这6个药物,保护心血管,还能降血压,您一定要知道

老孙的笔记本 2024-02-21 01:08:33

1、硝酸异山梨酯:

属于‬硝酸酯类抗心绞痛药物,主要药理作用是松弛血管平滑肌,在体内代谢生成单硝酸异山梨酯,后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。 冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

较大剂量的硝酸异山梨酯药物能舒张外周阻力血管和心肌阻力血管,从而降低血压。部分老年高血压合并冠心病患者应用此药会出现明显的血压下降,对部分难治性高血压患者也有一定的疗效。

2、尼可地尔:

是一种钾通道开放剂, 其冠状动脉扩张作用与 ATP敏感性钾通道开放及鸟苷酸环化酶有关。通过双重冠状动脉扩张作用,有效扩张各级冠状动脉,尤其是冠状动脉微小血管,缓解冠状动脉痉挛,显著增加冠状动脉血流量。 近年研究发现,尼可地尔开放心肌细胞线粒体上的ATP 敏感性钾通道,可以减轻缺血/再灌注对心肌的损伤,减少心肌水肿及梗死面积,对稳定型心绞痛治疗可能有效。

尼可地尔可使ATP敏感的钾通道开放,引起平滑肌细胞超极化,抑制钙离子内流,从而舒张血管而降低血压。许多“老的”抗高血压药如二氮嗪和米诺地尔均属于钾通道开放剂。

3、达格列净

属于钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂,钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有SGLT1和SGLT2两种亚型,分别分布于小肠黏膜和肾小管。达格列净通过抑制SGLT2的作用,抑制葡萄糖重吸收,降低肾糖阈而促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。适用于2型糖尿病。

达格列净可以同时控制血压和血糖,其但确切的降压机制仍不明确,目前认为其具有导致尿糖增加的渗透性利尿作用,通过减少容量使血压降低。

4、吡格列酮:

属于胰岛素增敏剂,主要通过增加细胞对胰岛素的反应性而改善葡萄糖的代谢,既能降低空腹血糖,也能降低餐后血糖,还能够保护胰岛β细胞分泌胰岛素的功能,减慢胰岛β细胞的衰竭速度,吡格列酮与其他口服降糖药相比,维持血糖控制的时间更长,单独使用不会导致低血糖。目前是控制2型糖尿病高血糖的二线用药,主要用于治疗其他降糖药疗效不佳的2型糖尿病患者,尤其是胰岛素抵抗的糖尿病患者,常和其他口服降糖药物联合使用。此外,吡格列酮还可以舒张血管,增加心脏供血量,预防动脉粥样硬化,保护心血管。

吡格列酮其降压机制主要通过过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激活后增加胰岛素敏感性,保护血管内皮功能降低血压。

5、二甲双胍:

改善高血糖的主要机制为作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖输出;作用于外周组织 (肌肉、脂肪),提高胰岛素敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用,促进肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸; 作用于肠道,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,促进葡萄糖向肠道排泄,提高GLP‐1水平。二甲双胍作 用的分子机制可能与通过作用于PEN2(γ‐分泌酶的一个亚基),激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK), 改善肌肉、脂肪及肝脏的能量代谢有关。

二甲双胍的降压机制可能与抑制交感神经兴奋性、抑制肾小管细胞水钠重吸收,从而减轻容量负荷有关。

6、阿托伐他汀:

即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,肝细胞内胆固醇水平下降,继而通过负反馈调节使肝细胞表面的LDL受体明显上调,循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)颗粒表面的载脂蛋白(Apo)B和E与上调的受体相结合,将循环中的LDL和VLDL颗粒大量转移至肝细胞内,从而使血中的LDL-C和VLDL-C水平显著下降。他汀类药物可显著降低血清总胆固醇(TC)、LDL-C及ApoB水平,对甘油三酯(TG)也有降低作用。

研究发现他汀类药物有轻度的降压作用,可能与其抗炎、抗氧化及抑制血管平滑肌增殖有关。

最后,高血压患者往往合并多种危险因素和伴随疾 病,临床上可能需要多种药物联合治疗,此时不仅要选择合适的降压药,更应关注联合用药中非降压 药的降压作用。

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