老刘是高血压患者,近一年多时间来他遵医嘱,服用硝苯地平控制血压稳定。
但最近一个月,老刘总觉得头晕目眩,眼前发黑,后测血压发现血压又升高了。
老刘觉得可能是药物时间过长,药效不如一开始管用了,于是私自将服用剂量10mg改为20mg。
但老刘的这种做法,并没有让他的症状得到好转,两天后老刘因私事与儿子发生争执,大为发火,气的饭都没吃,更不用说吃药了。
后老刘觉得头痛难忍,连正常站立都成问题,他的儿子赶紧拨打急救电话,将他送到医院进行救治。
不过半小时时间,老刘就人事不省。
医生赶紧进行检查, CT显示脑瘤颅内右侧基底存在出血症状,最好能尽快手术,否则后果不堪设想。
术后医生询问家属,老刘最近有什么异常。老刘的老伴告诉医生,老刘在发病前与儿子大吵了一架,忘记了吃药。
而且前几天老刘血压再次升高,他怀疑是由于自身对硝苯地平产生了耐药性,所以私自增加了服用剂量。
医生听后直摇头,正是由于老刘的这些“任性”行为凑在一起,才导致此次危险情况的发生。
本身老刘私自增加硝苯地平的服用药量,就有可能血压下降过快,容易产生心梗或脑供血不足等情况。
结果他在没有吃药的情况下,因为生气导致血压在短时间内飙升,脑内血管无法承受这一剧烈的变化,最终出现血管破裂,导致颅内出血。
降压药硝苯地平是不能随便吃的,但很多高血压患者并不了解药物生产工艺和药理作用,导致在服用过程中存在很多误区,进而导致严重的后果。这篇文章就来学习下关于降压药,硝苯地平的一些知识。
一、硝苯地平是怎样发挥药效,维持血压稳定的?硝苯地平是常用的钙离子通道阻滞剂,进入人体后,会抑制钙离子正常的流动,导致细胞内钙离子浓度降低,从而使血管平滑肌保持松弛状态,血管腔变大,血液在血管内流动时外周阻力降低,压力变小,从而达到降压的目的。
硝苯地平不仅抑制血管平滑肌细胞的钙离子流动,也能减轻心脏的冠状动脉血管压力,同时对心脏心肌细胞也会产生相同的效果,使心肌细胞收缩力下降,心脏的耗氧量减少,跳动节律也减慢,可以用于缓解心脏跳动异常导致的心绞痛、心力衰竭等问题。
硝苯地平的优势在于,对心血管系统、肾脏以及大脑等重要器官都具有保护作用,多项实验研究证实,硝苯地平能够保护患者的靶器官,降低心脑血管事件发生的概率。
另外对于老年高血压患者非常友好,能够保证血压平稳,对葡萄糖等物质的代谢也不会产生异常作用。
但硝苯地平作为降压药并不是十全十美的,药代动力学数据显示,硝苯地平的半衰期大约为1.7-3.4h,属于短效药物,普通片剂需要多次给药才能维持血压的稳定,于是为了将硝苯地平的药效发挥最大作用,方便患者服用,经过医学研究,最终市面上研制出多种硝苯地平的剂型,这就导致硝苯地平的服用存在诸多区别。
二、不同剂型硝苯地平,服用方法不同,不要吃错!普通硝苯地平片剂为5mg/片,服药后迅速发挥药效,维持的时效也较短,服药不及时,血压会出现明显浮动变化。
另外,由于硝苯地平普通片剂对于血管和神经的刺激比较强烈,会使心率增加,引起头痛、心悸症状。
普通硝苯地平片剂,一般不做高血压的长期治疗用药。
硝苯地平作用时间短的问题得到解决,才能使其发挥更大作用,于是研究者改变药物制备工艺,降低药物入血的速率。
服药三个小时后硝苯地平开始释放缓慢释放,后达到血药浓度最高峰,将近12个小时发挥发挥药效,之后再逐渐失效。
硝苯地平缓释片比普通片剂在体内发挥作用的时间更长,减少用药时次数,一天两次服用即可;药物释放相对缓慢,副作用相对较少,不会引起血压的骤升骤降。
目前市面上硝苯地平缓释片主要分为三种类型,分别采用了不同缓释模型制作而成。
硝苯地平缓释片Ⅰ最为传统,不能掰开服用。硝苯地平缓释片Ⅱ每片剂量更大为20毫克,也可掰开服用。硝苯地平缓释片Ⅲ每片剂量30mg,药效缓释释放速度更为均衡,每天服用一片即可,也不能掰开服用。
硝苯地平缓释片的药效虽然相对延长,但也存在缺点,缓释制剂的制作制备工艺局限了,药物释放速度不能成恒定速率,血药浓度仍存在很大的波动,无法做到对血压的控制完全平稳。另外,药物的释放速率会受到胃肠道pH变化、食物等因素的影响。
