一周注射一次的胰岛素,值得期待!

张海伟的记事本 2024-03-11 04:33:16

胰岛素自问世至今已经历逾百年的发展历程,在糖尿病治疗中发挥着重要作用。自 1936 年首个基础胰岛素(咱们糖友接触的长效胰岛素,比如甘精、地特、德谷胰岛素)被研发出来,基础胰岛素历经了数次更新迭代,疗效和安全性逐步提高,但仍需要每日注射。很多糖友经常问,有没有一周打一次的胰岛素,一个月打一次的胰岛素。减少注射次数,可有效的减少糖友注射的痛苦。经过科学家的努力,胰岛素周制剂即将上市。

胰岛素周制剂:依柯胰岛素在2023年5月在中国以及美国等地递交注册申请,并且已获受理。

依柯胰岛素长效机制:

依柯胰岛素是基于脂肪酸酰化技术,在人胰岛素分子基础上,通过替换氨基酸、添 加脂肪酸侧链延长作用时间,皮下注射后,依柯胰岛素能够从白蛋白结合储库中缓慢、持续地释放活性胰岛素,就如同胰岛素泵一样持续释放胰岛素作用于靶器官和组织,维持基础血糖。依柯胰岛素皮下注射后血浆药物浓度中位达峰时间为 16 h,半衰期长达 196 h,每周1次皮下注射,降糖效果在1周内日间分布接近平均,3~4 周后可达稳态。

几种长效胰岛素作用时间的对比

地特胰岛素持续时间小于24h每天注射2次才能维持基础血浆胰岛素水平,作用峰值明显,夜间低血糖危险性高。德谷胰岛素独特的延长作用机制,使其半衰期长达24小时,是甘精胰岛素的2倍,作用时间长达42小时。而依柯胰岛素皮下注射后血浆药物浓度中位达峰时间为 16 h,半衰期长达 196 h,每周1次皮下注射。

依柯胰岛素低血糖风险:

秦贵军教授研究显示依柯胰岛素降糖效果良好,低血糖风险与甘精胰岛素 U100 或德谷胰岛素相似。

糖尿病是一种复杂的长期慢性代谢疾病,长效胰岛素作为最关键药物之一,在改善血糖并减少糖尿病相关急慢性并发症方面正发挥着重要作用。依柯胰岛素每周一次注射,方便患者使用, 这必将减少胰岛素起始使用的困难,提高患者依从 性,让更多接受胰岛素治疗的患者获益。笔者希望随着科学技术日新月异的发展,能研究出对糖尿病的治疗更加有效药物,造福糖友。

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