沙库巴曲缬沙坦是一种用于治疗慢性心力衰竭、原发性高血压的复方药物,其结合了沙库巴曲和缬沙坦两种活性成分,具有抑制脑利钠肽酶,增加脑利钠肽的水平,促进血管扩张、减少水钠潴留的作用,同时还可以降低血压,改善血流动力学,两种成分相互协调,可以有助于减轻心脏负担,抑制和逆转心室重构,显著降低慢性心衰患者的死亡率,提高患者的生活质量,但是这种药物的服用方法较为特殊,服用不当容易诱发低血压、高钾血症等不良反应,因此建议有需要的患者在医生指导下规范服用。
60多岁的李阿姨长期患有高血压病,长期口服降压药控制血压,但是由于她喜欢吃肉,体重控制的很差,导致她血压控制不佳,但是她也不规律监测血压情况,所以一直不清楚自己的血压情况。2个多月前,李阿姨在体检时发现自己的血压偏高,高压达到了170mmHg,于是医生建议她进一步完善24小时动态血压和心脏彩超,结果发现她全天有近70%的血压控制不佳,并且心脏彩超提示她的左心室有增大,心脏射血分数也只有45%,已经达到慢性心衰的程度。
医生为其调整了降压药,嘱咐其服用一种叫做沙库巴曲缬沙坦的药,李阿姨没听过这药,于是反问这是什么药?医生嘱咐道沙库巴曲缬沙坦是一种新型的降压药,同时也是治疗慢性心衰的一线药物,其不仅可以降压,而且可以改善心脏功能, 保护心脏结构,非常适合李阿姨这种因为高血压而导致慢性心衰的患者。于是李阿姨在医生指导下规范服用了一段时间沙库巴曲缬沙坦,结果血压得到了很好的控制。
一、沙库巴曲缬沙坦的药理学机制和药理学特点沙库巴曲缬沙坦作为一种复合型药物,其包括了沙库巴曲和缬沙坦两种活性成分,因此其可以通过双重机制发挥作用,既能抑制血管紧张素II的致病作用,又能增加心脏保护性物质的水平,从而达到改善心衰、降压、扩张血管等多重药理学作用,并且安全性较好。
沙库巴曲缬沙坦药理学作用机制较为复杂,其主要的作用机制如下。
1、扩张血管
沙库巴曲是一种脑利钠肽酶抑制剂,其可以有效增加体内体内脑利钠肽水平,而脑利钠肽能够通过促进一氧化氮和前列腺素的合成,直接扩张血管,降低血管阻力,减少心脏负荷。
2、减少水钠潴留
沙库巴曲通过作用于肾小管,促进钠、水的排泄,减少体内的水钠潴留,降低血容量,减轻心脏的负担。
3、抑制交感神经活性
沙库巴曲缬沙坦还能通过抑制交感神经系统的活性,减少交感神经的过度激活,从而避免心脏过度工作。
4、降低血压
缬沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,其通过选择性地拮抗血管紧张素II类型1受体来发挥显著的降压作用,并且通过减轻高血压对心脏的负担,进一步改善心力衰竭的症状。
5、减少心脏重构
血管紧张素II还参与了心脏重构过程,而沙库巴曲缬沙坦通过抑制这一过程,减少了心室肥厚和纤维化,有助于延缓心衰的进展,保护心脏的正常结构和功能。
沙库巴曲缬沙坦具有双重作用机制,同时具有改善心衰和降压的效果,从而使得其在治疗慢性心力衰竭时具有独特的优势;其次,沙库巴曲缬沙坦不仅通过减轻心脏的负担,还通过对心脏重构的抑制作用,延缓了心衰的进展,具有明显的长期保护作用;最后,沙库巴曲缬沙坦的代谢时间在10-13小时,因此每日需要服用2次才能发挥稳定的药效。
二、沙库巴曲缬沙坦临床可治疗这4种疾病沙库巴曲缬沙坦的作用机制多样,对心脏、肾脏等多个重要脏器都有明显的保护作用,同时对高血压、心力衰竭等多种心血管疾病都有较好的治疗效果,但是在不同疾病中沙库巴曲缬沙坦的使用方法不,建议有需要的患者在专科医生的指导下规范使用,避免出现不良反应。
1、慢性心力衰竭
沙库巴曲缬沙坦是治疗慢性心力衰竭的一线药物,其可以增加体内脑利钠肽的浓度,促进利尿、扩血管,降低血容量、减少血管收缩和水钠潴留,从而降低心脏负荷,改善慢性心衰。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦能够显著降低慢性心力衰竭患者的死亡率和住院率,提高心脏的射血分数,改善了患者的生活质量和运动能力。
2、原发性高血压
沙库巴曲缬沙坦通过缬沙坦成分的作用来治疗高血压,其通过拮抗血管紧张素II的AT1受体,阻断血管收缩作用,导致血管扩张,从而降低血压;其次,沙库巴曲缬沙坦通过增强脑利钠肽的作用,间接促进血管扩张和减少水钠潴留,进一步降低血压。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦对高血压的控制效果显著,特别是针对具有耐药性高血压患者具有更为显著的降压效果。
3、急性心力衰竭
急性心力衰竭是心脏功能急剧衰退,导致临床症状快速恶化的疾病,沙库巴曲缬沙坦在急性心衰的治疗中,通过减少血管阻力和负荷,改善心脏的泵血功能,减轻症状并促进心脏功能的恢复。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦能够显著降低急性心衰患者体内N-末端脑利钠肽前体的水平,缩短患者的住院时间,快速改善患者心慌、胸闷、水肿等多种临床症状。
