美托洛尔属于‬选择性‬β1受体阻滞剂，是临床上‬常用的‬一线‬降压药‬，其‬降压作用与其减慢心率、降低心排血量、抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ的产生、阻断突触前β受体从而减少交感神经末梢释放去甲肾上腺素、降低中枢缩血管活性、减少静脉回流、减弱运动和应激时儿茶酚胺释放引起的升压反应等作用有关。

从机制上看，美托洛尔‬更适用于高交感兴奋的高血压患者。同时，由于美托洛尔‬还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、减少心肌氧需求、改善心肌能量代谢、减轻心肌氧化应激、稳定斑块及提高心室颤动阈值等多种机制而发挥抗心肌缺血、抗心律失常、改善心肌重构和左心室功能及预防猝死等心血管保护作用，因此，美托洛尔‬还特别适用于高血压伴冠心病或心力衰竭患者。

在临床上，美托洛尔适用于高血压伴交感神经活性增加（常见临床表现包括心率增快伴舒张压升高）、高血压合并快速性心律失常、高血压合并冠心病、高血压合并慢性心力衰竭、高血压合并主动脉夹层、高血压合并肥厚型心肌病、高血压伴偏头痛、老年人震颤、甲亢及高动力状态以及‬妊娠高血压。

长期服用美托洛尔身体可能会出现以下6个变化：

血糖、血脂代谢紊乱：美托洛尔‬对心血管疾病患者糖脂代谢的影响受到了广泛关注，原因是美托洛尔‬可能影响胰岛素的释放，影响‬血糖‬稳定‬，或者掩盖心悸、出汗、震颤等低血糖症状，延迟低血糖恢复，还可使血中甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低，从而影响血脂代谢。应谨慎用于代谢综合征、糖代谢异常的患者，在使用过程中应监测血糖、血脂。性功能障碍：服用美托洛尔与勃起功能障碍的发生和进展有关，且受年龄的影响，机制与其直接作用于阴茎血管平滑肌细胞，引起血管收缩、减少阴茎海绵体的血流灌注有关，还与其降低睾酮水平有关。有研究发现，美托洛尔可使男性勃起功能指数明显下降。如果对性生活的要求高，可以考虑选择性扩张阴茎海绵体局部血管的西地那非和他达拉非等药物，可以在性刺激的辅助下，使海绵体的血管扩张，血液充盈，从而增强勃起功能。心动过缓：美托洛尔有心脏抑制作用，可引起心动过缓、房室传导延缓甚至传导阻滞。二至三度房室传导阻滞患者禁用。应从小剂量开始，在用药过程中应密切观察患者的‬症状、血压和心率变化。初次使用，坐位心率不应低于‬60次/min，卧位心率不应低于‬55次/min。在治疗过程中，若心率<55次/min，应减量并密切观察心率及病情变化。头痛、头晕：美托洛尔属于脂溶性β受体阻滞剂，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一，常见头痛、头晕等不良反应，少见失眠、多梦、幻觉、抑郁、记忆力损害。不能耐受的患者可选择阿替洛尔，它属于水溶性β受体阻滞剂，组织穿透力较弱，很少通过血 - 脑脊液屏障，中枢不良反应发生率较低。气急：美托洛尔对支气管平滑肌的β2受体具有‬阻滞‬作用‬，可引起‬支气管‬痉挛‬，出现‬气急‬。由于‬对‬心脏的‬β1受体‬具有‬高度‬选择性‬，故‬高血压‬合并‬慢性阻塞性肺病（COPD）和气道反应性疾病的患者，如能耐受，可以‬使用‬美托洛尔‬。严重的‬COPD和‬支气管‬哮喘患者‬禁用‬。反跳‬现象‬：长期‬服用‬美托洛尔‬的‬患者‬应避免‬突然停药‬，以免‬诱发‬疾病‬反跳‬，如高血压患者突然停药可引起高血压反跳，冠心病患者突然停药可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速，重症甲状腺功能亢进患者突然停药，有使症状恶化的危险。‬需要‬停药‬的‬患者‬应逐渐减量，整个停药‬过程至少需2周时间(每次剂量减半，至减至25mg，并至少持续该剂量4日），停药期间以及停药后2~3周应尽量限制活动量。