患者应禁用或慎用；同时注意合并用药导致的药物相互作用。

4.肺炎支原体肺炎（MPP）多见于5岁及以上儿童，是我国社区获得性肺炎中最常见的类型。阿奇霉素是指南推荐的儿童MPP首选治疗药物。

来源：Dobutamine