爱普列特是临床上治疗良性前列腺增生的常用药之一,其可以通过抑制5α-还原酶的活性,减少二氢睾酮的生成,从而有效改善良性前列腺增生患者的下尿路症状,并减少前列腺体积,虽然其治疗效果显著,但是长期服用依然可能导致性欲减退、勃起功能障碍和乳房触痛等激素相关的不良反应,因此科学服用最为关键。
良性前列腺增生是一种以前列腺腺体、基质及平滑肌组织的增生为特征的慢性疾病,常见于中老年男性群体。增生的前列腺会压迫尿道并阻碍尿液排出,导致下尿路症状,包括排尿困难、尿频、尿急和夜尿增多等,严重时甚至会诱发急性尿潴留、反复尿路感染和膀胱损伤等严重并发症。
良性前列腺增生是全球中老年男性中最常见的泌尿系统疾病之一,流行病学研究表明50岁以上男性中约有50%患有良性前列腺增生,而80岁时这一比例可升高至80%-90%,虽然并非所有患者都会出现明显症状,但约50%的患者会因下尿路症状影响生活质量,其中15%-25%的患者可能需要进行药物或手术治疗。
临床上目前针对良性前列腺增生治疗目的是改善下尿路症状,提高患者生活质量,预防并发症,常用的药物包括α1-受体阻滞剂、5α-还原酶抑制剂、植物制剂等,其中爱普列特就是临床上常用的5α-还原酶抑制剂之一,其可以有效抑制前列腺增生的发展,缩小前列腺体积,减轻前列腺对于尿道、膀胱的压迫和刺激作用,但是如果使用不当也容易导致性欲减退、勃起功能障碍等不良反应,所以科学服用是关键。
一、爱普列特的作用机制和药理学特点爱普列特是一种特异性的5α-还原酶抑制剂,主要用于治疗良性前列腺增生,以及前列腺增生相关的下尿路症状,相较于传统非那雄胺,爱普列特的治疗效果更强,作用更直接,对于前列腺增生的抑制程度更高,但是相应的不良反应也更多。
5α-还原酶是一种催化雄激素代谢的关键酶,其将睾酮转化为更具活性的二氢睾酮,而爱普列特的作用机制主要与其对5α-还原酶的抑制有关,其具体的作用机制如下。
1、抑制5α-还原酶
爱普列特的选择性较高,其可以选择性抑制5α-还原酶类型Ⅱ,阻止睾酮转化为二氢睾酮,从而减少前列腺组织内二氢睾酮的浓度,从而诱导前列腺体积缩小,改善尿流动力学,缓解由于前列腺增生而尿路梗阻。
2、降低雄激素活性
爱普列特通过降低二氢睾酮水平,可以有效减少二氢睾酮与前列腺细胞内的雄激素受体结合,降低雄激素的活性,从而抑制前列腺细胞的过度增生。
爱普列特对5α-还原酶类型Ⅱ的选择性高,而对类型Ⅰ的抑制作用较弱,这种特异性有助于降低非靶向组织的药物副作用;其次,爱普列特吸收后迅速进入血液循环,在1-3小时内达到明显药效,并且饮食对于爱普列特的吸收和代谢无明显影响,因此饭前饭后均可;第三,爱普列特的半衰期为14-20小时,因此每日服用2次才可以满足一整天的需求;最后,爱普列特随剂量增加,其血药浓度线性升高,无显著饱和效应。
二、爱普列特临床上可以治疗这2种疾病爱普列特临床上主要用于治疗良性前列腺增生,其可以有效缩小增生的前列腺体积,缓解其对于尿道的压迫;其次,在前列腺切除术前也可以服用爱普列特,其可以有效降低手术中的出血量,降低手术风险,但是这2种疾病中所需要的剂量和疗程不同,建议在医生指导下规范服用。
1、良性前列腺增生
爱普列特是临床上治疗良性前列腺增生的药物之一,其可以通过选择性抑制5α-还原酶Ⅱ型,显著降低二氢睾酮在前列腺中的浓度,从而减缓或逆转前列腺增生过程,缩小前列腺组织的体积。临床研究表明长期使用爱普列特可使前列腺体积减少20%-30%,并显著缓解尿频、尿急、尿不尽等临床症状,减少急性尿潴留的发生风险。
2、前列腺切除术
前列腺切除术是针对良性前列腺增生患者的经尿道前列腺切除术,由于BPH患者常伴有前列腺增大、血供丰富以及炎症状态,这些因素可能导致术中和术后并发症,如术中大出血、术后膀胱痉挛等,因此术前的药物干预尤为重要。爱普列特作为一种选择性5α-还原酶Ⅱ型抑制剂,可通过降低前列腺内的二氢睾酮水平来减少前列腺体积,而爱普列特就是常用的药物之一。临床研究表明术前服用爱普列特可以有效减少术中出血量,缩短术后的恢复时间,并且可以减少术后并发症的发生率。
