美洛加巴林(Mirogabalin)和克利加巴林(Pregabalin)都是用于治疗病理性神经痛的最新药物,它们都属于钙离子通道调节剂,通过与神经系统中的电压门控钙通道α2δ亚基结合,减少兴奋性神经递质的释放,从而发挥镇痛作用。以下是两者的一些比较:
一、生产厂家和商品名
美洛加巴林:由第一三共(中国)投资有限公司生产,商品名为德力静®(TARLIGE)。克利加巴林:由海思科医药集团股份有限公司生产,商品名为思美宁®。二、作用机制
两种药物都属于钙离子通道调节剂,通过与神经系统中的电压门控钙通道α2δ亚基结合,减少兴奋性神经递质的释放,从而发挥镇痛作用。
美洛加巴林对钙离子通道α2δ亚基具有较高的亲和力,尤其是对α2δ-1亚基。它与α2δ-1亚基解离缓慢,与α2δ-2亚基解离快速,这可能是其具有较好的镇痛治疗效果和较少不良反应的原因。克利加巴林也作用于α2δ亚基,但相比美洛加巴林,其对α2δ-1亚基的选择性较低,这可能导致中枢神经系统的不良反应发生率较高。三、镇痛效果的持续性和增强:
美洛加巴林的镇痛效果可以通过重复给药而增强,这表明其可能具有更持久的药效。克利加巴林的镇痛效果在重复给药后没有明显变化。美洛加巴林和克利加巴林的药物动力学参数在重复给药后均无明显变化,但美洛加巴林的镇痛效果增强可能与其对α2δ-1亚基的持续结合亲和力有关。四、适应范围
美洛加巴林:美洛加巴林在治疗糖尿病性周围神经 病理性疼痛(DPNP)方面显示出良好的疗效。用于治疗成人糖尿病性周围神经 病理性疼痛。克利加巴林:克利加巴林在DPNP和带状疱疹后神经痛(PHN)的治疗中,显示出持续的疼痛缓解效果。用于治疗成人糖尿病性周围神经 病理性疼痛和带状疱疹后神经痛五、不良反应:
美洛加巴林由于其对α2δ-1亚基的高度选择性和解离特性,可能在发挥持久有效镇痛作用的同时减少中枢不良反应。克利加巴林虽然也具有良好的安全性和耐受性,但由于其对α2δ亚基的选择性较低,可能导致包括头晕、共济失调、嗜睡和头痛在内的中枢神经系统不良反应。在临床试验中,美洛加巴林(Mirogabalin)与克利加巴林(Pregabalin)相比,显示出较低的头晕、嗜睡等不良反应发生率。具体来说:
在美洛加巴林的临床试验中,与药物相关的最常见不良事件(AEs)包括嗜睡、头晕、眩晕、外周水肿和体重增加,大多数AEs为轻至中度,无需治疗即可缓解。与克利加巴林相比,美洛加巴林在临床试验中显示出至少发生1例的不良反应发生率低于克利加巴林。在一项研究中,美洛加巴林30mg/d的剂量下,嗜睡和头晕的比例分别为6.1%和4.6%,而克利加巴林40mg/d和80mg/d的剂量下,嗜睡的比例分别为3.4%和6.1%,头晕的比例分别为11.8%和23.3%。六、安全性与耐受性:
美洛加巴林的安全性良好,大多数不良事件为轻至中度,无需治疗即可缓解。克利加巴林在长期研究中也显示出良好的安全性和耐受性,尤其是在肾功能不全患者中。七、给药方法和剂量
美洛加巴林:美洛加巴林提供了灵活的剂量方案:通常情况下,开始服用时需要进行剂量滴定,初始口服剂量为每次5mg、每日两次,间隔至少1周后,每次用药剂量增加5mg,直至增加至每次15mg、每日两次维持。克利加巴林:推荐剂量为每次20mg,每日2次,对于带状疱疹后神经痛,推荐剂量为每次20mg或每次40mg,每日2次。八、上市情况:
美洛加巴林在日本、韩国、中国台湾、泰国、中国大陆等地区陆续上市。克利加巴林在中国作为1类新药上市,为成人DPNP和带状疱疹后神经痛(PHN)的患者治疗提供了针对性的药物;九、临床应用:
美洛加巴林在亚洲人群中的循证丰富,实际临床使用中展示出良好的安全性。克利加巴林在中国的DPNP患者中显示,临床有效率和显效率远高于美洛加巴林、普瑞巴林。十、价格:
克利加巴林目前价格相对比较高:每盒(20mgX8粒)单价在500多元人民币;
美洛加巴林:7月5日,中国国家药品监督管理局(NMPA)官网最新公示,第一三共(Daiichi Sankyo)申报的苯磺酸美洛加巴林片已获批上市,适应症为糖尿病性周围神经 病理性疼痛(DPNP)。目前市场上还没有实物销售。
总 结
总的来说,美洛加巴林和克利加巴林都是有效的神经性疼痛治疗药物,但它们在作用机制的特异性、疗效、安全性、剂量方案以及不良反应方面存在一些差异。美洛加巴林在临床试验中显示出较低的不良反应发生率,尤其是在头晕和嗜睡方面。然而,克利加巴林在实际临床应用中也显示出良好的安全性和耐受性。医生在选择药物时会综合考虑药物的疗效、安全性、药物的特性和患者的具体情况来选择最合适的治疗方案。