痛风药物“非布司他”可以抑制尿酸合成从而降低体内尿酸水平。除了非布司他,临床上还有一种常用的抑制尿酸合成的药物,叫做别嘌醇,这种药已经上市很多年了,降尿酸效果尚可,可以广泛用于高尿酸血症和痛风患者。
本章节汪医生将详细介绍痛风药物别嘌醇的药理机制、适应人群、用法用量、药物代谢、不良反应和用药注意事项,感兴趣的朋友可以收藏备用或分享给有需要的人!
1.别嘌醇通过什么途径降尿酸?别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇都可以抑制黄嘌呤氧化酶,阻止黄嘌呤和次黄嘌呤转化为尿酸,从而发挥抑制尿酸生成的作用。别嘌醇属于非选择性嘌呤类似物,对于其他嘌呤和嘧啶的代谢也会产生一定的影响,因此其相对非布司他这种选择性强的非嘌呤类似物,副反应会更大一些。
降尿酸机制因为尿酸来源的80%都来自于体内合成,所以别嘌醇等尿酸合成抑制剂降尿酸效果是显而易见的,不过非布司他降尿酸更快一些。当然服用别嘌醇等药物时需要同时配合低嘌呤饮食,减少外来尿酸摄入,才能达到更好效果。
2.别嘌醇适合哪些患者服用?相较于非布司他仅适用于确诊痛风的患者降尿酸,别嘌醇的适用范围更为广泛。别嘌醇不仅可以用于反复发作或慢性痛风患者、痛风石患者、尿酸性肾病患者,还可以用于原发性或继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
药物选择3.别嘌醇的用法用量和代谢途径?别嘌醇为口服制剂,初始剂量每次50mg,每日1-2次,用药过程中每四周左右需要监测血尿酸水平一次,如果没有达标,可以每次递增50-100mg,最大剂量不超过600mg每天。儿童及老年人用药应酌情调整。
用法用量别嘌醇口服后通过胃肠道吸收,2-6小时后达到血药浓度高峰,通过肝脏代谢为有活性的氧嘌呤醇,其半衰期约14-28小时。代谢产物通过肾脏从尿液中排出,联合使用促尿酸排泄药如苯溴马隆可增加尿酸排泄,使用期间需要大量饮水,肾功能不全患者排泄能力下降,GFR 15-45ml/ml的患者推荐剂量为50-100mg每天,GFR小于15ml/min患者禁用。
4.别嘌醇的不良反应和用药注意事项别嘌醇不良反应相对较多,比较常见的包括皮疹(瘙痒性丘疹或荨麻疹)、胃肠道不适(如恶心、呕吐和腹痛)、骨髓抑制(白细胞或血小板减少)以及肝肾功能损伤。如果在服用过程中出现了比较严重的不良反应,应及时停药并就诊。
由于别嘌醇是降尿酸药物,并不能控制痛风性关节炎的急性发作,因此本品需在痛风急性炎症症状消失2周后才可服用,另外服药期间需要多饮水多排尿增加尿酸排泄,可以配合服用排尿酸药物或碳酸氢钠等碱性药物。服用别嘌醇期间应定期监测血尿酸水平、肝肾功能以及血常规,评估降尿酸效果及相关不良反应。
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