勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)是比较普遍的男科疾病,不管是年轻人还是中老年人都可能遇到,有可能是心理因素导致的,也有可能是器质性损伤引起的。无论是何种ED都需要及时治疗,控制改善疾病的同时避免出现沮丧自卑、焦虑抑郁等负面情绪。
ED一线治疗:口服PDE5抑制剂5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)是国内外多个ED治疗指南推荐的一线方案,按需口服有方便、快捷、药效稳定等优势。PDE5抑制剂通过选择性抑制PDE5来减少环磷酸鸟苷的分解,增强一氧化氮的作用,从而起到松弛平滑肌、扩张血管,增加阴茎动脉血流量。目前国内已上市的PDE5抑制剂有西地那非、他达拉非、伐地那非和阿伐那非等,合理使用上述药物,大部分男性朋友都可获得比较理想的治疗效果。
西地那非以口服片剂的剂型作为第一代PDE5抑制剂上市,随后陆续上市的他达拉非、伐地那非等也是普通口服片剂。随着药物研发的不断发展,药物剂型不断更新改善,出现了如西地那非口崩片等全新剂型。
西地那非新剂型口崩片有何特点?普通片剂服用时通常需要200毫升左右水送服,否则容易出现咽不下、刺激食管壁等情况。而口崩片指的是在口腔内不需要用水就能快速崩解的一类药物剂型。相比普通片,口崩片有以下几个特点:
1、不用水也能吃
西地那非口崩片直接吞服,口腔里少量唾液即可使药片快速崩解或溶解;也可以放在水中快速崩解后送服,极大提高了用药的便利性,尤其适合吞咽困难、或旅途等特殊环境下没有水的时候服用。
2、减少对消化道的刺激
普通片剂的崩解速度慢,对胃肠道刺激大的药物很容易引起使用者不适,甚至可因局部浓度过大引起消化道溃疡。西地那非口崩片在口腔内迅速崩解,通过食管进入消化道时已经分散成小颗粒,药物在胃肠道的分布面积增大,减轻了局部浓度过高引起的药物刺激,适合胃肠道敏感人群。
3、吸收起效较快,生物利用度更高
溶解速度通常是药物吸收的限速缓解,溶解速度慢可能影响药物的生物利用度。普通片剂在消化道吸收后经过肝脏进入血液开始发挥药效,但经过肝脏时会有部分可被代谢灭活使得进入全身循环的药量减少,即首过效应。
对于西地那非口崩片来说,遇到唾液的60秒内即可完成崩解,迅速释放出药物,从而加快药物吸收;由于在口腔里就开始崩解,口腔黏膜、舌下等有丰富血管的部位可先吸收一部分药物,这部分药品直接进入血液,不需要经过肝脏,避免了首过效应。因此西地那非口崩片在崩解速度和吸收上都有所改进,药物吸收起效优于普通片。
4、口感好,提高用药体验感
除了裹上糖衣的药品,大部分药片的口感都比较差,为了提高用药体验,口崩片在设计和制作时也考虑到这一点,制作工艺上可以达到口感良好、易吞咽、无砂砾感、对口腔黏膜无刺激性等,如西地那非口崩片就是清新橙味口感,有助于减少吃药的感觉提高服用体验。从上面几点可以看出来,西地那非新剂型口崩片在服用方法、用药体验、吸收起效等方面均有所改善,通过不用水就能吃、清新橙味口感等减轻用药感,让性生活发生得更加自然。
西地那非口崩片效果和普通片一样吗?尽管西地那非口崩片服用更加方便,但还有一个问题大家都十分关心,那就是它的效果和普通片一样吗?这就涉及到药理学中的一个概念——生物等效性,是指在同等条件下,服用相同剂量的药物,在作用部位的吸收程度和速度没有统计学上的差异。
在西地那非口崩片的临床研究中,用水或者不用水送服的50mg口崩片和用水送服的50mg普通片具有生物等效性,代表药物的生物利用度的AUC平均血浆峰浓度(Cmax)均不存在明显变化。因此,西地那非口崩片既能达到和普通片一致的提高勃起硬度的效果,在用药便利性和用药体验上又有所提升。
西地那非口崩片服用要注意这几点西地那非口崩片的推荐剂量是50mg,在性生活前约1 小时按需服用即可,用法是把药片放在舌头上,等完全崩解后和水或者是直接吞下去;需要把剂量调整到100mg的部分患者,可以连续服用2片西地那非口崩片,在第一片完全崩解并咽下后再服用第二片。
这里提醒大家,西地那非口崩片用药后需要有亲吻等性刺激行为来触发药效。除此之外,使用期间还要注意以下几点:
手部保持干燥:由于很少水分就能让口崩片发生崩解,且崩解速度非常快,为避免药物在手上就开始崩解,取药片的时候手部应该保持干燥,并在取出后马上服用。
空腹吸收更好:和普通片一样,西地那非口崩片也应该空腹服用,因为高脂肪饮食会延迟吸收和起效时间。空腹一般指饭前1小时或饭后2小时,男性朋友可以利用这段时间,合理安排约会时间,制造有仪式感的小惊喜来让感情升温。
关注不良反应:西地那非口崩片的不良反应主要有头痛、潮红、消化不良、鼻充血、头晕、恶心等,这些症状通常都比较轻微,药物代谢后即可恢复,也会随着用药次数增加而逐渐减轻。如果用药期间出现严重不良反应,或症状没有随时间减轻,应引起重视及时就医。
禁止服用人群:由于合用可引起低血压症状,正在服用任何剂型如硝酸酯类药物(硝酸甘油、硝酸异山梨酯等),以及鸟苷酸环化酶激动剂(如利奥西呱)的患者禁止服用西地那非;被建议禁止性生活(如不稳定型心绞痛、重度心力衰竭等重度心血管疾病患者)、有近期卒中或心肌梗死史的患者禁止服用。
总的来说,西地那非口崩片的和普通片相比,有着服用方便、刺激性小、吸收起效更快、生物利用度高和用药体验好等特点,男性朋友可以根据个人的情况来选择。需要注意的是,无论是西地那非口崩片还是普通片都属于处方药,必须遵照医嘱对症使用,使用前也要了解药物相关注意事项、禁忌症等,做到安全用药。
参考资料:
1,中华医学会男科学分会,勃起功能障碍诊断与治疗指南编写组,孙祥宙.勃起功能障碍诊断与治疗指南[J].中华男科学杂志, 2022, 28(8):34.
2,龙斯思,李龙威,罗堃,等.口腔崩解片的应用及研究进展[J].亚太传统医药, 2016, 12(14):4.DOI:10.11954/ytctyy.201614034.
3,枸橼酸西地那非口崩片说明书
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