1、降糖：

卡格列净属于钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT-2) 抑制剂，SGLT2主要表达于肾小管S1部位，是一种低亲和性、高负载的协调转运蛋白，负责肾脏中大部分的葡萄糖的重吸收，SGLT2抑制剂则通过抑制SGLT2阻止肾脏中葡萄糖的重新吸收，从而达到降糖目的，通过葡萄糖的排出可以进一步降低体质量和糖化血红蛋白水平。

2、降压

卡格列净可以降低血压，使收缩压降低4~6mmHg(1mmHg=0.133kPa)，其降压作用不仅与其利尿效应有关，而且还通过激活电压门控 K+通道和蛋白激酶G来改善内皮功能，降低血管阻力，诱导血管舒张降低血压。

3、抗心力衰竭：

卡格列净对糖尿病患者具有良好的心血管安全性，尤其是降低心衰住院风险，目前不仅用于2型糖尿病患者，而且被批准用于独立于糖尿病状态的心衰治疗。对于合并高危心血管风险或心血管疾病的2型糖尿病患者推荐使用本药以预防心衰住院。其治疗心衰的药理学机制目前主要归纳为两大作用，调节血流动力学（利尿、降压、促进红细胞生成等）和心脏代谢重构（改善心肌能量代谢、调节心肌离子稳态、抑制心肌细胞SGLT1介导的心室重构、抑制心外膜脂肪组织-SGLT2介导的心脏代谢重构等）。

4、减重：

卡格列净具有中等强度的减重效果，有临床研究显示，本药治疗24周后，与安慰剂组相比，可显著降低2型糖尿病患者的体质量。另有研究证实，与安慰剂相比，服用本药的2型糖尿病患者，体脂减少量明显增多，磁共振成像显示，患者内脏脂肪组织减少多于皮下脂肪组织，这一结果对大多数腹型肥胖的2型糖尿病患者而言意义重大。本药降低体重的原因可能与渗透性利尿导致的热量流失以及体脂下降有关。

5、降血脂：

卡格列净治疗的2型糖尿病患者高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）较基线增加了1.8%~4.4%，而三酰甘油（TG）下降了2.4%~6.2%。结果表明，达格列净可以升高HDL-C，降低TG，但对胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇影响不大。

卡格列净作用独特，不同于其他糖尿病治疗药物，不依赖机体的胰岛素分泌，而是通过促进葡萄糖从尿中排泄而降低血糖。在降血糖的同时，减少能量积累， 减少体重，并在不同程度上降低收缩压和舒张压，这些作用是其他类降糖药所不具备的。2型糖尿病患者多伴有肥胖、高血压和高血脂，本药降糖的同时，消耗热量，减少体重， 降低血压、血脂，还能预防心力衰竭，从多方面延缓糖尿病并发症的发生和发展。