比索洛尔属于高‬选择性‬β1受体阻滞剂，其‬降压作用与其减慢心率、降低心排血量、抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ的产生、阻断突触前β1受体从而减少交感神经末梢释放去甲肾上腺素、降低中枢缩血管活性、减少静脉回流、减弱运动和应激时儿茶酚胺释放引起的升压反应等作用有关。

从机制上看，比索洛尔更适用于高交感兴奋的高血压患者。同时，由于比索洛尔‬还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、减少心肌氧需求、改善心肌能量代谢、减轻心肌氧化应激、稳定斑块及提高心室颤动阈值等多种机制而发挥抗心肌缺血、抗心律失常、改善心肌重构和左心室功能及预防猝死等心血管保护作用，因此，比索洛尔‬还特别适用于高血压伴冠心病或心力衰竭患者。

服用比索洛尔时，若出现下列三种情况，一定要先停药：

1、低血压：首次服用比索洛尔的患者可能会引起体位性低血压（尤其与其他降压药联合使用时），表现为头晕、眼花、眼前发黑、头痛、疲乏、无力等，这时应暂停用药。用药后应注意不要突然改变体位，如蹲下突然起身、躺在床上突然坐起等，初始服药应从小剂量开始，逐渐增加至目标剂量 ，可有效减少体位性低血压发生，一旦出现体位性低血压，应立即让患者平卧，一般10-20分钟可缓解。

对于无比索洛尔‬适应证的老年高血压患者、无交感神经激活的代谢综合征或糖耐量异常的高血压患者，不推荐比索洛尔‬作为降压初始用药。

2、心动过缓：比索洛尔具有心脏抑制作用，可引起心动过缓，直接导致晕厥或晕厥前临床表现的发展，还可导致脑灌注不足，引起短暂性头晕或头痛、心力衰竭的症状或混乱状态。此外，部分患者可表现出胸痛、乏力、呼吸急促等非特异性表现。有明显症状的、严重的心动过缓患者可因心脏无法泵出足够的血液而并发心衰，甚至因心脏骤停导致死亡。故出现上述先兆症状时应及时停药。

高血压患者若初次使用比索洛尔‬，坐位心率不应<60次/min，卧位心率不应<55次/min。在比索洛尔‬治疗过程中，若心率<55次/min应减量并密切观察心率及病情变化。

3、低血糖：比索洛尔不影响胰岛素的降血糖作用，但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者，使用比索洛尔能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应，故糖尿病患者或低血糖患者应慎用。低血糖常见的症状包括心慌、手抖、抽搐、出汗、饥饿感、神志改变、四肢无力、认知障碍、嗜睡、昏迷等，出现上述症状及时停药。

出现低血糖时，应立即补充15g葡萄糖或含糖食物，推荐两块方糖、一大勺蜂蜜，半杯果汁或一杯脱脂牛奶，这些食物可快速纠正低血糖，吃完后15分钟再测血糖，如血糖没有恢复正常，应再吃以上推荐食物，15分钟后再测血糖，直到血糖恢复正常为止。比索洛尔‬应谨慎用于代谢综合征、糖代谢异常的患者，在使用过程中应监测血糖和血脂。

最后，对间歇性跛行或有雷诺现象的患者，服用比索洛尔初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者也可能病情加剧；男性患者可引起性欲下降、阳痿。严重支气管哮喘和慢阻肺患者可引起支气管痉挛，诱发急性加重。

长期使用比索洛尔的患者突然停药，可产生高血压、快速心律失常、心绞痛加剧，甚至发生心肌梗死。其原因可能是：1、停药后交感活性反跳导致心肌需氧量突然增加；2、血小板黏附力增加或反跳性高聚集；3、肾素-血管紧张素活性再次升高；4、循环系统中甲状腺素和多巴胺水平增高及β受体数目增多。停药时剂量应递减，同时应尽可能限制体力活动。