心血管疾病成为威胁人类健康的主要因素之一。为了控制血压，许多人选择长期服用比索洛尔这种药物。然而，我们是否真正了解长期使用比索洛尔可能带来的好处和危害呢？及使用时注意事项，让我们一起来探讨一下吧。

富马酸比索洛尔（Metoprolol Tartrate）是一种常用的β受体阻滞剂，用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、慢性稳定性心力衰竭和心肌梗塞等心血管疾病。

比索洛尔是一种高选择性的β1受体阻滞剂，β1受体主要作用于心脏，而β2受体主要作用于气管。比索洛尔对β1受体的选择性为β2受体的11～34倍，通常不会影响呼吸道阻力和β2受体调节的效应。即使在超出治疗剂量时，比索洛尔仍具有对β1受体的选择性。

比索洛尔的降压作用与多种机制相关，包括减慢心率、降低心排血量、抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ的产生、阻断突触前β1受体从而减少交感神经末梢释放去甲肾上腺素、降低中枢缩血管活性、减少静脉回流、减弱运动和应激时儿茶酚胺释放引起的升压反应等。此外，比索洛尔并无明显的负性肌力作用。

建议清晨口服比索洛尔，可以与食物同服，但不可咀嚼。常用剂量为2.5-10mg。比索洛尔的肝脏首关效应很小，吸收率及生物利用度高。它在3-4小时内达到最高浓度，并且具有10-12小时的半衰期，维持时间为24小时。它通过肝肾双通道排泄，经过2周后达到最大降压作用，不可突然停药。

富马酸比索洛尔的机制、适应症、用法用量和副作用：

1. 降低心率：

富马酸比索洛尔通过阻断β1受体，减慢心率，可以延长心房和心室的不应期，减少心律失常的发作。因此，它可以用于各种快速性心律失常。然而，副作用包括窦性心动过缓，因此不适用于二度或三度房室传导阻滞者或严重心动过缓患者。

冠心病患者的目标心率为55-65次/分，心脏在这个心率情况下可以减轻负担，降低心肌耗氧量，从而改善心肌供氧不足的症状。这也是用于冠心病和心力衰竭的机制之一。

2. 降低血压：

富马酸比索洛尔通过降低心输出量和抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，从而降低血管阻力，降低血压。此外，比索洛尔还能降低交感神经张力，预防儿茶酚胺对心脏的不良影响。

由于青中年多为高交感兴奋的高血压患者，比索洛尔非常适合用于这类患者。对于同时合并冠心病、心力衰竭、心律失常的高血压患者，比索洛尔也是一个合适的选择。需要注意的是，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用机制在沙坦类和普利类药物中也存在。因此，在纯粹高血压的情况下，不建议同时使用比索洛尔、沙坦类和普利类药物。然而，如果合并冠心病，则可以考虑联合应用，因为这些药物在保护方面有多种机制协同作用。

地平类和比索洛尔是降压治疗中的理想组合。比索洛尔可以抑制地平类药物引起的反射性心率增加和交感神经兴奋，从而提供更好的降压效果。

高血压和心绞痛的治疗剂量推荐，起始剂量为每次5mg，一日1次。最大剂量不应超过一日10mg，轻度高血压或老年人患者可以2.5mg起始。

3. 保护心肌：

比索洛尔通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心性作用、减少心肌氧需求、改善心肌能量代谢、减轻心肌氧化应激、稳定斑块及提高心室颤动阈值等多种机制发挥抗心肌缺血、抗心律失常、改善心肌重构和左心室功能及预防猝死等心血管保护作用，

需要注意比索洛尔用于慢性稳定性心力衰竭患者，并且患者伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）。在使用本品之前，应遵循医生的建议接受血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEI）、利尿剂和有选择性地使用强心甙类药物进行治疗。虽然比索洛尔的负性肌力作用比较弱，但仍不适用于急性心力衰竭患者。

用法用量

慢性稳定性心力衰竭治疗需要一个剂量递增阶段。建议从低剂量开始，按照以下方案逐渐增加药物剂量：

- 第一周：每天1次，给予1.25mg剂量。如果患者耐受良好，继续用药1周。

- 第二周：每天1次，增加剂量至2.5mg。如果患者耐受良好，继续用药1周。

- 第三周：每天1次，增加剂量至3.75mg。如果患者耐受良好，继续用药1周。

- 第四周：每天1次，增加剂量至5mg。继续用药4周，如果患者耐受良好。

- 第八周：每天1次，增加剂量至7.5mg。继续用药4周，如果患者耐受良好。

- 第十二周及以后：每天1次，给予10mg剂量作为维持治疗。最大推荐剂量为10mg每天1次。

比索洛尔在用于心力衰竭方面，不管是适应症还是用法用量都比较复杂，必须由医生指导下应用

在使用富马酸比索洛尔时需要注意以下几点：

1. 用药剂量应根据患者的具体情况和病情严重程度进行调整，不宜随意增减剂量。

禁止突然停止使用，撤药过程应至少持续2周，剂量逐渐递减，直到最后减至2.5mg。在此期间，因为可能会增加冠状动脉事件，包括心脏猝死的风险。

2. 使用富马酸比索洛尔的患者应定期监测心率、血压和心电图，及时调整用药剂量。

3. 富马酸比索洛尔在使用过程中可能会出现头晕、乏力、心悸等不良反应，患者应密切观察症状变化，如有不适应及时就医。

4. 患有哮喘、严重心衰、心动过缓、心肌梗塞急性期和低血压的患者禁用富马酸比索洛尔。

5.为了避免危险情况发生，本药可能产生疲惫、头晕情况，避免驾驶车辆或操作精密仪器使用本品。

6. 在糖尿病患者血糖水平波动较大时，索洛尔的使用可能掩盖低血糖症状，相对于非选择性β受体拮抗剂，索洛尔对糖代谢的影响较小。

7. 每日10mg的索洛尔与阿替洛尔100mg、美托洛尔100mg、普萘洛尔160mg具有相当的效果。

8. 索洛尔可能会加重外周血管循环障碍疾病的症状，如间歇性跛行。

9. 如果使用富马酸比索洛尔片过量，应立即停止服用药物，并寻求医生或专业机构的帮助。同时可以进行对症治疗，例如心动过缓时可使用静脉注射阿托品0.5-2.0mg，低血压时可缓慢静脉注射适量的异丙肾上腺素或高血糖素1-5mg（或1-10mg）。

10.禁忌症：对于药物过敏者、孕妇、肾功能不全、低血压、急性心力衰竭等特殊人群，不建议盲目自行用药。

总之，富马酸比索洛尔是一种常用的心血管药物，对于高血压、心绞痛、心律失常和心肌梗塞、心力衰竭等疾病具有显著的疗效。

建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。