一，安理申的相关介绍

目前治疗老年痴呆病的药物非常多，其中就有安理申，它的主要成分为盐酸多奈哌齐，安理申为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。其疗效甚佳因而受到医患的一致好评。

安理申是美国食品与药物管理局(FDA)批准的用于治疗老年性痴呆(又名阿尔茨海默病，简称AD)的药物。盐酸多奈哌齐是一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市的用于轻度、中度及重度AD对症治疗的新药，已在40多个国家和地区上市使用。2009年盐酸多奈哌齐进入国家医保目录。盐酸多奈哌齐是治疗老年性痴呆的常用药，具有恢复记忆、改善认知功能的功效。

安理申(盐酸对奈哌齐片)具有高度选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过抑制脑中乙酰胆碱酯酶的活性而增加神经递质乙酰胆碱的浓度，从而改善老年性痴呆患者的记忆力下降、生活能力减退等症状。

在用安理申治疗过程中，发现阿瑞斯有轻微的副反应，主要为胆碱能兴奋性表现，如头晕、恶心、轻度腹泻或便秘等症状，多为一过性，患者耐受性好，未见生命体征及实验室检查指标的改变，表明脑心通联合阿瑞斯盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆安全性较高，疗效可靠。

二，安理申是如何起效的

而想要了解安理申是如何运作的，我们就需要先明白什么是神经递质？神经递质是指神经元在突触间传递信号时所释放的化学物质，用于传递神经信号和调节神经活动。神经递质通过与目标神经元或靶细胞上的蛋白受体结合，引起下游信号的改变，从而产生生理或行为反应。

简单来说，神经元就像是高速路，受体蛋白是收费站，神经递质就是行驶在高速路上的货车。

乙酰胆碱就是大脑内的一种神经递质，它们在和突触受体结合后，很快就会被胆碱酯酶（一种类糖蛋白，专司乙酰胆碱分解）分解为胆碱和乙酸，然后会被神经细胞回收合成新的乙酰胆碱，以便后续使用。

以上是乙酰胆碱的正常运转流程。但是在阿尔茨海默症患者脑中，胆碱酯酶分解乙酰胆碱的速度被大幅度加快了，这就使得乙酰胆碱严重不足，继而造成了记忆和认知能力的下降。

而安理申这种药又被叫做胆碱酯酶抑制药，其实从这个名字上，我们就能看出来安理申的作用原理：

你胆碱酯酶分解乙酰胆碱速度太快，那我就抑制你，不让你分解那么快。从保守角度看，此逻辑可行。所以，当使用胆碱酯酶抑制药时，可增加大脑突触中的乙酰胆碱。自然而然地，即使阿尔茨海默病损害了大脑，突触功能仍可维持一段时间。

但同时，我们也不得不提出严重警告：首先，抑制乙酰胆碱的分解并不能从根本上改变或减缓阿尔茨海默病的症状，所以疾病还会继续发展。其次，可想而知，大脑对胆碱酯酶抑制药的反应就是生产更多的胆碱酯酶。那就明显地限制了该药的功效（如果突然停药，后果可能不堪设想）。再者，就像其他许多药物一样，胆碱酯酶抑制药有副作用，包括腹泻、恶心、呕吐、头痛、关节痛、昏昏欲睡、食欲下降等。

三，分享一个普通案例的用药情况

分享这个的原因是想让其他患者和该患者进行一下对比，看有没有其他可以改变的地方，这是【医有我伴】的一个客户。毕竟AD是不能完全治愈的，能控制住就不错了，可偏偏很多人连控制都控制不住，大家要了解患者所服用的药物中，有哪些是确实有一定效果，有哪些是无效的。

患者情况：82岁，AD中重度、20年确诊、白天基本正常、记忆力衰退、不愿意讲话（因为语言组织及表达稍微出现困难）、晚上出现幻觉或认知障碍、基本在晚上12点左右会起床，叠被子、铺被子、穿衣服、脱衣服、要出门、不认识人、出现幻觉，说是跟同事或者谁谁在一起、家里进人了、或者说是谁让他干什么事儿等等，有一天早上四点钟上了个厕所就自己跑出门了，在外面待了1个小时才回来。

在这里我和家人有一个分析，老人应该是前几年就有了AD早期症状，如记忆衰退，但是19年病情突然严重，开始半夜起床闹人。这应该跟老人19年连续做了两次肠镜手术也有一定关系，也许两次短时间内的连续手术，主要是麻醉，对老人产生了严重的诱因。（当然，我们只是分析和猜测，并不是说一定是这个原因，之所以把这个说出来，也仅仅是把各种因素都告诉大家，给大家做个参考）在这里也给大家提个醒，如果已经有了早期症状的老人需要手术，一定要向医生说明，并咨询麻醉及手术是否会产生影响。

用药情况：

1、美金刚+安理申联合用药：确诊后开始使用，美金刚用到1片、安理申用到半片，病患基本正常，甚至可以自己出门洗澡，1年半后开始失效，加了半片美金刚，又延缓了1个月，再次失效，美金刚和安理申都加到最大量，目前看已经无效。

