作者：Gcplive

来源：药评中心

酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔、富马酸比索洛尔是临床最为常用的三种选择性β1-受体阻滞剂。他们之间有何区别？临床应该如何选择？

一、适应症和用法用量

1、高血压

伴冠心病、慢性心力衰竭、快速性心律失常的高血压患者首选β受体阻滞剂。

无并存疾病的老年高血压患者不宜首选β受体阻滞剂，伴糖脂代谢异常的高血压患者一般不宜首选β受体阻滞剂。

2、慢性稳定型心绞痛

若无禁忌症，β受体阻滞剂应作为首选药物之一。

3、慢性心力衰竭

无论是否合并冠心病、糖尿病，HFrEF患者长期应用β受体阻滞剂，均可改善症状，降低死亡、住院、猝死风险。

HFrEF：射血分数降低的心衰。

温馨提示：

静息心率降至60次/min左右的剂量是β受体阻滞剂应用的目标剂量或最大耐受剂。

二、日剂量换算

不同选择性β受体阻滞剂之间日剂量（mg）转换参考表：

——摘自：《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识（2020）》

三、服药时间

1、酒石酸美托洛尔片

空腹服药，应避免与食物同服。

若每日一次，早餐前服用；若每日2次，餐前1小时或餐后2小时服用。

2、琥珀酸美托洛尔缓释片

每日一次，最好在早晨服用，服药时间与进食无关。

可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。

3、富马酸比索洛尔片

每日一次，早晨服用。可以在进餐时服，用水送服，不应咀嚼。

四、药代动力学

美托洛尔经过肝酶CYP2D6代谢，个体差异较大。

超快代谢者，美托洛尔血药浓度较低，可能无效；慢代谢者，美托洛尔血药浓度较高，可能引起心动过缓。

美托洛尔，包括普通片和缓释片，给药剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

抑制CYP2D6的药物，如塞来昔布、苯海拉明、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、普罗帕酮等，可增加美托洛尔的血药浓度。

比索洛尔相互作用少见。

温馨提示：

美托洛尔5%经肾脏排泄，肾功能不全不用调整剂量。比索洛尔50%经肾脏排泄，严重肾功能不全者需要调整剂量。

五、安全性

1、对呼吸系统的影响

比索洛尔对β1-受体的选择性高于美托洛尔，对于气管和支气管影响相对比较小。对于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，可优先选择比索洛尔。

2、对血糖的影响

激动β2受体，可促进糖异生和糖原分解，升高血糖。选择性β1阻滞剂对血糖影响较小。但是，β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。

高血压糖脂代谢异常时一般不首选β 受体阻滞剂，冠心病合并糖尿病患者推荐选用选择性β1受体阻滞剂。

3、对中枢神经系统的影响

美托洛尔是脂溶性，比索洛尔为水/脂双溶性。美托洛尔可能更容易透过血脑屏障。有研究表明，美托洛尔增加患者焦虑、抑郁的风险要高于比索洛尔。

特别提醒：

停药，一定要慢慢来！

长期服用β-受体阻滞剂，可使β-受体的表达上调。

如果突然停用β-受体阻滞剂，由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹；患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。

整个停药时间至少用2周时间。