治疗精神分裂症药物较多,不同药物治疗效果也存在差异。今天我们来认识新型第三代抗精神病药——卢美哌隆。
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药效学:
与现有的精神分裂症药物不同,卢美哌隆是一种多巴胺受体磷酸蛋白调节剂(DPPM),在D2受体上充当突触前部分激动剂和突触后拮抗剂,通过协同调节中枢5-HT、DA及谷氨酸能系统发挥疗效。
该药为强效5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54nM),与该受体的亲和力为多巴胺D2受体亲和力(32nM)的60倍;这一比例显著高于目前几乎所有非典型抗精神病药,如利培酮(12倍)、奥氮平(12.4倍)、阿立哌唑(0.18倍)。
一、适应症:
1. 成人精神分裂症。2.成人双相障碍I或II相关的抑郁发作(双相抑郁),单药治疗或锂盐或丙戊酸的辅助治疗。
二、用法用量:
卢美哌隆的推荐剂量为每次42mg,每日一次,进食不影响吸收,不需要剂量滴定。中重度肝功能异常者建议剂量减半,每日一次。
三、显著优势
与传统抗精神病药物相比,卢美哌隆具有以下5大优势!
1、低体重增加风险:与利培酮相比,卢美哌隆显著降低了体重增加的风险,使患者的体重增加情况得到显著改善。
2、改善睡眠质量:卢美哌隆具有改善睡眠质量的效果,有助于减轻精神分裂症患者的睡眠障碍。
3、减少阴性症状:该药物能有效减少精神分裂症的阴性症状,如情感平淡、言语贫乏、意志活动减退等。
4、安全性和耐受性:卢美哌隆在长期的安全性和耐受性方面有明显优势,不会导致糖尿病和心血管疾病风险的增加。
5、简化剂量管理:卢美哌隆只有一个剂量,42毫克,因此不需要滴定,每天服用一次,与食物一起服用。
四、不良反应:
最常见的不良反应(发生率>5%):精神分裂症患者:嗜睡/镇静和口干;双相抑郁患者:嗜睡/镇静、头晕、恶心、口干。
四、药物相互作用:
避免与CYP3A4诱导剂同时使用。与强效CYP3A4抑制剂合并使用时:推荐剂量为10.5mg,每日一次。与中度CYP3A4抑制剂合并使用时:推荐剂量为21mg,每日一次。
卢美哌隆作为新型第三代抗精神病药物,已被证明对治疗精神分裂症有效。 卢美哌隆的受体结合特性是独特的,使其能够靶向精神分裂症相关症状,同时较大限度地减少副作用。不过具体用药,还需咨询专业医生,切勿自行使用。