作者：中山大学孙逸仙纪念医院 冯冠能 陈楚雄

胺碘酮是临床上广泛使用的一种抗心律失常药，被誉为抗心律失常“万金油”。

在上世纪70年代，胺碘酮就应用于快速心律失常治疗，适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。随后在多项大规模多中心临床试验中胺碘酮被证实有良好的抗心律失常作用，因此逐渐受到临床医生的青睐。

胺碘酮是一种以K离子通道阻滞为主的多种离子通道阻滞剂，同时也可以抑制心肌的多重离子通道，包括轻度阻断钠离子通道，阻滞L型钙通道、非竞争性阻断α和β受体，因此胺碘酮同时兼有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。由于胺碘酮对钾离子通道的情有独钟，分类上归在了Ⅲ类抗心律失常药中。

其广谱抗心律失常作用在临床上得到广泛认可，对各型期前收缩、心动过速、房扑/房颤等均有良好效果，对心脏猝死亦有一定的保护作用。

除了抗心律失常外，胺碘酮还兼有扩冠、降压、改善心功能的作用。因此尤其适用于器质性心脏病，包括心力衰竭的心律失常患者，但在其他一些心律失常，治疗无效或不能使用相应药物时，如无明确器质性心脏病的心房颤动（房颤），胺碘酮也是选项之一。

目前常见的胺碘酮药物的不同剂型及适应症

用法用量（口服给药）

1、片剂

负荷量：通常每天600mg（3片），可以连续服用8-10天；

维持量：宜应用最小有效剂量。根据个体反应，可给予每天100-400mg。因为胺碘酮的延长治疗作用，可隔天200mg或每天100mg。

2、胶囊剂

治疗室上性心律失常：每天0.4-0.6g（2-3粒），分2-3次服用。1-2周后根据需要改为每天0.2-0.4g（1-2粒）维持，部分病人可减至0.2g（1粒），每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常：每天0.6-1.2g（3-6粒），分3次服用。1-2周后根据需要逐渐改为每天0.2-0.4g（1-2粒）维持。

药物不良反应及处理

尽管胺碘酮在治疗心律失常方面具有显著疗效，但其副作用也不容忽视。尤其是甲状腺功能异常、肺部毒性、心动过缓、皮肤光敏反应和角膜色素沉着的风险等。药物不良反应及处理见下表：

药物不良反应及处理

药物相互作用

由于胺碘酮和/或其代谢物（去乙胺碘酮）主要经肝脏细胞色素P450系统代谢，特别是CYP3A和CYP2C8；另外胺碘酮和/或其代谢物可抑制 CYP1A1，CYP1A2，CYP3A4，CYP2C9，CYP2D6 及 P-糖蛋白，与很多药物存在相互作用，临床应用时应加以注意，尤其联用可导致QT间期延长或心动过缓的药物。

胺碘酮的药物相互作用

联用药物或食物

风险

机制

辛伐他汀（不超20mg/天）阿托伐他汀

肌病风险增加

抑制CPY3A4

氯吡格雷

抗板作用降低

抑制CPY3A4

芬太尼

呼吸抑制增加；低血压

抑制CPY3A5

环孢素

环孢素血药浓度增加

抑制CPY3A4

右美沙芬

右美沙芬血药浓度增加

抑制CYP2D6

华法林

抗凝作用增加

抑制CYP2C9

异环磷酰胺

肺毒性增加

协同作用

曲唑酮他克莫司氯雷他定

QT间期延长

抑制CPY3A4

西酞普兰

QT间期延长

抑制CYP2D6/2C19

多拉司琼多潘立酮环丙沙星（避免）莫西沙星（禁忌）咪唑斯汀（禁忌）索他洛尔（禁忌）普罗帕酮托瑞米芬静脉用红霉素（禁忌）克拉霉素阿奇霉素丁丙诺啡氯丙嗪多塞平舒必利氟哌噻吨/美利曲辛文拉法辛氟康唑伏立康唑伊伐布雷定水合氯醛

QT间期延长

协同作用和（或）

相互作用

美托洛尔比索洛尔维拉帕米地尔硫卓多奈哌齐新斯的明丙泊酚

心动过缓或传导阻滞风险

协同作用

呋塞米氢氯噻嗪吲达帕胺两性霉素B糖皮质激素

室性心律失常风险增加

血钾降低

地高辛

地高辛血药浓度增加

抑制P糖蛋白

达比加群

出血风险增加

抑制P糖蛋白

西咪替丁西柚汁奈玛特韦/利托那韦

胺碘酮血药浓度增加

抑制CPY3A4

利福平圣约翰草（即金丝桃）

胺碘酮血药浓度下降

诱导CPY3A4

因此，如果您正在服用任何其他药物（处方药或非处方药），请告知您的医生或药师，包括：辛伐他汀、阿托伐他汀、维拉帕米、地尔硫卓、美托洛尔、比索洛尔、地高辛、华法林、环孢素、他克莫司、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、莫西沙星、左氧氟沙星、吲达帕胺、呋塞米、氟康唑、舒必利、氯丙嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、利福平、托瑞米芬、西酞普兰、氟康唑、伏立康唑等。