《黄帝内经》对于脏腑功能失调，胃肠寒热错杂的病证早有明确的论述，如《灵枢》说：“胃中寒，肠中热，则胀而且泄，胃中热，肠中寒，则疾饥，小腹痛胀”。《素问·至真要大论》说：“湿淫所胜，平以苦热，佐以酸辛，以苦燥之，以淡泄之，湿上甚而热，治以苦温，佐以甘辛”。张仲景根据《黄帝内经》的理论，开创了辛开苦降法的先河，将寒热苦辛的药品，共用于湿热，寒邪阻于中焦，导致胃气壅滞，升降失调，脏腑不和，肝胆疏泄不利，以致胃肠，肝胃，胆胃不和的痞证，小结胸，腹痛，狐惑等病证，其病机特点为寒热错杂，虚实互见，病位多以脾胃为主，《伤寒论》中体现辛开苦降的方剂很多，除了泻心汤类之外，还有黄连汤，小陷胸汤，栀子干姜汤，柴胡桂枝干姜汤，乌梅丸，干姜黄芩黄连人参汤等，但尤以半夏泻心汤为代表。

后世对辛开苦降法的应用又得到了进一步的充实和发展，如李东垣，叶天士等。辛开苦降法是应对脾胃气机紊乱的中正之法。由于临床我们遇到的脾胃肠道疾病多为慢性久病，在病因病机上一般多为寒热错杂较多，加上平时生活饮食的不注意，治疗非常棘手，如果只采用单一的治疗方法，要莫泻火要莫温中，只会加重疾病的转化方向，造成胃肠过寒或者过热。要想有好的治疗效果，我们必须采用寒热并用的方法，只有这样，才能起到药到病除的效果。如泻心汤中以辛温的半夏干姜与苦寒的黄连黄芩为基础方，采用辛苦合拟，寒温并用，升降同施，相反相成，从而达到了开结通阳降逆邪热的效果。由于用药侧重面不同，治疗也有区别，如在三大泻心汤中，从比例分析，半夏泻心汤重用半夏，故消痞之力最强；生姜泻心汤，用干姜之外，又加用生姜，故温阳化饮的力量最强；甘草泻心汤，重用甘草，故补胃气的功效最强。

《黄帝内经·素问》说：“辛甘发散为阳，酸苦涌泄为阴，咸味涌池为阴，淡味渗泄为阳……阳明之复，治以辛温，佐以苦甘，以苦泄之以苦下之，以酸补之”。在大量的中药里，升浮药多具有辛、甘味以及温热之性，沉降药多具有苦、酸、涩味以及寒凉之性。辛味属阳，苦味属阴。辛苦药味的组合，共同完成气机疏通、宣发及排泄、降浊的全过程，共同调整机体的阴阳平衡，保证气机在人体内正常地循环。辛开苦降药物的组成临床分为二种情况，其一是某些药物本身就具有辛苦两味，如吴茱萸，就有调理气机的作用；其二是由辛、苦两种，或两种以上不同的药物组成方剂来调理气机。比如临床常见的治疗胃病的黄连与干姜配对方法。

临床上辛开苦降配对的药物很多，如干姜配黄连，黄连苦寒泄热，干姜辛温散寒补脾之阳。肉桂配黄连，肉桂导上浮之心火下交于肾，黄连泄有余之心火。一冷一热，一阴一阳，阴阳相济，失眠的治。半夏配黄连，黄连苦寒降泄，清热燥湿，开中焦之热滞，半夏辛温，祛痰降逆，以开中焦气氛之湿热，两药合用，寒热互用以和其阴阳，辛开苦降以调脾胃之升降，能泄心下湿热之痞塞，化痰浊之结，使中焦得和。木香配黄连，二药均能治痢，黄连清泄湿热，木香行气止痛，除里急后重，二药合用为苦辛通降，寒温并施之法，主治湿热性痢疾，脓血相杂，里急后重，常与葛根黄芩同用。吴茱萸配黄连，就是《丹溪心法》中的左金丸，黄连苦寒写肝胃之火，降逆止呕，吴茱萸辛热以开郁散结，下气降逆，两药相伍，辛开苦降，泻肝和胃，主治肝气郁结，日久化火，横逆犯胃之胁肋胀痛，呕吐吞酸等症。

现在我们临床采用辛开苦降治疗的疾病，主要适用在脾胃病及肝胆等消化类疾病比较常见。由于脾胃互为表里，同时有归属中焦，中焦主运化平衡升降，如果发生病变，多表现为升降失衡，脾气不升则泄泻腹胀，卫气不降则呕吐，心下痞塞。脾胃互相影响，一般会同时发病。所以在发病时，脾湿容易伤及胃腹，另一方面，胃热又会侵及脾脏，从而造成脾胃湿热交结难除的错杂证。古人说得好，太阴湿土，得阳始运。阳明燥土，得阴则安。辛开苦降法体现了苦以清降，辛以宣发，苦辛合用，升降得复的治疗原则。总之，仲景开创的辛开苦降法是调理脾气气机升降，恢复气机正常运行的首选方法，遇到此类病证，均可斟酌使用。