中老年人服用他达拉非治疗ED,要如何做才能安全有效?

语芙安康 2023-02-24 10:44:02

话说在应用口服药物治疗勃起功能障碍(ED)的方案中,他达拉非是一个无法忽视的生力军,同样是治疗ED的首选药物之一。在市场上其他三种PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非、阿伐那非)都异常火热的情况下,他达拉非仍然能和其他PDE5抑制剂相抗衡,四分天下,实力不容小觑,在治疗ED上有独到的优势。

他达拉非和(西地那非、伐地那非、阿伐那非)一样,都属于PDE5抑制剂,都是通过分子生物学通路,能阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),间接使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,快速有效治疗ED。它由美国礼来公司生产,商品名叫做“希爱力”,是全球第一个长效的PDE5抑制剂,2003年在美国经过FDA批准上市,2005年作为进口药在国内上市。

他达拉非

从他达拉非的药物代谢动力学分析:

20mg的他达拉非服用后,需要1h左右才能起效,最大血浆浓度达峰时间Tmax为:2h,能达最高血药浓度(Cmax)高达378ng/ml,半衰期(T1/2)为17.5h,生物利用度为无法有效评估,药效持续时间约为36h。同样和西地那非一样,有一定几率发生头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕等不良反应,但不会出现视觉异常。

从以上的药物代谢动力学特点,我们能看出,他达拉非:属于长效药物,有药效维持时间长,血药浓度稳定,服用后不会出现视觉异常的特点。所以我们在选择服用他达拉非治疗ED的时候,就要根据它的特长结合自身的病情特点来服用药物,这样才能即安全又有效。

那具体实施起来,该如何做呢?且看下面的分析。

一、根据服药后想达到的目的,选择合适的治疗方式

目前他达拉非的使用方法有两种:

1、按需使用 :

也就是字面意思,即是结合同房情况,按需要服用他达拉非,临时改善勃起功能。由于他达拉非的起效时间约1h,所以需要提前1小时左右服用,这样才能充分发挥药效,有助于勃起,对ED的症状起到良好的改善,使患者得到满意的同房生活。

2、规律使用:

则是和需不需要同房是没有关系的,每天固定时间服用同样小剂量的他达拉非,这就是规律使用。

研究表明:由于他达拉非具有半衰期长(17.5h)及有效浓度可维持36小时的特点,小剂量每日服用后,使体内的他达拉非有了稳定的血药浓度:

①可以有效改善不同程度ED患者的勃起功能,而且有良好的耐受性。

②可缓解前列腺增生引起的下尿路症状(比如:尿频、尿急、尿不尽、夜尿增多、排尿踌躇等情况),对ED合并下尿路症状的患者有一定优势。

③此外还发现对于心血管风险升高的ED患者,隔天服用他达拉非20mg持续4周后,血管内皮功能有明显好转,停药2周后,效果仍持续。

这个疗效是按需使用所不能达到的,对于器质性的ED患者来说,规律使用不仅能改善勃起功能,还能在ED的源头进行干预,对血管内皮的损伤进行修复,所以对有高血压、糖尿病等心血管疾病和代谢性疾病的中老年患者而言,规律用药是一种比较有效的用药方式。

所以说,在服用他达拉非的时候,我们得明白我们服用的目的是什么,从而选择相应对应的治疗方式。

二、结合治疗方式,充分评估自己的病情,选择合适自己的剂量

在选择服用他达拉非治疗ED的时候,决定好治疗方式后,那么对应不同的治疗方式,到底该服用多少的剂量才是安全有效的呢?

这就需要我们充分评估我们自己的病情,结合病情的严重程度来选择合适的剂量。目前他达拉非总共有四种规格的剂量:2.5mg、5mg、10mg、20mg。那如何根据病情的严重程度来选择呢?

临床上我们根据勃起功能及分度表(IIEF-5评分表),将ED分为轻、中、重三种情况。

IIEF-5评分表,是根据过去3月的同房实际情况回答的量表,最后进行分值的累加。IIEF-5评分小于7分为重度ED,8-11分为中度ED,12-21分为轻度ED,22-25分为无ED。

1、病情程度结合治疗方式——选择按需服用,剂量建议如下:

根据IIEF-5评分表得出的轻、中、重ED患者,如果想临时改善同房情况,选择按需使用他达拉非,则建议选择10mg,有效率可达76%。如果服用10mg后效果不显著,则可以服用20mg,有效率可达81%。也就是说,对于只是临时服用的,则无论ED程度如何,建议都可选择10mg或者20mg他达拉非服用,避免服用低剂量的他达拉非后,出现血药浓度低,药物作用强度弱,而导致勃起不理想的情况。

当然这服用的剂量也不是一成不变的,要根据第一次服用后的效果及自身的耐受情况,及时调整用量,可以从2.5mg增加到20mg,也可以从20mg减少到2.5mg。但始终要牢记不能超过最大剂量20mg及一天只能服药一次,无论服用的剂量大小。

2、病情程度结合治疗方式——选择规律服用,剂量建议如下:

轻度ED患者,可能伴随着心理因素的影响,不需要太高的血药浓度,主要需要一个稳态状态的血药浓度以保障疗效,建议选择2.5mg、5mg剂量的他达拉非按规律使用,降低不良反应的同时,能使病情的恢复得到最大收益。

中度、重度ED患者,由于病程较长,而且有高血压、糖尿病等慢性病等因素的影响,会有血管顺应性下降、血管内皮功能退化等问题,高剂量的他达拉非能够保障较大的血药浓度,保障海绵体动脉血管维持较有效的血液供应,已较大程度改善病情,血管内皮功能退化等情况,建议选择10mg剂量的他达拉非按规律使用。但这里要特别注意,选择10mg作为规律服用的剂量时,一定要根据自身的身体耐受情况,因为10mg对于一部分ED患者而言,已经达到按需服用的大剂量了,如果不良反应严重,必要时候也可减少至5mg规律服用,但不建议按照最大安全剂量20mg每日规律服用,因为剂量大,血药浓度就大,长时间使用很容易造成药物蓄积毒性。

三、根据药物的特点,结合自身的身体状况,服药时候保障安全性

由于他达拉非同样有PDE5抑制剂的不良反应,如:头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等;而且ED患者大部分以中老年男性为主,年老体衰,机体的吸收和代谢能力都会有所下降,出现药物不良反应的几率也就更高,而合理的规避药物不良反应,可以增加疾病治疗的依从性。所以在服用他达拉非的时候,禁忌与为了治疗冠心病、心绞痛和预防发作的硝酸盐类药物(硝酸甘油片、硝酸异山梨脂、单硝酸异山梨脂片等)合用。此外,由于他达拉非的药效维持时间较长,无论何种给药方式,每日一次,最大剂量每日不超过20mg。这样牢记禁忌症及服用频率,才能有效地保障服药的安全。

总结

总的来说,对于治疗ED他达拉非有自己独特药物代谢动力学上的优势,在选择他达拉非的时候,根据服药后想达到的目的,选择合适的治疗方案,针对病情程度的不同,选择“按需、规律或者按需+规律”的治疗方式,能有效的改善ED的情况。

当然由于他达拉非的血药浓度及生物利用度相对其他PDE5抑制剂不占明显优势,对于一部分难治性ED患者来说,他达拉非无论采用按需或者规律的给药治疗方式,都可能无明显作用,这可就需要全面、多维度的对多种PDE5抑制剂药物进行认识了解,结合药物代谢动力学特点及自己的需求和可能出现的副作用,然后在医生指导下做出较为合理的选择,才能使病情获益最大化。

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语芙安康

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