今年中旬，北京大学人民医院的孙宁玲教授给一位25岁的女性原发性高血压患者开出首张依普利酮处方，这标志着我国第一个用来治疗高血压的高选择性醛固酮受体拮抗剂药物正式进入临床实践，这对高血压患者而言，意味着又多了一个全新选择。

依普利酮最早是在2002年于美国最新获批上市，之后在欧洲、日本等多个国家陆续上市，已经有超过20多年的使用时间，所以在有效性和安全性方面也是有保证的。

依普利酮进入我国的时间比较晚,2023年8月才在我国获批上市，2024年底被纳入医保，从获批上市到纳入医保，也不过是一年时间左右，那依普利酮这种降压药到底有什么特别之处呢？

今天小妙就来和大家一起聊聊。

要介绍依普利酮这种降压药之前，先要了解一种叫醛固酮的重要激素，它可以与盐皮质激素受体（MR）结合参与维持水电解质的平衡，但过量的醛固酮会通过心脏、血管、肾脏等非上皮组织内的MR导致组织器官损害，容易引起血压升高和低血钾。加上醛固酮容易出现逃逸现象，所以盐皮质激素受体阻断剂（MR阻断剂）在心血管领域的越来越重要。

目前临床上的MR阻断剂药物主要有两种，分别是第一代醛固酮受体拮抗剂螺内酯和第二代依普利酮。

但第一代药物螺内酯的副作用比较大，北京大学人民医院的孙宁玲教授指出，部分男性患者在使用螺内酯后会出现严重的内分泌不良反应，尤其是本身有性功能障碍的患者，病情很可能会加重，而依普利酮则弥补了这一方面的局限性，抗醛固酮作用较强，且对雄激素、黄体酮受体的亲和力较低。

第二代的MR阻断剂“依普利酮”主要适用于急性心梗后的充血性心力衰竭，该药可提高左心室功能紊乱患者的生存质量，还可以单用或于其他药物联合用于高血压的治疗。

依普利酮具有降压效果显著、不良事件发生率较低、耐受性好以及保护心、肾等多个优点，因此被誉为“全球最好的降压药”。

《高血压杂志》上曾发表过一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组研究，研究纳入51例难治性高血压患者参与，将受试者随机分配成2组，分别接受依普利酮50mg或安慰剂治疗6个月。在随访结束后发现，添加依普利酮的受试者，血压较基线下降了35/15mmHg。

还有研究发现，依普利酮对于过量摄入盐分所致的慢性肾炎也有治疗作用。日本东京大学的研究人员对314名未罹患糖尿病的慢性肾病患者进行了研究，让患者每日服用依普利酮，并持续1年时间。1年后发现，受试者尿液内的蛋白质含量下降了30%，肾功能也得到了恢复。

依普利酮目前已进入我国医保目录内，原研药的价格一个25mg*30片大概需要850元左右。但是目前未公布最新售价，一般纳入医保后价格可能会降幅63%左右，可以说是大大减轻服用该药高血压患者的经济负担。

尽管依普利酮的安全性比较高，但也有可能会引起头晕、腹泻、呕吐、心率加快、呼吸困难等不适症状出现。严重还可能会导致高钾血症、低血压以及肾功能不全等。因此，在服药过程中要注意以下几点细节。

1、从小剂量开始服用

高血压患者在没有明显禁忌症的情况下，其实剂量可选择每次50mg、一天服药2次，最大的服药剂量不要超过100mg。心衰患者则建议从25mg开始起服，一般不要超过50mg。

2、服药初期效果不好别着急

在服药初期血压可能不会明显下降，这个时候千万不要着急换药或者是擅自增加剂量，服用依普利酮一般需要2~4周才能有最大的降压效果。

3、注意监测血钾水平、肾功能

依普利酮会抑制醛固酮受体活性，进而容易导致钠排出增加、钾排泄减少，可能会有钾元素异常升高的问题出现。在服药期间，一定要注意血钾水平的监测。尤其是一些本身肾功能不好的人，更加需要关注。

4、注意药物的相互作用

在服用螺内酯、沙坦类、普利类药物的人群，不建议增加依普利酮，否则容易导致高血钾症发生；服用伏立康唑、克拉霉素、利托那韦等肝酶抑制剂的人群，也不能加用，否则有较高的不良反应发生风险。

5、这两类人谨慎服用

对于本身血钾水平较高的人而言，不建议服用依普利酮；肾功能异常、肌酐清除率<30ml/min的人也不能服药。

今年8月，我国最新修订的《中国高血压防治指南（2024年修订版）》发布，在2018年指南的基础上进行了更新和修订。其中对一些新型降压药进行了介绍，这4类新型降压药，为无数高血压患者带去了新的希望。

1、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂类：沙库巴曲缬沙坦

适用于心衰、高血压患者的治疗，其可以帮助排出体内多余的水和盐，让血管放松，舒缓心脏和血管的压力，还可以阻止脑啡肽酶对利钠肽等有益物质的破坏，在降压的同时保护心脏。

相较于传统降压药，沙库巴曲缬沙坦的降压效果更好，能让诊室测量的收缩压额外下降5~7mmHg，还能让全天血压进一步下降。但在服药过程中，可能会引起头晕乏力等低血压表现、肾功能问题、高钾血症发生。

2、内皮素双受体拮抗剂：阿普昔腾坦

阿普普腾坦可阻止内皮素-1对ET受体的作用，让血管放松、变宽，血压下降。还可以保护血管，减少血管内水分堆积的问题，该药适用于服用了3种以上降压药但收缩压仍>140mmHg的患者。阿普普腾坦的副作用不多，大部分人可以适应，但也有少部分会出现轻中度水肿。

3、直接肾素抑制剂类：阿利吉仑

这类药物是通过抑制肾素活性，减少血管紧张素原转换成血管紧张素I，以此达到降低的目的。该药适用于传统降压药效果不佳，或合并糖尿病、肾病的患者。服药过程中可能会有头晕、乏力、高钾血症等发生，要注意关注，发现异常及时就医。

4、盐皮质激素受体拮抗剂：依普利酮、非奈利酮

此类药物的通过拮抗盐皮质激素受体，减少钠吸收以及钾排泄来降压，适用于高血压伴心力衰竭、低肾素高血压患者。常见的不良反应有男性乳房发育、高钾血症等，在用药过程中要注意监测血钾以及肾功能指标。

现在越来越多的新型降压药进入了大众视线，给高血压患者的治疗带去了新的方向。但也别盲目迷信新型药物，具体应该服用什么药物一定要遵医嘱。

参考资料：

[1] 《依普利酮的真实效果如何，副作用详细介绍》. 医有我伴 2024年11月21日

[2] 《高血压用螺内酯副作用大？这种替代药国内已上市！用好它，牢记这3点》. 李药师谈健康 2024年05月23日

[3] 《新版中国高血压指南公布！其中的三类新型降压药，一定要知道》. 广州市花都区人民医院 2024年08月30日

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