单硝酸异山梨酯临床常用于治疗心绞痛、慢性心力衰竭等缺血性心血管疾病,其可以有效扩张血管,降低心脏负荷,从而缓解胸闷、心慌、胸痛等多种临床症状,虽然单硝酸异山梨酯的不良反应较少,但是患者通常需要频繁服用,因此依然可以诱发头痛、面部潮红和低血压等不良反应,并且容易导致耐药反应,因此科学服用尤为关键。
60多岁的陈先生是一名退休职工,由于喜欢喝酒,因此常年患有高血压,虽然在吃药但是血压一直控制的不佳。2个多月前陈先生发现自己老是感觉胸闷、心慌,特别是活动后明显,但是休息后可以缓解,虽然症状不重,但是他还是害怕自己是心梗,于是来到医院进行检查。医生为其完善了心电图和心脏彩超,但是没有发现明显异常,结合患者的症状医生考虑可能是心绞痛,于是建议其进一步做了冠脉造影检查,结果提示陈先生冠状动脉中的左旋前降支约有30%的狭窄,最终诊断为冠状动脉粥样硬化性心脏病,虽然不需要上心脏支架,但是需要长期服药,于是在降压药的基础上联用了阿司匹林、阿托伐他汀和单硝酸异山梨酯,并且嘱咐其定期复查。
陈先生规范服用一段时间后自觉胸闷、心慌的症状好了很多,但是随着服用时间延长,他发现自己老是面部发热、面色潮红,并且血压不仅不高,反而有些偏低,他害怕是药物不良反应,于是赶紧来到医院复查。医生听罢后嘱咐他这是其服用单硝酸异山梨酯的反应,但不需要停药,减少药物剂量即可,于是在医生指导下将每日1片调整为每日半片,经过调整后陈先生的各种不良反应都消失了。
一、单硝酸异山梨酯的作用机制和作用特点单硝酸异山梨酯是一种有机硝酸酯类化合物,是临床常用的改善循环药之一,临床上常用于预防和治疗心绞痛,并且可以于利尿剂、强心剂等联用来治疗慢性心力衰竭,其具有扩张血管、降低心脏负荷等多重作用,并且安全较好,但是长期、大剂量服用也会导致多种不适。
单硝酸异山梨酯的作用机制较为特殊,其主要的作用机制如下。
1、血管扩张作用
单硝酸异山梨酯在体内代谢转化为一氧化氮,一氧化氮通过细胞膜进入血管平滑肌细胞后,可以进一步激活蛋白激酶G,导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降,从而引起血管扩张,其主要通过扩张静脉血管(前负荷降低)来减轻心脏负担,同时也有一定的扩张动脉血管(后负荷降低)作用,减少心脏的工作量。
2、改善冠脉血流
单硝酸异山梨酯通过扩张血管,特别是扩张冠状动脉,从而明显增加心肌的氧供,缓解由冠状动脉狭窄或痉挛引起的心绞痛,减轻心肌缺血症状。
3、预防心脏重塑
在心力衰竭的治疗中,单硝酸异山梨酯通过减少心脏负担(前负荷和后负荷),有助于减轻心脏的负荷,避免或延缓心脏重塑(如左心室肥厚和扩张),从而改善心力衰竭患者的预后。
4、抗血小板聚集作用
单硝酸异山梨酯可以间接降低血小板聚集,单硝酸异山梨酯在体内代谢转化为一氧化氮,NO能够抑制血小板的激活,降低血栓形成的风险。
单硝酸异山梨酯具有较强的血管扩张作用,能够显著降低心脏的负担。其扩血管效应不仅限于静脉系统,动脉系统的扩张也有一定程度;单硝酸异山梨酯起效较快,服用后30分钟左右即可发挥明显的扩张血管作用;单硝酸异山梨酯的半衰期为6-8小时,因此每日需要服用3次才能稳定发挥药效;最后,单硝酸异山梨酯通过肝脏代谢,代谢产物主要排泄途径是通过尿液排泄,因此肝肾功能不全患者慎用。
二、单硝酸异山梨酯临床上常用这几种疾病单硝酸异山梨酯可以有效治疗多种心肌缺血性疾病的防治,其不仅可以有效改善心肌供血状态,同时具有预防心脏重构、抗血小板聚集等作用,因此临床上常用于治疗这3种疾病。
1、心绞痛
单硝酸异山梨酯是防治心绞痛的常用药之一,其通过扩动脉,改善心肌供血,并且可以抑制血小板聚集,从而减轻心绞痛,减少发作次数。临床研究显示单硝酸异山梨酯可以有效减少了心绞痛患者的心绞痛发作次数,显著提高了患者的生活质量。
2、慢性心力衰竭
慢性心力衰竭是一种心脏无法有效泵血,导致血液循环不畅的病症。单硝酸异山梨酯通过其血管扩张作用减少心脏的前负荷和后负荷,从而减轻心力衰竭的症状。临床研究表明单硝酸异山梨酯通过扩张静脉血管,降低了心脏的负荷,改善了心衰患者的心脏功能和运动能力,提高患者的生活质量。
3、心肌梗死后康复
心肌梗死是心脏供血突然中断,导致部分心肌坏死的严重心血管疾病。单硝酸异山梨酯可以通过扩张血管,减轻心脏负担,帮助心脏恢复功能,降低心肌梗死的复发。临床研究表明单硝酸异山梨酯能够减少心脏的前后负荷,并改善心肌的氧合状态,有助于减少心脏组织的损伤,降低梗死后的心脏负荷,改善患者的临床预后。