4、慢性肾病
慢性肾病是一种以肾小管滤过率降低为特点的泌尿系统疾病,临床多表现为小便量减少、水肿、蛋白尿等,严重时甚至会诱发肾功能衰竭,研究表明沙库巴曲缬沙坦对于各种类型的慢性肾病均有较好疗效。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦改善慢性肾病患者的肾小球滤过率,促进体内水、钠、代谢废物的排出,降低尿蛋白,缓解下肢水肿,特别是非常适合慢性肾病合并心力衰竭的患者,从而同时保护心脏和肾脏。
三、哪些人群不宜服用沙库巴曲缬沙坦?虽然沙库巴曲缬沙坦对于高血压、心力衰竭等多种心血管疾病都有较好的治疗效果,但是由于其作用机制特殊,药物成分复杂,因此并非所有患者都可以服用, 一定要注意选择合适的应用人群,避免出现不良反应,其中以下3类人群应该慎用或者禁用沙库巴曲缬沙坦。
1、严重肾功能不全患者
轻中度肾功能不全患者不需要特殊调整药物剂量,但是在严重肾功能不全的患者中,沙库巴曲缬沙坦的缬沙坦成分通过抑制血管紧张素II受体来降血压,可能导致肾脏血流减少,从而进一步加重肾功能障碍,甚至诱发急性肾衰竭;其次,沙库巴曲缬沙坦可能引起高钾血症,特别是在肾功能不全的患者中,由于肾脏排泄钾离子的能力下降,容易导致体内钾离子浓度升高,从而引发心律失常等严重并发症,因此肾小球滤过率低于30ml/min/1.73m²的患者禁用。
2、高钾血症患者
高钾血症患者禁用沙库巴曲缬沙坦,这是因为沙库巴曲缬沙坦通过抑制血管紧张素II后,导致肾脏对钠的排泄减少,并可能导致钾离子的重吸收增加,从而使血钾水平升高。因此对于已经存在高钾血症的患者,如果继续使用沙库巴曲缬沙坦,缬沙坦的作用可能会进一步促进钾离子在肾脏的重吸收,从而加重高钾血症的程度,导致一系列严重的健康问题,特别是心脏相关问题,如心律失常,甚至心脏骤停。
3、对沙库巴曲缬沙坦过敏的患者
沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦2种成分,因此对于这两种成分中的任何一种过敏反应的患者应避免使用该药物,其诱发的过敏反应可能包括皮疹、荨麻疹、呼吸困难、喉咙肿胀等。
四、科学服用沙库巴曲缬沙坦应注意4点第一、注意沙库巴曲缬沙坦的服用剂量和方法
沙库巴曲缬沙坦的服用方法非常特殊,其主要的原则是从低到高逐渐加量,并且在不同疾病中其使用的剂量和疗程不同。
治疗心力衰竭时:推荐起始剂量为每次100mg,每天2次,然后根据患者耐受情况逐渐增加剂量,应该每2至4周倍增1次,直至达到每次200mg,每天。2次的目标维持剂量。
治疗原发性高血压和慢性肾病时:推荐起始剂量为每次50mg,每日2次,根据血压控制情况逐渐增加剂量,直至达到每次100mg,每日2次。
其次,沙库巴曲缬沙坦的吸收和利用不受食物影响,因此可以与食物一起服用,也可以空腹服用。
第二、注意沙库巴曲缬沙坦的不良反应
沙库巴曲缬沙坦最常见的不良反应是低血压,特别是首次使用时常见,导致患者出现头晕、乏力等多种不适,因此服药期间一定要监测血压变化;其次,高钾血症是常见的不良反应,尤其对于有肾功能障碍的患者,可能出现血钾浓度过高,增加心脏并发症的风险;第三、长期使用可能影响肾功能,因此定期监测肾功能是必要的;最后,极少数患者服用沙库巴曲缬沙坦后也可能引起面部、喉部或舌头水肿,若发生水肿症状,应立即停药并就医。
第三、注意特殊人群用药
孕妇和哺乳期女性禁用,对婴儿发育有害;未成年人禁用,缺乏安全性数据;老年人通常需要较低的初始剂量,且应特别注意血压和肾功能的监测;重度肾功能损害或正在接受透析治疗的患者禁用;重度肝功能损害的患者禁用;对药物成分过敏患者禁用;高钾血症患者患者慎用。
第四、注意沙库巴曲缬沙坦避免与这些药物联合使用
①ACEI类降压药和ARB类降压药
与ACEI类降压药和ARB类降压药合用时,沙库巴曲缬沙坦会显著增加高钾血症、低血压和肾功能损害的风险,因此在使用沙库巴曲缬沙坦之前应停用ACE抑制剂至少36小时。
② 钾补充剂及钾保留利尿剂
沙库巴曲缬沙坦可能引起高钾血症,因此避免与钾补充剂或钾保留利尿剂(如螺内酯)联合使用,若必须使用钾补充剂,应在医生指导下监测血钾水平。
③ 利尿剂
沙库巴曲缬沙坦与利尿剂联合使用时,可能导致电解质失衡(如低钠、低钾血症)或血压过低,因此使用时应注意电解质的监测,并调整剂量。
五、总结近年来中国老年人口的数量越来越多,因此患有高血压、冠心病、 慢性心衰的患者在不断增加,沙库巴曲缬沙坦是治疗慢性心力衰竭、急性心力衰竭和原发性高血压等疾病的新型药物,其具有双重作用,不仅可以改善心脏的结构和功能,同时具有降压、护肾等作用,对于心脏、肾脏等重要脏器具有明显的保护作用,但需要注意的是有重度肾功能衰竭、高钾血症等疾病的患者禁用,并且不同疾病需要的剂量和疗程不同,建议有需要的患者在专科医生的指导下规范服用。