2024年10与31日，《新英格兰医学杂志》（The New England Journal of Medicine，简称NEJM）发表了III期INAVO120研究（NCT04191499）的新疗效数据。这项研究评估了与单独使用氟维司群（Fulvestrant）和哌柏西利（palbociclib）相比，使用PI3Kα抑制剂Inavolisib（代号：GDC-0077）联合哌柏西利和氟维司群在携带PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者中的疗效和安全性。

此前，2024年3月，国家药监局药品审评中心（CDE）官网显示，Inavolisib拟纳入突破性治疗品种，联合哌柏西利和内分泌疗法用于治疗携带PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

2024年10月，Inavolisib获美国FDA批准上市，联合哌柏西利和氟维司群用于内分泌治疗耐药、携带PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

Inavolisib是一种高度有效且选择性抑制磷脂酰肌醇3激酶复合体（由PIK3CA编码）的p110催化亚单位α异构体的抑制剂，同时还能促进突变型p110α的降解。在临床前模型中，Inavolisib联合哌柏西利和氟维司群显示出协同活性，并且在早期试验中表现出有希望的抗肿瘤活性。

商品名：Itovebi

通用名：Inavolisib

代号：GDC-0077

靶点：PI3K

厂家：罗氏（Roche）

美国首次获批：2024年10月

中国首次获批：尚未获批

规格：3mg、9mg

获批适应症：PIK3CA突变、HR+/HER2-乳腺癌

推荐剂量：每次9mg，每日一次，随餐或不随餐服用。

储存条件：保存于20°C-25°C

临床数据

在这项III期临床试验中，共有161例患者被分配到Inavolisib组，164例患者被分配到安慰剂组；中位随访时间分别为21.3个月和21.5个月。

试验结果显示，Inavolisib组的中位无进展生存期（PFS）为15.0个月，而安慰剂组为7.3个月（疾病进展或死亡的风险比为0.43；95% CI，0.32至0.59；P<0.001）。在接受Inavolisib联合方案治疗的患者中，58.4%的患者获得客观缓解（ORR），而在安慰剂组中这一比例为25.0%。

在Inavolisib组中，3级或4级中性粒细胞减少症的发生率为80.2%，安慰剂组为78.4%；3级或4级高血糖发生率分别为5.6%和0%；3级或4级口腔炎或粘膜炎症发生率分别为5.6%和0%；3级或4级腹泻发生率分别为3.7%和0%。未观察到3级或4级皮疹。由于不良事件而停止任何试验药物治疗的患者比例在Inavolisib组为6.8%，安慰剂组为0.6%。

小结

总的来说，在PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中，与对照组相比，Inavolisib联合方案显著延长了无进展生存期，但毒性作用的发生率更高。由于不良事件而停用任何试验药物的患者比例很低。

【重要提示】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！