三、爱普列特与非那雄胺的区别有哪些?爱普列特和非那雄胺均是治疗良性前列腺增生的常用药物,并且均属于5α-还原酶抑制剂,尽管它们在作用机制、适应症及作用特点上存在一定的相似性,但也有显著区别,建议有需要的 患者在医生指导下选择合适的药物,规范使用。
1、2种药物的作用机制不同
爱普列特的本质是一种5α-还原酶反竞争性抑制剂,其可以直接与5α-还原酶结合形成复合物,直接减少5α还原酶对睾酮的还原作用,进而减少双氢睾丸酮的生成,并且这种作用具有高选择性,其可以选择性抑制5α-还原酶类型Ⅱ,对于其他类型的5α-还原酶无明显影响。
非那雄胺是一种5α-还原酶竞争性抑制剂,其结构与5α-还原酶相近,与5α-还原酶是竞争性关系,其可以直接与睾酮进行结合,进而与5α还原酶产生竞争性抑制作用,进而减少双氢睾丸酮的数量,但是其对于5α-还原酶无明显抑制作用。
2、2种药物的临床适应症不同
非那雄胺的临床上适应症不仅仅是良性前列腺增生,同时对于雄性激素分泌过多而导致的雄激素性脱发也具有明显的作用,这是因为其可以直接减少双氢睾丸酮的生成,而不需要通过抑制5α-还原酶,所以其作用是全身性的。
爱普列特由于仅仅作用与5α-还原酶类型Ⅱ,因此其作用范围较窄,仅仅作用于前列腺组织,所以临床上仅仅可以用于治疗良性前列腺增生或者相关疾病。
3、2种药物的作用特点不同
非那雄胺的药物代谢速度为24-30小时,因此其代谢速度较慢,每日只需要服用1次即可,非常方便;
爱普列特的代谢速度为12-16小时,其在人体内的代谢速度较快,为了维持药物的治疗效果,每日需要口服2次才能维持药效。
四、科学服用爱普列特注意5点爱普列特由于具有高度选择性,其主要的作用场合就集中在前列腺组织,所以全身不良反应较少,安全性较好,但是由于其抑制雄激素分泌的作用较强,因此长期服用依然可能诱发多种激素性不良反应,科学服用爱普列特注意以下5点。
1、注意爱普列特的服用剂量和方法
爱普列特的常规服用方法为每次1片,每日早、晚各1次,饭前饭后均可;其次,爱普列特需要服用较长的时间才能发挥明显的抑制前列腺组织增生的效果,因此一般的服用为疗程4个月左右。
2、注意服用爱普列特的不良反应
爱普列特最常见的不良反应与性功能障碍相关,长期服用可能导致性欲下降、勃起功能障碍或射精异常等不良反应;其次,极少数男性会出现乳房疼痛或乳腺组织增生;第三,极少数情况下服用爱普列特可能诱发抑郁、情绪低落或焦虑等异常情绪;最后,极少数患者对于爱普列特过敏,导致出现皮疹、瘙痒、水肿等过敏反应。
3、注意特殊人群用药
爱普列特仅仅能用于男性,女性,尤其是孕妇及儿童禁用,其可能对男性胎儿生殖系统造成影响,因此药片若破损,应避免女性接触药物表面;老年患者代谢功能减弱,用药时需密切监测药物反应,并根据身体状况调整剂量;爱普列特主要在肝脏代谢,肝功能受损者需谨慎使用,并密切监测肝功能;过敏者禁用。
4、注意爱普列特避免与这些药物联合使用
爱普列特可能与下列药物产生药物相互作用的药物:
抗真菌药物:这些药物可能抑制依普利司特的代谢,增加血药浓度,导致爱普列特的药物浓度过高。
抗病毒药物:抗病毒药物可能干扰药物代谢,导致药物过量,从而明显抑制雄激素的坟墓。
其他5α-还原酶抑制剂:爱普列特应该避免与其他5α-还原酶抑制剂联用,可能增加副作用风险。
5、注意爱普列特可与其他药物联合使用
在治疗良性前列腺增生、前列腺炎时,爱普列特可以与下列药物联用
与α受体阻滞剂联合使用:如坦索罗辛、多沙唑嗪等,联合使用可增强缓解下尿路症状的效果,快速改善排尿困难。
与抗生素联合使用:当合并细菌感染时,爱普列特可与抗生素联合以缓解症状和控制炎症。
与抗炎药物联合使用:爱普列特短期与非甾体抗炎药可帮助缓解炎性前列腺症状。
五、总结爱普列特作为治疗良性前列腺增生的新型药物,其作用效果更强,治疗的特异性更强,因此其导致的全身不良反应较非那雄胺更少,治疗范围更窄,但是其对于雄激素的抑制作用更强,因此其导致性功能障碍的几率更高,所以长期服用一定要在医生指导下规范服用,发现异常情况立刻前往医院就诊。