霉酚酸酯的副作用主要表现为消化道症状、贫血、粒细胞轻度减低、机会性感染，没有明显的肝、肾毒性。
在机会性感染中 2/3 是巨细胞病毒感染，其次为单纯性疱疹和念珠菌感染；霉酚酸酯所致消化道症状如呕吐、腹泻等常在用药 30 天后出现；贫血多发生于用药第 1 个月，一般在 1 周后有所缓解；粒细胞减少多在治疗的第 30 ~ 180 天内出现，有意义的粒细胞减少并不多见。本药有诱发淋巴瘤和其他恶性肿瘤可能，临床报道淋巴瘤的发生率为 1.3% 。
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