早泄（Premature Ejaculation,简称PE），是一种常见的男性功能障碍疾病，严重的影响了患者及伴侣的身心健康和生活质量。但其病因复杂多变，私密性又比较强，因此在治疗上也是各种偏方、秘方横行，而治疗的药物也是龙鱼混杂，多种多样。
但是在目前市场上治疗PE的药物当中，有一种是国家公认的，被中华人民共和国国家食品药品监督管理总局（简称CFDA）批准唯一用于治疗PE的药物，它就是达泊西汀。说起达泊西汀，我想大家更熟悉的是它的另外一个名字——必利劲。它最初由EliLilly制药公司创建，在2003年出售给强生公司，2012年，强生子公司Furiex获得全球经销权。截止至今全球有50多个国家和地区在销售必利劲。
必利劲——达泊西汀
必利劲这个药，很神奇，就犹如伟哥——西地那非一样，都属于“有心栽花花不开，无心插柳柳成荫”的类型。西地那非开始研究是针对心脏病的，而必利劲——达泊西汀开始是针对抑郁症的，在临床试验的过程中发现，达泊西汀治疗抑郁症效果不是很理想，但是用于治疗早泄“综合评估指标”却是最高的，因此研究人员转变思路，把它用于治疗早泄，而这个药的属性目前仍属于“抗抑郁药”。
一、为什么必利劲能治疗早泄？在回答这个问题之前，我们得了解一下导致PE发生的原因有哪些？
目前医学主流的解释有以下这些因素：中枢神经5-羟色胺（5-HT）神经递质紊乱、敏感性过高、遗传变异、勃起功能障碍和前列腺炎、甲状腺疾病、精神心理因素等。其中对于神经递质5-羟色胺的研究较为深入，并在动物和人类模型中有大量的数据支持。提出了原发性PE可能是由于5-HT2C受体敏感性降低和5-HT1A受体的超敏反应所致的假说。
神经传递
其实说简单通俗一点就是：早泄（PE）和体内的神经递质5-羟色胺（5-HT）含量有关，5-HT增加可以延迟射精，而5-HT减少则可能会导致PE。所以说，想要改变早泄，那就需要使得大脑和脊髓处5-HT的含量多一点，这样的话5-HT调控射精的时间也更久，那么同房时间也更长。
而必利劲——达泊西汀服用后，可在分子水平与5-HT在摄取转运体特异性结合，使得突触间隙内5-HT浓度急剧增高，升高的5-HT与突触后膜受体5-HT2c结合，发挥延迟射精功效。
在欧洲及多个国家的达泊西汀III期临床研究结果也充分证实了达泊西汀治疗PE的临床效果。试验中发现：服用4周的有效率高达70.4%，用药12周后，平均时间增加了2.5-3倍，满意度增加了22.9%-27.8%。
因此，达泊西汀成为了CFDA批准的唯一用于治疗PE的药物。
二、服用达泊西汀时，有何注意事项目前市场上常见的达泊西汀分为进口和国产两大类，进口的是意大利美纳里尼生生产的进口原研药达泊西汀，也就是必利劲。而国产仿制药达泊西汀片有惯爱、艾乐久等，尽管厂家不同，但难得的是药物的规格剂量都做到了统一，都是30mg/粒。虽然达泊西汀是CFDA批准的唯一用于治疗PE的药物，但毕竟是药物，在服药的过程中仍需要注意以下这些注意事项：
1、牢记服药禁忌症
当PE患者有中、重度肝功能损伤者，则禁止服用达泊西汀；心脏有明显病理状况的患者如心功能衰竭、有明显的心肌缺血和瓣膜病等则是禁止服用达泊西汀的；此外对达泊西汀过敏者或者在使用着硫利达嗪、强细胞色素P450 3A4抑制剂、单胺氧化酶抑制剂时，也是禁止使用达泊西汀的。
2、服药的时间选择
达泊西汀的药物代谢动力学显示：达泊西汀服用后约1h左右，就可以达到最大的血药浓度，说明了服药后需要1h左右就起效了，因此，如果想要服用达泊西汀治疗早泄，则建议在同房前1h左右按需服用，服药太早或者太晚都有可能会出现服药后无效的情况，这个时候反而容易造成心理负担，导致病情加重的可能，所以对于达泊西汀而言，服药的时间节点选择很重要。
时间节点的选择
3、服药的剂量及服药方式
对于PE患者来说，首次服用剂量推荐为30mg，如果服用30mg后效果不佳而且自身能耐受药物副作用，则可将剂量增加至60mg，但需要记住达泊西汀的最大安全剂量为60mg。根据达泊西汀的药物代谢动力学显示：推荐的最大用药剂量为每24h一次，超过最大安全剂量或者服用次数增多，则不仅不能让临床效果更好，反而容易增加不良反应的几率。
而对于达泊西汀的服用方式，分为两种：按需服用和规律服用。按需服用就是有同房需求时，提前1小时左右临时服用一次30mg或者60mg的便可起效。
规律服用，就是不管有没有同房的需求，每天都需要在固定的时间点、规律的服用30mg或者60mg的剂量，以此来达到治疗早泄的作用。据相关研究显示：持续服用达泊西汀5天后，能在体内形成稳定的血药浓度，对早泄的的治疗疗效就很稳定了。
无论达泊西汀是按需服用还是规律服用，都能达到治疗早泄的目的。但至于选择何种服用方式，还是需要根据患者的病情、需求及身体耐受情况来决定的。
总结总的来说，早泄的病因涉及到多方面，较为复杂，目前的临床研究认为主要是和体内神经递质的5-HT（5羟色胺）缺乏有关，如果能够通过药物提高这种神经递质的浓度，便可以最大限度的避免早泄的形成。而达泊西汀就是能提高体内5-HT的药物，因此作为治疗PE的首选药物。但由于达泊西汀本身是属于抗抑郁类药，因此在服用过程中，还是要根据患者的病情及耐受情况，选择合适的剂量及恰当的服用方式，使得病情获益最大化。
