需要长期口阿司匹林,但又有胃肠道反应怎么办?不妨试试吲哚布芬

经纬谈健康 2024-09-16 19:08:39

吲哚布芬是一种新型非甾体抗炎药,主要用于心脑血管疾病的二级预防,其作用机制主要通过抑制环氧合酶-1酶的活性,进而减少血小板合成血栓素A2,降低血小板的黏附性和聚集性,减少血栓的形成风险,近年来在临床使用的越来越多,有许多患者不清楚吲哚布芬与阿司匹林之间的区别,今天和大家聊一聊这款药物。

60多岁的孙先生是一名退休工人,因为长期的抽烟喝酒,所以很早就患上了高血压、高脂血症等慢性疾病,同时也患有冠心病,虽然长期口服阿司匹林、降压药等药物,但是因为坏习惯戒不了,所以症状一直控制的不佳。1个多月前孙先生时常感到头痛头晕,在一天晚上就突然晕倒,并且伴有肢体偏瘫、言语含糊等症状,被家里人打120送往医院,医生第一时间为其完善了颅脑磁共振,结果发现其右侧大脑中动脉的分支上出现阻塞,于是立刻进行了介入手术治疗,所幸的是通过治疗后孙先生的大脑血管很快实现是再通。

经过一段时间的住院系统治疗后,孙先生的肢体功能恢复了大半,但是由于其血管水平太差,因此医生建议他使用双抗治疗,就是在阿司匹林的基础上联用氯吡格雷,但是孙先生表示有点困难,原来孙先生发现自己一吃阿司匹林就胃部难受,这也是他为什么一直无法规律用药的原因之一,医生于是将阿司匹林调整为一种叫做吲哚布芬的药物,并且配合了护胃治疗,医生解释道虽然吲哚布芬的价格比较贵,但是它对于胃肠的刺激和损伤比阿司匹林小,并且其抗血小板聚集作用要更好。于是孙先生在医生指导下更换了用药方案,果然很少发生胃痛、反酸的症状。

一、吲哚布芬的作用机制和代谢特点

吲哚布芬是一种新型的抗性血小板聚集药物,由于其抗血小板作用强大,安全性较好,近年来多部心脑血管病疾病的指南将其纳入作为防治心脑血管疾病的二线用药,这让其使用的范围大大增加,但是由于许多人对于这种药物并不了解,而且吲哚布芬的价格较高,导致很多病人不容易接受这种新型药物。

吲哚布芬的作用机制比较复杂,其中以下几种较为关键。

1、强效的抗血小板聚集作用

环氧合酶-1是一种负责催化花生四烯酸转化为前列腺素和血栓素的酶,在血小板的吸附和聚集等多个过程起着至关重要的的作用,吲哚布芬的主要作用就是通过选择性抑制COX-1,抑制TXA2的生成,进而减少血小板的黏附性和聚集性,降低血栓形成的风险,其抗血小板聚集的作用是阿司匹林的5-10倍。

2、一定的抗凝作用

血小板因子3、4是凝血过程中重要的启动因子之一,对于人体内的凝血反应具有重要的调节作用。吲哚布芬可以降低血液中血小板因子3、4的水平,从而延长活化部分凝血酶时间、凝血酶原时间、凝血酶时间,发挥一定的抗凝作用,对于预防血栓形成具有重要作用,其药效与等量的利伐沙班相同。

3、舒张血管作用

药理学作用表明吲哚布芬可以通过抑制血管上的ATP敏感钾通道,从而促进内皮细胞中的钾离子的外流,通知抑制血管平滑肌细胞的钙离子内流,从而发挥舒张血管作用,发挥一定的舒张血管作用,有效改善血管痉挛,促进心脑等重要脏器的供血。

吲哚布芬的生物利用度高,口服吸收良好,食物对其吸收影响较小,因此饭前饭后都可以服用;其次,吲哚布芬的血浆半衰期为5-10个小时。其在血浆中的药物水平较快下降,因此为了维持稳定的药效,每日需要服用2次;最后,吲哚布芬主要经肝脏代谢为无活性产物,约80%的药物通过尿液排出,20%通过胆汁排泄,因此肝肾功能对于吲哚布芬的代谢具有至关重要的作用。

二、吲哚布芬临床上常用于治疗这些疾病

吲哚布芬的临床应用非常广泛,多被用于治疗动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑卒中、静脉血栓形成等周围血管疾病,并且也可以用于预防动脉血栓形成,临床上常用于以下5种疾病。