之后又经过一系列的研发,最终硝苯地平控释片上市,这种机型采用控释制剂的工艺,使硝苯地平进入人体后,药效的释放速率是恒定不变的,血药浓度也维持稳定,达到平稳降压的效果。
与缓释片不同的是,硝苯地平控释片药效释放速率更为平稳,药代动力学研究显示,硝苯地平控释片药效发挥时间可以长达16个小时,这极大提高了患者的依从性,患者每天吃药次数缩短为一次,就能维持血压的稳定。
而且如果出现漏服现象,只要距离每日常规用药时间不超过6小时,立即服用,不会引起血压波动幅度过大的情况。
硝苯地平控释片解决了很多患者在夜间、晨起或者是下午时,血压因生物钟出现明显变化而导致的血压波动幅度大的问题,不良反应也相对更少,还能纠正心肌缺血,大大提高了治疗抗动脉粥样硬化的作用。
硝苯地平控释片是按照零级消除动力学释放药效的,药物的释放速率不受胃肠道环境、pH等因素影响,降压稳定而持久。硝苯地平控释片的外壳不被人体吸收,对于患有胃肠道存在严重狭窄,或进行过回肠造口的患者,服用后存在梗阻的风险,要避免服用。
硝苯地平控释片一定不能掰开服用,这样会破坏药物的控释工艺,使药物迅速进入血液,引起血压的迅速降低。
硝苯地平控释片制作工艺特殊,价格相对较高,也存在光敏性,需要避光保存。
以上三种就是目前市面上常用的硝苯地平制剂,医生会针对患者的高血压具体病情,制定合适的用药方案。但是选择了合适的药物后,并不代表一定能控制好血压,硝苯地平在服用过程中,还存在一些注意事项,也要引起患者的足够重视。
三、服用硝苯地平期间,有哪些注意事项?患有高血压后,选择合适的降压药服用后,患者并非就能高枕无忧的,在用药过程中,患者也需要警惕这些误区。
高血压患者服用硝苯地平期间,不要贪嘴吃柚子类水果。
这是由于柚子中存在特殊活性成分——香豆素。香豆素及其衍生物(包括香豆素类药物比如华法林、双香豆素等)会降低体内CYP3A4酶的活性,从而影响受CYP3A4酶代谢影响的,硝苯地平在体内的代谢。
如果服用硝苯地平期间大量服用柚子,会使CYP3A4酶的活性降低,使硝苯地平的代谢速率减慢,在体内累积更高浓度的血药浓度。
另外,柚子中的柚皮素成分,会加快胃肠道蠕动,促进硝苯地平的吸收,双重作用加持下,硝苯地平在体内的浓度增加,过量血药浓度会引起一系列的反应,造成血压下降过快,心脏跳动节律变慢,严重者甚至可能会出现休克现象。
服药过程中也要留意与柚子类似的,同样对CYP3A4酶有抑制作用的药物,比如西米替丁等,两者同时服用会增加硝苯地平的血药浓度,造成血压迅速下降。
服用硝苯地平期间,如果与其他降压药联合应用,要注意用量,避免导致血压过度下降,出现低血压;硝苯地平与洛尔类降压药一起服用,要警惕药物对心脏的双重抑制作用,服用不当会增加心力衰竭的几率。
服用硝苯地平不要间断,更不能自行更改用药剂量,这会导致血压变化出现极大浮动,不利于高血压的控制,更有可能造成严重的后果。
服用硝苯地平期间一定不能喝酒,酒精会增加药物对心脏的收缩能力以及产生扩张血管的作用,会导致血压在短时间内下降过快,而引起休克,甚至对生命构成威胁。
对于孕妇存在高血压的情况,硝苯地平可以用于子痫的前期治疗,也是临床常用妊高症治疗药物(控释片),但需要提醒大家的一点是,硝苯地平用于怀孕20周之后的疾病治疗,孕早期一定不能服用。
此外,硝苯地平还能够抑制宫缩,具有延迟早产的作用。无论是哪个用途,都要经过专业医生评估,孕妇及家属一定不能自行服用。
哺乳期女性服用硝苯地平后,药物会通过乳汁被胎儿吸收,在服药过程中患者最好停止哺乳,或延迟3-4小时后哺乳。
总结:硝苯地平作为常见的降压药,治疗高血压的疗效还是比较显著的。但是为了患者的安全着想,在服用过程中一定不能自行停药或更改用量,否则会造成严重后。不同硝苯地平制剂,每日服用次数和数量不同,患者一定要注意区分。另外,服用硝苯地平的诸多注意事项,也要足够重视,才能有效平稳降压。
参考文献1.《硝苯地平,您用对了吗?》西安医学院附属医院临床药学2024.10.28
2.《三分钟说药 | 降压药硝苯地平,你不知道的那些事》中国合理用药 2023.1.27
3.《硝苯地平只用于降血压?专家告诉你在产科如何规范使用硝苯地平》妇产科网2023.9.5