氟米龙426-13-1的抗炎、免疫抑制等生物活性分析

化学前衍 2024-08-20 15:44:08

氟米龙的详细分析基本属性

氟米龙(Flumethasone)是一种合成的皮质类固醇,广泛用于临床和实验室环境。其分子结构赋予了它抗炎、免疫抑制等生物活性。

氟米龙名称

中文名: 氟米龙

英文名: fluorometholone

中文别名 氟甲松龙 | 氟还镇龙

CAS号: 426-13-1

氟米龙物理化学性质

密度: 1.3±0.1 g/cm3

沸点: 527.1±50.0 °C at 760 mmHg

熔点: 292 - 303ºC

分子式: C22H29FO4

分子量: 376.462

闪点: 272.6±30.1 °C

精确质量: 376.204987

PSA: 74.60000

LogP: 2.02

外观性状: 固体;白色粉末

蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C

折射率: 1.574

储存条件 避免光

主要用途

氟米龙主要用于以下几个领域:

1. **抗炎治疗**: 氟米龙常用于治疗各种类型的炎症,包括关节炎、皮肤病及过敏反应等。

2. **免疫抑制**: 在某些自身免疫性疾病(如红斑狼疮、硬皮病)患者的治疗中,氟米龙被用作免疫抑制剂。

3. **肾上腺功能不足**: 作为替代疗法,氟米龙可用于治疗因肾上腺功能不全引起的疾病。

4. **眼科应用**: 氟米龙也被用作眼部炎症的治疗药物,例如治疗眼睑或角膜的炎症。

氟米龙是一种治疗对糖皮质激素敏感的眼睑球结膜、角膜及其它眼前段组织的炎症的特效药;氟米龙的抗炎作用是氢化可的松的40倍,局部外用有抗炎、血管收缩及止痒作用。氟米龙抗炎作用很好,可以用于皮肤、眼睛等部位,广泛应用于皮炎、湿疹、炎症性眼疾,文献指出病人眼部使用氟米龙和地塞米松的临床研究显示,氟米龙对眼压的影响比地塞米松小。氟米龙很好的抗炎作用,在医学上,特别是眼科上有重要的应用。

合成路线

在反应瓶中加入10g的6α-甲基-17α-羟基-1,4,9-三烯-孕甾-3,20-二酮,120ml的丙酮,搅拌,降温到0℃,在30分钟内加入NBS9g,保持在5-10℃下反应2小时,加入10%碳酸钠水溶液中和到PH=6.5,升温到20±2℃,于1小时内加入10%氢氧化钠水溶液15ml,控温20-25℃反应2小时,醋酸中和到PH=7,减压浓缩至没有丙酮味,稀释到冰水中,过滤,干燥,得到9,11-环氧物11.2g。2.9,11-开环反应反用瓶中加入11.2g由9,11-环氧反应得到的9,11-环氧物,60mlDMF,搅拌,降温到-5℃,通入氟化氢气体,保持在-5~0℃反应1小时,稀释于冰水中,使用氨水调节至PH=7,过滤,干燥,得到9.5g的氟米龙,在丙酮中重结晶得到8.5g氟米龙,MP:290-300℃。精制:将100g氟米龙粗品(97%)加入400mLN,N-二甲基甲酰胺,搅拌加热至80-90℃,保持0.5h,全溶后,缓缓加入1L的无水甲醇,整个加入过程温度保持在60-70℃范围内,加毕,保持0.5h,降温至0-5℃,保持0-5℃结晶12h,过滤得到类白色晶体氟米龙精品,干燥得到30g氟米龙精品(纯度99.55%、已知单杂0.14%,总杂0.09%)。

使用注意事项

在使用氟米龙时,应遵循下列注意事项:

1. **剂量控制**: 遵循医嘱严格控制剂量,以防止副作用和药物依赖。

2. **监测副作用**: 长期使用氟米龙可能会导致多种副作用,包括体重增加、高血糖、骨质疏松等,应定期监测相关指标。

3. **停药管理**: 不应突然停止使用氟米龙,应逐步减量以避免撤药症状。

4. **患者教育**: 向患者说明使用氟米龙的目的及潜在风险,确保患者知情同意。

运输与存储

氟米龙的运输和存储需要注意以下规范:

1. **运输要求**: 在运输过程中,氟米龙应保持原包装,避免阳光直射以及极端温度影响。

2. **存储条件**: 应将氟米龙存放在阴凉、干燥的环境中,理想存储温度为 20-25 °C,避免潮湿和高温。

3. **有效期管理**: 确保在有效期内使用,过期产品应按照当地法规进行安全处理,防止对环境造成污染。

结论

氟米龙作为一种重要的皮质类固醇,在临床医学中发挥着重要作用。深入理解其基本属性、主要用途、合成路线及操作注意事项,有助于合理、安全地应用这一化合物。随着科研的不断进展,氟米龙的应用前景将更加广阔,为更多患者带来福音。

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