什么是抗体偶联药物？

它们如何发挥作用？

具体有哪些药物？

下面来为大家介绍下

为什么它们是抗癌新宠

01、什么是抗体偶联药物

抗体偶联药物（Antibody drug conjugate，ADC）是能自动寻找肿瘤的“魔术子弹”，这个概念来自100年前的诺贝尔奖得主Paul Ehrlich，他希望有一种药物就可以使细胞毒性药物定向杀伤肿瘤细胞，从而减少对正常细胞的杀伤。自20世纪80年代起，随着非免疫原性（尤其是人源化）单克隆抗体的研发，ADC类药物得到了飞速的发展。

ADC类药物是一类通过特定的连接头，将靶标特异性的单克隆抗体与高杀伤性的细胞毒性药物偶联起来的靶向生物药剂，以单克隆抗体为载体将小分子细胞毒性药物以靶向方式，高效地运输至目标肿瘤细胞中，从而发挥杀伤肿瘤细胞，保护正常细胞的作用。

02、ADC类药物如何发挥作用

ADC类药物由三部分组成：单克隆抗体（Antibody）、连接头（Linker）、细胞毒性药物（Payload），我们可以把他看成一辆带着车厢的火车。

在ADC类药物进入血液后，通过以下主要步骤发挥作用：

●单克隆抗体首先与肿瘤细胞表面高度表达的靶向抗原相结合。

●肿瘤细胞将ADC-抗原结合物内吞进入细胞。

●连接子在细胞内被溶酶体酶切，连接子裂解，释放小分子细胞毒药物。

●细胞毒性发挥作用，破坏DNA或阻止肿瘤细胞分裂，起到杀死细胞的作用。

●单克隆抗体的协同作用，因其结合了靶向抗原，也会发挥靶向药物的作用，如HER-2抗体。

03、ADC具体有哪些药物

目前在全球上市的ADC类药物共有15种，大多在美国、日本、欧盟上市，在国内上市的有6种，具体如下：

综上所述，ADC类药物和常规化疗药、靶向药相比，具有抗癌作用强、作用途径多、不良反应小的特点，在肿瘤治疗中具有很好的疗效和安全性。但是，ADC类药物在发挥作用时，也可能出现药物被正常细胞内吞、连接子提前断裂等情况，从而杀灭了正常细胞。因此，应尽可能全面认识不同ADC药物可能发生的不良事件，及时咨询医师和药师，对于ADC药物治疗连续性及患者预后转归极为重要。

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李 峥

重庆市第五人民医院药剂科副主任

副主任医师

国家卫健委抗肿瘤临床药师

中华医学会临床药学分会临床药师师资，中国医院协会抗菌药物合理应用工作委员会委员，重庆市医院协会药事管理专业委员会委员，重庆市中西医结合会药学专委会常务委员，重庆市医学会临床药学分会委员，重庆市医师协会药学及临床合理用药专业委员会委员，重庆市药学会药学服务专委会委员，重庆市药学创新发展专委会委员，重庆药学会药物流行病学专业委员会常务委员，重庆市南岸区药事质量管理中心成员，重庆市南岸区过度诊疗专家库成员。

责任编辑：阳光