治疗ED的阿伐那非,第一次服用时,该如何做才能既安全又有效?

语芙安康 2023-02-24 10:44:03

自从2021年上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团获得批准,研发仿制生产出的阿伐那非上市后,异常火热,很多门诊患者都对其有很大的兴趣,但是由于阿伐那非才上市半年左右,普通人对它又不是很了解,因此纷纷来询问,这个药效果如何?如何服用阿伐那非,剂量是多少?有没有什么禁忌症?怎样服用才能既有效又安全等问题。所以,借此机会,将这些问题讲述清楚,让人们能更加安全地服用阿伐那非。

一、阿伐那非的进化史

1、阿伐那非的简介

阿伐那非属于PDE5抑制剂,目前在治疗ED(勃起功能障碍)方面与西地那非、伐地那非、他达拉非“四分天下”,属于治疗ED的首选口服药物之一。虽然阿伐那非在国内2021年才上市,实际上已经在国外临床用药十几年了,它自从2000年由日本横滨三菱制药公司开发后,经过相应的制药公司推广,分别已在美国、德国、法国、意大利等多国上市。

其作用机制是:能阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,存在时间延长,cGMP的浓度增高后,可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,使得丁丁充分勃起。

2、阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂相比,优势有那些?

阿伐那非作为一种新型的强效PDE5抑制剂,和其他三种PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)相比较,有以下的这些优势:

药物研究表明:它的药物分子结构和其他三种PDE5抑制剂都不一样,阿伐那非的药代动力学更有优势,具有高选择性,同时它的血浆浓度达峰时间、血浆峰值浓度和分布容积等参数,比其他三种PDE5抑制剂更好。

①药效达峰值时间(Tmax)快:阿伐那非>西地那非>伐地那非>他达拉非

②药物不良反应相对较少:常见的头晕头痛、肌肉腰背疼痛、胃肠道反应和视觉异常等不良反应发生率相比较其余三种PDE5 抑制剂少。

比较优缺点

二、阿伐那非如何服用,才能做到既安全又有效?

1、剂量如何选择才安全?

目前市场上常见的是100mg、200mg剂量阿伐那非。关于是选择100mg还是200mg,则需要充分结合患者的身体情况及病情的程度,再来决定用量。

阿伐那非的临床用药试验对比中发现:

14名健康老年男性志愿者(65-80岁)和18名健康年轻男性志愿者(18-43岁)单次口服200mg阿伐那非的药代动力学。与年轻组相比,老年组的AUC升高了约6.8%,Cmax降低了约2.1%。其中有部分老年患者对药物的敏感性更高。因此,对于大多数中老年患者而言,由于年老体衰,代谢和吸收能力下降,在服用阿伐那非后,容易造成药物排泄缓慢,导致药物在体内蓄积,所以推荐:

年龄≥65岁以上,身体状况良好的老年人,无高血压、糖尿病等慢性病史,首次口服剂量推荐——50mg;

50≦年龄<65岁,身体状况良好的老年人,无高血压、糖尿病等慢性病史,首次口服剂量推荐——100mg;

对于年轻ED患者,服用过其他三种PDE5抑制剂无效而且病程长者,则推荐:

年龄<50岁以上,身体状况良好的男性,无高血压、糖尿病等慢性病史,肝肾功能正常者,首次口服剂量推荐——200mg;

因为200mg的阿伐那非,在药物代谢动力学上显示,其血浆峰值浓度可以上升到2000ng/ml以上,药物作用强度达最强,能在人体内达到有效的药物浓度,进一步能达到改善症状的效果。

对于年轻ED患者,首次选择阿伐那非时候,可推荐:

身体状况良好的年轻男性,首次口服剂量推荐——100mg;

药物剂量的选择

一般情况下,推荐的给药频率均为每日一次,这是阿伐那非的药物代谢所需时间所决定的;阿伐那非的最大安全剂量为200mg。在服用后无效果的时候,不能重复给药,不能超过最大安全剂量。建议进一步医院就诊咨询医生,查明无效的原因,是否为服药后缺乏充分的刺激、剂量不足、与同房间隔时间太短或者太长、心理因素等原因后,再进行调整用药,避免自作主张,私自用药,以至造成不良后果。

此外,在首次服用过后,在日后治疗过程中可根据疗效和不良反应来调整剂量,可将阿伐那非减至50mg或者增加至200mg。将按需服用和规律服用联合起来,能显著的改善ED患者的勃起功能。

2、药物如何服用才有效?

服用时间: 阿伐那非的起效时间大约为15分钟左右,所以,建议患者选择在进行同房前15分钟服用即可,间隔时间太短或者太长,可能会导致服用后不能达到理想效果。

服用方式:阿伐那非吸收速率不易受食物影响,所以空腹和饱餐后服用都不影响其药效,关键在于阿伐那非服药后需要充分的刺激才能起效,在没有刺激时候,是不起作用的。

3、禁忌症

对于服用酸酯类药物治疗心绞痛、心肌缺血等疾病的ED患者禁用阿伐那非。此外对于患有心绞痛、心肌缺血等心血管器质性疾病不稳定的患者来说,不推荐使用阿伐那非这类药物。对于未成年人群,安全性不确定,需要谨慎使用。

三、总结

阿伐那非虽然相比较其他三种PDE5抑制剂来说,具有一定的优势,但不能说明阿伐那非是全方面、全参数都是最好的药物,需要客观、真实、合理的看待阿伐那非,根据阿伐那非的药物特点,结合年龄群体、病情的轻重程度,患者他们的自身情况及需求,选择合适的剂量,规范服用,才能有效的规避药物代谢动力学升级之外的其他药物缺点,保障病情较大获益。必要时,在医生的指导下,方可使用。

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