被誉为“全球第一个治疗ED的长效药”是什么呢?医生专业为你揭秘

语芙安康 2023-03-30 09:09:06

勃起功能障碍(Erectile Dysfunction,简称ED),已经成为男性的常见病和多发病。随着人口老年化趋势加剧,ED的发病率也逐年升高,根据最新2022年10月28日中国初级卫生保健基金会及中康科技在发布的《健康中国 幸福时代蓝皮书》中提到,我国勃起功能障碍(ED)总体患病率高达49.69%,严重的影响了男性的生活质量及夫妻关系的稳定。

目前随着人们经济水平的提高和健康观念的改变,很多男性也不再“讳疾忌医”,而是积极的寻医问药,对ED的治疗需求极其旺盛,在市场的导向下,对ED的治疗进行了大量的研究,从各种所谓的“江湖秘药”到如今临床指南用药,经过了无数的探索,最终形成了PDE5抑制剂——是治疗ED首选药物的共识。

目前国内临床上常用的PDE5抑制剂主要有以下4种:西地那非、伐地那非、他达拉非和阿伐那非。这四种药虽然药理性质大致相同,但分子结构及构架不同,因此这四种药的吸收、分布、代谢和排泄也不尽相同,使得这四种药物在临床治疗ED中各有所长。其中他达拉非更是被誉为“全球第一个治疗ED的长效PDE5抑制剂”。

他达拉非

为何它有此殊荣呢?

今天借此机会,详细的为大家讲述一下他达拉非为何在治疗ED中,被称为全球第一个长效PDE5抑制剂?相比较其他三种PDE5抑制剂,有什么独特的优势等问题。

首先,我们需要了解以下这两个问题。

一、他达拉非是如何治疗ED的?

他达拉非同样属于PDE5抑制剂,它最初时美国礼来公司和Icos公司共同研发的,2002年11月获欧盟批准,2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家成功上市。2003年11月在美国FDA批准上市,2005年在国内上市。

它治疗ED的机制是:他达拉非通过分子生物学通路,阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增,间接使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于丁丁勃起,快速有效治疗ED。

二、相比较其他三种PDE5抑制剂,他达拉非在体内的代谢有何特点及优势?

他达拉非的药物代谢动力学研究显示:20mg的他达拉非服用后,需要1h左右才能起效,最大血浆浓度达峰时间Tmax为:2h,能达最高血药浓度(Cmax)高达378ng/ml,半衰期(T1/2)为17.5h,生物利用度为无法有效评估,药效持续时间约为36h。和其他三种PDE5抑制剂相比较:

药物

他达拉非

西地那非

伐地那非

阿伐那非

药效持续时间

36小时

4小时

8小时

6-8小时

从上表对比,可以明显看出他达拉非的药效持续时间远远长于其他三种PDE5抑制剂,这就使得患者无需刻意提前计划或安排,服用期间自由选择,想爱就爱,像正常人一样轻松、自然、愉快的享受幸福生活,减少心理负担及压力。

此外,他达拉非服用方便——不受食物的影响。相对其他三种PDE5抑制剂来说,有着服用剂量小,药效温和,副作用相对较少,对心血管的刺激小等特点。另外有相关研究显示:ED患者约有70%以上存在着不同程度的血管功能病变,而血管功能病变——则是导致ED病因之一;他达拉非小剂量规律服用,不仅能改善ED的症状,还能有效改善血管内皮功能,促进ED的恢复。

通过上述的对比,你就能清晰的知道为何他达拉非被誉为“全球第一个长效PDE5抑制剂了”。

三、服用他达拉非时,有何注意事项呢?

目前他达拉非在市场上常见的剂量有4种,分别是2.5mg、5mg、10mg和20mg,在选择服用他达拉非时,需要注意哪些,才能保障用药的安全及充分发挥疗效呢?

1、牢记禁忌症

他达拉非和硝酸盐类物质合用后,会出现顽固性低血压,因此禁忌与治疗冠心病、心绞痛和预防发作的硝酸盐类药物(硝酸甘油片、硝酸异山梨脂、单硝酸异山梨脂片等)合用。对于服用着降压药或者a-受体阻滞剂的患者,需要考虑他达拉非的协同作用,建议间隔6-8小时后再服用。

2、剂量的选择

目前他达拉非的说明书里没有详细的说明,何种程度的病情该服用多少剂量才是最适合的,它只是笼统的写着:该药可用于成年男性,推荐剂量为10mg,若10mg服用后效果不佳,则可增加到20mg。

由于ED患者大部分时中老年人,而中老年人身体机能减退,药物代谢缓慢等因素的影响下,服用剂量是不是也一样呢?

有相关研究显示:65岁以上的健康受试者清除率低于19-45岁的健康受试者,但AUC(药时曲线下面积)高于19-45岁的健康受试者,最终结果是:年龄对药物的整个代谢及发挥药效影响不大,无需调整剂量。

所以,对中老年人来说,如果只是临时服用改善症状,则选择10mg按需服用,如果10mg服用后效果不佳,可考虑增加到20mg。但需要牢记他达拉非的最大安全剂量为20mg。如果是为了改善血管内皮功能,降低ED进展的危险因素选择规律服用他达拉非,则建议5mg,5mg的剂量作用强度温和,连续服用5天后就能达到稳态血药浓度;至于2.5mg的剂量,则是规律服用5mg时候身体不耐受,则可将剂量降至2.5mg,继续规律服用。

3、服用时间的选择

很多人在服用他达拉非后效果不佳,调查后发现:是服用药物时间没有合理选择。据他达拉非的药物代谢动力学显示:20mg的他达拉非服用后,需要1h左右才能起效,最大血浆浓度达峰时间Tmax为:2h,能达最高血药浓度(Cmax)高达378ng/ml。所以说,需要同房时,提前1-2h服用他达拉非,才能发挥药效,需要谨记一天只能服用一次。

恰当的时间

总结

总的来说,他达拉非有着药效持续时间长,服用方便,使用剂量小,不良反应少,安全性高等优点,选择服用时,为了保障用药安全及疗效,还需牢记服药禁忌症、选择合适的剂量及合适的时机服药。在服药过程中,结合药物的特点及自身需求及身体状况,在医生的指导下,实行“个体化治疗方案”,使得患者获益病情最大化。

1 阅读:96

语芙安康

简介:感谢大家的关注