三、长期服用单硝酸异山梨酯会有哪些不良反应?单硝酸异山梨酯常用于治疗多种慢性心肌缺血性疾病,患者往往需要长期规范口服来达到防治疾病的作用,但是由于单硝酸异山梨酯的作用机制特殊,长期服用依然会诱发多种不良反应,其中以下几种最为突出。
1、头痛
头痛是单硝酸异山梨酯最常见的不良反应,这是因为单硝酸异山梨酯通过扩张血管,尤其是脑部血管,可能导致血流量的改变,引发头痛,多数患者会在开始服药时或剂量增加时出现头痛,通常为轻度至中度,且随着适应性增强而逐渐减轻。
2、低血压
体位性低血压是指当一个人从坐姿或卧姿迅速站立时,血压出现异常下降的现象,也是单硝酸异山梨酯的副作用之一。这是因为单硝酸异山梨酯可以通过扩张静脉和动脉,减少外周阻力和心脏负荷,这可能导致血压过低,导致患者在站立时出现头晕、站立不稳,甚至可能发生短暂昏厥。
3、面部潮红
部分患者服药后会出现面部潮红或皮肤温热,特别是在服药后几小时内,这是因为单硝酸异山梨酯可以血管扩张引起的血液流量增加,尤其是在面部血管区域,但这种反应通常是轻微的,不会引发严重的健康问题。
4、恶心与呕吐
长期服用单硝酸异山梨酯的患者可能会出现恶心,极少数情况下会导致呕吐,这种不良反应可能与药物对胃肠道的刺激有关,扩张血管可能导致血流量的变化,进而影响胃肠功能,诱发恶心反应。
5、耐药现象
长期使用单硝酸异山梨酯可能会导致耐药性现象,导致患者对药物的反应逐渐减弱,患者在长期服药后可能感到药物效果不如起初明显,心绞痛等症状可能会出现复发。
四、科学服用单硝酸异山梨酯注意5点单硝酸异山梨酯是防治冠心病、心绞痛、慢性心衰的常用药,其本身安全性较好,但是这并不意味着可以随意服用,特别是因为大部分患者需要长期规范服用,因此建议有需要的患者在医生指导下科学服用。
1、注意单硝酸异山梨酯的服用剂量和方法
单硝酸异山梨酯的剂量应根据患者的病情、耐受性以及医生的建议来确定。
常规剂量下成人起始剂量为20 mg,每日2-3次,最好在早晨服用,避免夜间引起低血压;
严重心肌缺血的患者可以增加至每次40 mg,每日2次;
老年人或者肝肾功能不全患者建议从低剂量服用起,每次10mg,每日3次;
每日服用单硝酸异山梨酯的最大剂量不宜超过100mg,否则非常容易诱发低血压、颅内压增高、眩晕、心悸等一系列不良反应。
2、注意单硝酸异山梨酯的不良反应
单硝酸异山梨酯常见的副作用是头痛,特别是在治疗初期较为明显,但随着使用时间的增加头痛症状通常会减轻;其次,低血压或体位性低血压也较为常见,并且可能引发头晕、晕厥等症状;第三、服药后部分患者可能会出现面部潮红或皮肤温度升高的情况;第四、极少数患者服用后会出现皮疹、瘙痒等过敏反应;最后,长期使用可能导致药物效应减弱,产生药物耐药性。
3、注意特殊人群用药
孕妇和哺乳期妇女应禁用单硝酸异山梨酯;在老年人中单硝酸异山梨酯的剂量应从较低的起始量开始,并密切监测治疗效果,同时监测血压、心率等多项指标;未成年人禁用;低血压患者慎用;出血性疾病或急性心肌梗死的患者禁用;青光眼患者禁用;肝肾功能不全患者慎用,肝肾功能衰竭患者禁用;对药物成分过敏患者禁用。
4、注意单硝酸异山梨酯与这些药物联合使用的不良反应
磷酸二酯酶-5抑制剂:如西地那非、伐地那非、他达拉非等,这些药物与单硝酸异山梨酯一起使用时,会显著增加血管扩张的作用,导致严重低血压;
降压药:当单硝酸异山梨酯与降压药联用后容易导致血压过低,因此如果必须联用,则服用过程中必需监测血压变化, 发现异常立刻调整服用方法;
饮酒:酒精与单硝酸异山梨酯会同时加重头面部血管的扩张,导致诱发头痛、头晕、面色潮红等不良反应。
5、治疗慢性心衰时单硝酸异山梨酯可与这些药物联合使用
在治疗慢性心力衰竭时,单硝酸异山梨酯常与多种药物联合使用,达到增强药物疗效,改善患者症状,延长患者生命的目的。
ACE抑制剂:如卡普托普利、依那普利等,ACE抑制剂在治疗慢性心衰中起到减轻心脏负担、降低血压和预防心脏重塑的作用;
β-受体阻滞剂:如美托洛尔等,β-受体阻滞剂可以减少心脏负荷、降低心率,保护心脏不受过度刺激,改善心衰症状;
利尿剂:如呋塞米、螺内酯等,利尿剂有助于减轻心衰患者的体液潴留,缓解水肿等症状。
五、总结单硝酸异山梨酯可以有效改善心脏供血,可以有效治疗心绞痛、慢性心衰等多种心血管疾病,其可以有效改善心慌、胸闷、胸痛等多种临床症状,但是长期服用也可能诱发头痛、头晕、面色潮红、低血压等多种不良反应,如果出现上述不良反应请立刻向医生进行反应,从而及时调整药物的服用方法和剂量。