2024年3月8日，百济神州宣布，其BTK抑制剂泽布替尼新适应症获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准。此次的适应症为：联合奥妥珠单抗治疗既往经过至少二线系统治疗的复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。值得一提的是，泽布替尼是首个获批五项肿瘤适应症的BTK抑制剂，也是首个获批用于滤泡性淋巴瘤的BTK抑制剂。

泽布替尼是一款布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制剂。泽布替尼在BTK活性位点与半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK活性被抑制，从而减少恶性B细胞增殖，抑制肿瘤生长。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子。在B细胞中，BTK信号可激活B细胞增殖、转运、趋化和粘附所必需的通路。

商品名：Brukinsa（百悦泽）

通用名：zanubrutinib（泽布替尼）

靶点：BTK

厂家：百济神州

规格：80mg*64粒

美国首次获批：2019年11月

中国首次获批：2020年6月

适应症：套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤

推荐剂量：每次160mg，每日2次或每次320mg，每日1次，随餐或不随餐服用

是否医保：已入医保

储存条件：保存于室温20°C至25°C

临床数据

此次获得美FDA加速批准主要是基于II期ROSEWOOD试验（NCT03332017）的研究结果。

在这项全球性、随机、开放性II期研究中，旨在评估比较泽布替尼联合奥妥珠单抗和奥妥珠单抗单药治疗复发或难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤的疗效和安全性。在该试验中，共纳入了217例既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者。

研究结果显示，中位随访时间约为20个月，经独立审查委员会（IRC）评估，泽布替尼联合奥妥珠单抗治疗组的客观缓解率（ORR）为69%，而奥妥珠单抗单药组的ORR为46%（P=0.0012）。泽布替尼联合奥妥珠单抗治疗组具有持久缓解，18 个月缓解持续时间（DOR）无事件率为69%。

此外，泽布替尼联合奥妥珠单抗耐受性良好，其安全性结果与既往研究中对该两种药物的观察结果一致。在接受泽布替尼联合奥妥珠单抗治疗的患者中严重的不良事件发生率为35%。有17%的患者由于不良事件而终止泽布替尼治疗。

小结

根据研究结果表明，与奥妥珠单抗单药治疗组相比，泽布替尼联合奥妥珠单抗治疗组具有更高的总缓解率。

参考来源：

https://www.beigene.com.cn

https://www.prnasia.com

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