这里有个问题需要注意，现在有了经验后再看看当初，我觉得当时诊断为中重度AD，应该是稍微夸大了（当时应该算是轻中度），以至于当时采用了联合用药的方式，也就导致了我们今天的无路可退，正是应为经验的不足，才一下把两种特效药都用上了，也就有了现在两种药都产生了抗药性的结果，试想如果当时只给安理申，先不给美金刚，那至少现在还有美金刚作为候补用药。

2、甘露特纳：美金刚和安理申无效后，买了甘露特纳，用了1盒，很可惜，在我家老人身上，完全没有效果。在买这个药之前，我也查看了很多资料，对于此药，褒贬不一，但是好像贬得更多。

3、银杏叶片：医生推荐和美金刚、安理申一起服用，个人认为，这个药可以预防或缓解，现在使用，应该只是一个心理安慰了。

4、脑蛋白液：我觉得这个完全是心理安慰的一种用药了。

5、奥氮平：在确认甘露特纳无效后，根据医生推荐的，现在已经开始服用（主要是因为老人现在晚上11点12点准时起床，然后就是一晚上不睡）。在服用这个药后，晚上起夜状况有所减少，但不是完全杜绝。差不多是好两天坏一天这样。

6、下一步，如果老人还是晚上不睡，只能考虑上安定类药物了。

7、还预约了一个比较知名的中医，目前还没排到号，届时看看能不能缓解或延缓吧。

以上用药，大部分属于处方药，请一定咨询医生后才决定是否服用。

上述的很多药物中可能就是智商税，但是【医有我伴】建议，一定要注意几种药品同时服用的时候会不会产生抗药性，因为大部分的药物在服用久了都会有抗药性。

四，关于国产及进口药物的选择？

原则上首选进口药，因为纯度、杂质直接相关于疗效与副作用，就比如头孢类抗生素几年前是无需皮试的，但是因为有的医院使用国产针剂出现了严重的过敏反应，导致现在社区医院基本都不会给你开这种药，因为没有抢救措施，其实就是怕担责任。

另外一个国家的医疗水平差距还是很大的，就比如说日本，咱抛开其他的不说，他们的大部分药企都是百年甚至几百年的企业，技术工艺的积累的成熟度不是随便就能赶超的，就拿安理申来说，有很多患者就反馈，服用国内的无效，用日本的就有效。

另外，如果服用安理申无效，日本的医院也会给出其他相对比较好的用药策略，这就是为啥很多人采用出国医疗的方式，其实大部分都取得了不错的效果：

五，安理申的说明书

【功能与主治】安理申（盐酸多奈哌齐、Aricept）主治轻度或中度阿尔茨海默病症状（亦称老年痴呆症）。

【型号与规格】5mg/10mg 28片装。

【用法与用量】口服

1.成年人/老年人：初始治疗用量一日一次，一次1片（以盐酸多奈哌齐计5mg）。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次，一次2片（以盐酸多奈哌齐计10mg）。

推荐最大剂量为10mg。大于一日10mg的剂量未做过临床试验。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。

2.肝/肾功能不全

对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，故服用方法与正常人相似。

对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响（见药代动力学），建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。

【临床研究】

药理作用：目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。

生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8 倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16 和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13 倍和16 倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17 天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8 倍），死产数轻微升高，产后4 天内子代的成活率轻微下降。

遗传毒性：在Ames 细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。

致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

【注意事项】应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSM IV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。

麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。

*曾有昏厥和癫痫发作的报道。在这些患者中，需特别警惕发生心脏传导阻滞或窦性停搏的可能性。．

**如出现精神紊乱症状（幻觉、易激葱、攻击行为），应减少剂量或停止用药。

对驾驶及操作机器能力的影响：痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时，多奈哌齐可能引起乏力、头晕和肌肉痉挛。对于服用多奈哌齐的心者，治疗医师应常规评估其驾驶汽车或操作复杂机器的能力。

消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂相比，消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。

泌尿生殖系统：拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻，但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。

神经系统：拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。

拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。

呼吸系统：因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂，胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。

严重肝功能不全：目前尚无针对严重肝功能不全患者的资料。如果出现不能解释的肝功能异常，应当考虑停用盐酸多奈哌齐。

【不良反应及禁忌】

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。下面按不良反应发生的器官、系统及发生的频率列出来一些除了个案之外的不良反应。不良反应发生频率的定义为：

极常见（≥1/10），常见（ ≥1/100，＜1/10），少见（≥1/1,000，＜1/100），罕见（ ≥1/10,000，＜1/1,000）。

极常见：腹泻、恶心、头痛。

常见：普通感冒、厌食、呕吐、皮疹、瘙痒、幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、肌肉痉挛、尿失禁、乏力、疼痛、意外伤害。

少见：癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃及十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高。

罕见：锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常，包括肝炎

【禁忌】禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。本制剂含有乳糖。对半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者禁用。

【孕妇用药】禁用。

【儿童用药】盐酸多奈哌齐不推荐用于儿童。

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