使用大剂量他汀,或是中剂量他汀与依折麦布联用,哪种方法好?

药师华子 2024-08-21 17:37:58

有朋友跟华子说,他汀可以抗动脉粥样硬化,而依折麦布抗动脉粥样硬化的效果弱于他汀。那么减少他汀的剂量与依折麦布联用,抗动脉粥样硬化的效果是不是会降低,不如直接使用大剂量的他汀呢?

华子说,如果只考虑药物效果的获益,那么使用他汀的剂量越大,获益就会越高。但是药物除了药效,还有不良反应的风险,所以需要综合考虑,获益大于风险才可以用药。

一、他汀的多种作用

他汀的主要药理作用,是通过抑制胆固醇合成酶的活性,减少胆固醇的合成,使血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低,同时也可以降低甘油三酯,略微提升高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。

他汀除了调节血脂,还具备改善血管内膜功能、抗氧化、抗炎作用,可以增加斑块的稳定性。这些作用其他降脂药物并不具有,所以说其他的降脂药物,无法完全替代他汀,只要可以耐受,就需要把他汀一直保留在治疗方案中。

二、他汀的“加6原则”

在研究中发现,LDL-C水平越低,动脉粥样硬化斑块就越容易稳定和逆转,所以常用LDL-C水平来衡量他汀的效果。虽然他汀的起始剂量对LDL-C水平的降幅可以达到30%~40%,但是当他汀剂量加倍时,对LDL-C的降幅却只能增加6%,这也称为他汀的“加6原则”。

比如说阿托伐他汀,最小治疗剂量是每日10mg,对LDL-C的降幅在35%左右;每日20mg对LDL-C的降幅在41%左右;每日40mg对LDL-C的降幅在47%左右;最大剂量为每日80mg对LDL-C的最大降幅为55%。

三、大剂量用药与药物联用

有朋友问华子,依折麦布抑制肠道对胆固醇的吸收,与他汀的药理机制不同,可以在他汀的基础上,使LDL-C水平继续降低20%左右。那么每日10mg阿托伐他汀联用10mg依折麦布,降低LDL-C的作用就与单独使用80mg的阿托伐他汀相同。

但是阿托伐他汀有抗氧化、抗炎、改善动脉内膜代谢等作用,而依折麦布没有这些作用,是不是就意味着,使用80mg阿托伐他汀的效果更好,稳定斑块、逆转斑块的作用,要高于10mg的阿托伐他汀联用依折麦布呢?

四、不能忽略不良反应

虽然药物剂量越大,药效越强,但是中国人对他汀的耐受性差,使用大剂量他汀的时候,会增加肝功能异常,肌肉损伤等不良反应的发生率。如果转氨酶(AST、ALT)超过正常上限3倍,或是肌酸激酶(CK)超过正常上限4倍,就需要停用他汀。

所以使用他汀的时候,不能忽略不良反应,需要评估获益与风险。通常不推荐使用大剂量他汀,在LDL-C不能达标的时候,建议使用中等剂量的他汀与依折麦布联用。

《柳叶刀》曾发表过相关研究,使用中等剂量的他汀联用依折麦布,预防疾病的作用不低于单独使用大剂量他汀,而且不良反应发生率更低。这意味着,联合用药使LDL-C保持在较低水平,对于预防疾病的意义更大,而不是单纯追求大剂量的他汀。

总结一下,抗动脉粥样硬化治疗,他汀处于不可替代的地位,但大剂量他汀会增加不良反应风险。使用中等剂量他汀联用依折麦布,也不会降低预防疾病的效果。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。

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药师华子

简介:资深药剂师,专注用药安全,医药常识,健康指导