案例:李大爷年前突然出现活动后气促,伴心悸。随前往医院治疗,经过详细诊疗确诊李大爷“心房颤动”,“心力衰竭”,出院时给李大爷开达格列净这种药,李大爷看达格列净的说明书,发现是降糖药。李大爷就比较担心了,服用这个药会不会引起低血糖,毕竟低血糖时很危险。于是李大爷去药学门诊咨询药师。
达格列净治疗心衰的机制:(1)达格列净可引起代谢改变,如促进酮 体生成,激活抗炎和抗氧化途径,减少糖基化终产物的生成, 这些机制可影响左心室质量和左室心肌中的脂质含量;
(2) 达格列净减缓动脉粥样硬化斑块的形成和发展;
(3) 达格列净可改善糖尿病心肌病模型小鼠的心脏收缩和冠状动脉微血管功能;
(4) 达格列净改善射血分数,同时改善心衰患者的内皮细胞和心肌细胞功能;
(5) 达格列净可抑制Na+ /H+ 交换,降低心脏和肾脏中的Na+ 、Ca+ 水平,而这些离子交换与心肌纤维化、心脏肥大和水钠潴留相关。
此外,其他对心衰 可能有益的机制包括:降低动脉血管硬度,降低全身血管阻力和心输出量,减轻体重,降低心脏后负荷,降低血压、血脂及血细胞比容等。
达格列净降糖机制:达格列净属于钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,它可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使葡萄糖随尿液排出体外,从而发挥降糖作用。
达格列净用于心衰治疗时,会不会引起低血糖正常情况下,肾小球过滤到原尿中的葡萄糖约为180 g/d,随后90%的葡萄糖在SGLT2参与下于近端小管被重吸,达格列净可以非胰岛素依赖的方式明显减少近端小管原尿中葡萄糖的重吸收,从而降低血糖。但是由于该药物仅在高血糖时才引起尿糖增高,所以发生低血糖的风险很低。所以李大爷的担心是多余的,达格列净单药应用时,不会引起低血糖。
用法用量:起始剂量5mg,每日1次,最大剂量10mg,每日1次。
服用达格列净时需要注意以下几点:1. 达格列净增加泌尿系感染的风险,注意个人卫生,多喝水,保持小便通畅,减少感染的发生。
2. 和其他降糖药物联用时,注意低血糖的发生。