1、防治冠心病

冠心病的本质是由于冠状动脉粥样硬化导致的血管狭窄或阻塞,从而引起心肌缺血、缺氧,甚至心肌梗死,这个过程中血小板聚集和血栓形成是关键机制之一。临床研究表明吲哚布芬可以降低血小板的黏附性和聚集性,有效预防和减少冠心病患者的动脉血栓形成风险,改善心肌供血,预防冠心病的急性发作。

2、防治缺血性脑卒中

缺血性脑卒中又被称为脑梗死,是由于脑血管内血栓形成导致脑部血流,从而引起的中枢系统疾病。临床研究表明吲哚布芬可以用于预防缺血性脑卒中的复发,其可以有效减少血小板聚集,降低血管内血栓形成的风险,从而预防和减少缺血性脑卒中的发生。

3、下肢动脉狭窄或闭塞

下肢动脉狭窄或闭塞是由下肢动脉粥样硬化引起,导致动脉狭窄或闭塞,最终导致局部组织缺血。患者常表现为间歇性跛行,严重者可能出现组织坏死。临床上吲哚布芬具有抗血小板聚集和抗凝的双重作用,可以降低血小板聚集和动脉内血栓形成的风险,改善下肢血流,减缓疾病进展,缓解下载动脉狭窄或闭塞患者的症状,减少并发症的发生率。

4、预防静脉血栓形成

静脉血栓形是由血液在静脉系统内异常凝结形成的血栓所导致的疾病,与动脉血栓不同,静脉血栓形成的主要机制涉及静脉血流滞缓、静脉壁损伤和血液高凝状态,其主要影响的是静脉回流,从而导致多种不良反应,其中最严重的就是导致急性肺栓塞。吲哚布芬虽然并不是常规的静脉血栓治疗药物。然而在合并动脉血栓高风险或心血管疾病的患者中,吲哚布芬与抗凝药物联合使用可以提供更广泛的血栓预防作用,并且可以增强抗凝药物的抗血栓作用。

5、短暂性脑缺血发作

短暂性脑缺血发作是一种由于常由血栓暂时阻塞脑部血管,而引起的短时间的神经功能缺失,是缺血性脑卒中的重要预警信号,如果不及时治疗,未来发生脑梗死的风险极高。临床上吲哚布芬用于短暂性脑缺血发作患者的长期二级预防治疗,其可以降低患者发生脑梗死的风险,改善患者的预后。

三、科学服用吲哚布芬注意4点

吲哚布芬作为新型的抗血小板聚集药物,其临床应用较广,特别是对于不能耐受阿司匹林的患者而言,吲哚布芬是很好的替代药物,其对于胃肠道的刺激性更小,适用的人群更广,但是吲哚布芬的价格较高,建议有需要的患者根据自身情况进行选择,并且在医生指导下规范服用。

1、注意吲哚布芬的服用剂量和方法

吲哚布芬的的常规服用剂量为每次每次100-200mg,每日分2次口服;但是在治疗进行血栓形成或者急性缺血性疾病(如急性脑梗死、冠心病急性期等)其服用方法为每次200-400mg,每日2次。

其次,虽然食物不会影响吲哚布芬的吸收,但是为了减少药物对于胃肠道的刺激,建议在饭后服用。

2、注意服用吲哚布芬的不良反应

服用吲哚布芬最常见的不良反应凝血功能异常,患者可能出现导皮下瘀血、牙龈出血等不良反应,建议发现后立刻停止服用,并且前往医院完善凝血功能检查;其次,对于既往有糜烂性胃炎、胃溃疡等疾病的患者,服用期间可能出现胃肠道刺激,如腹痛、腹胀、食欲下降等,但大多数无需处理;最后,极少数患者服用吲哚布芬可能出现过敏反应,这类患者禁用吲哚布芬。

3、注意特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女禁用;未成年人禁用;急性出血性疾病禁用;有胃肠道活动性病变者慎用;老年患者用药剂量减半或慎用;对吲哚布芬过敏的患者禁用。

4、注意联合用药后导致的凝血功能异常

在防治急性缺血性疾病时,临床上常将吲哚布芬与其他抗血小板聚集药、抗凝药联用,但是这时可能导致抗凝作用过强,进而引起患者出现凝血功能异常,导致诱发异常出现,因此对于这类患者一定要注意监测凝血功能,发现异常立刻停药。

四、总结

吲哚布是一种新型的抗血小板聚集药物,其主要用于防治多种缺血性心脑血管疾病,并且安全性较好,特别是适用于不能耐受阿司匹林的患者,但是价格较为昂贵,建议有需要的患者在医生指导下选择性使用;其次,吲哚布芬可能引起凝血功能异常,因此服用过程中一定要注意自身身体的变化,发现异常出现立刻停药并前往医院进行专科检查。

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